| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pinacidil targets ATP-sensitive potassium channels (KATP channels). It acts as a potent activator of these channels, opening them and allowing potassium ions to flow out of cells. This leads to hyperpolarization of vascular smooth muscle cells, relaxation of smooth muscle, and peripheral vasodilation. It decreases peripheral vascular resistance, resulting in reduced blood pressure.
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| 体外研究 (In Vitro) |
匹那地尔在体外表现出强效的钾通道开放活性，可增强平滑肌细胞的钾离子外流。其活性可通过在表达KATP通道的细胞中进行电生理记录（膜片钳）或使用荧光电压敏感染料测量膜电位变化来评估。它在体外可舒张平滑肌。其激活KATP通道的IC50值在微摩尔范围内。
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| 体内研究 (In Vivo) |
匹那地尔是一种用于治疗高血压和心绞痛的抗高血压药物。它通过开放钾离子通道发挥作用，导致外周小动脉扩张和外周血管阻力降低。它能显著改善再灌注后的心脏功能，并具有直接的心脏保护作用。其体内疗效已通过临床应用得到证实。
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| 酶活实验 |
KATP通道活性测定采用膜片钳电生理技术，在表达KATP通道的细胞（例如，转染Kir6.2和SUR2A的HEK-293细胞）中进行。施加不同浓度的匹那地尔，并记录K+电流。KATP通道的激活表现为外向K+电流的增加。通道激活的EC50值通过非线性回归分析确定。每个浓度均在多个细胞中进行测试。Rb+外排测定也用于测量通道活性。
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| 细胞实验 |
在血管平滑肌细胞或表达KATP通道的细胞系中评估细胞内KATP通道的激活情况。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度（0.1-100 µM）的匹那地尔处理。使用荧光电压敏感染料（例如DiBAC4(3)）测量膜电位。使用Rb+或Tl+通量测定法测量K+外流。使用MTT或LDH测定法评估细胞活力。每个实验均包含已知的KATP通道开放剂（例如二氮嗪、克罗卡林）作为阳性对照。
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| 动物实验 |
体内研究采用高血压动物模型进行。匹那地尔的给药途径为口服或静脉注射，剂量根据临床前研究确定。血压测量采用遥测法或尾套法。同时评估心率和心脏功能。心脏保护研究采用缺血再灌注损伤动物模型。每组样本量通常为6-10只动物。已开展高血压和心绞痛的临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
匹那地尔的分子量为245.32 g/mol，分子式为C13H19N5。IUPAC名称：1-氰基-2-(3,3-二甲基丁-2-基)-3-吡啶-4-基胍。别名：(R,S)-匹那地尔、P-1134、Pindac、S-1230。溶解性：溶于DMSO。储存：通常在室温下储存。作为一种抗高血压药物，它被口服。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
匹那地尔在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括头痛、潮红、心悸和血管舒张引起的水肿。某些心血管疾病患者禁用。标准毒理学研究表明，其获批用途具有可接受的安全性。临床上已用于治疗高血压和心绞痛。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-氰基-2-(3,3-二甲基丁基-2-基)-3-吡啶-4-基胍属于吡啶类化合物。匹那非地尔是一种氰基胍类药物，其作用机制是通过开放ATP敏感性钾通道，导致外周小动脉扩张并降低外周血管阻力。这一过程可降低血压。该药物已被美国食品药品监督管理局（FDA）停用。匹那非地尔是一种胍类药物，它通过开放钾通道直接扩张外周小动脉，从而降低血压和外周血管阻力，并引起体液潴留。（《马丁代尔药典》，第31版）
匹那非地尔也称为P-1134、Pindac和S-1230。它是一种具有血管扩张作用的胍衍生物。它是一种强效的ATP敏感性钾通道激活剂。它是一种用于治疗高血压和心绞痛的抗高血压药物。一些国家已批准该药物上市。 |
| 分子式 |
C13H19N5
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|---|---|
| 分子量 |
245.33
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| 精确质量 |
245.164
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| CAS号 |
60560-33-0
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| 相关CAS号 |
Pinacidil monohydrate;85371-64-8
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| PubChem CID |
4826
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1402 (rough estimate)
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| 沸点 |
378.29°C (rough estimate)
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| 熔点 |
110-114℃
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| 折射率 |
1.6500 (estimate)
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| LogP |
2.818
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| tPSA |
73.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
327
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C(C)(C)C)N=C(NC#N)NC1=CC=NC=C1.O
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| InChi Key |
IVVNZDGDKPTYHK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H19N5/c1-10(13(2,3)4)17-12(16-9-14)18-11-5-7-15-8-6-11/h5-8,10H,1-4H3,(H2,15,16,17,18)
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| 化学名 |
(Z)-2-cyano-1-(3,3-dimethylbutan-2-yl)-3-(pyridin-4-yl)guanidine
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| 别名 |
P 1134 P-1134 PinacidilS-1230 S 1230P1134 S1230
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~407.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0761 mL | 20.3807 mL | 40.7614 mL | |
| 5 mM | 0.8152 mL | 4.0761 mL | 8.1523 mL | |
| 10 mM | 0.4076 mL | 2.0381 mL | 4.0761 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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