| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ATP-sensitive potassium (KATP) channels, composed of Kir6.x and SUR subunits. Pinacidil activates these channels by binding to the SUR subunit, increasing open probability. This leads to K+ efflux, hyperpolarization, closure of voltage-gated Ca2+ channels, and vasodilation. It shows tissue selectivity with Ki values of 104 nM in guinea pig bladder and 251 nM in heart, indicating higher affinity for smooth muscle isoforms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
匹那地尔一水合物是一种钾通道激活剂[1]。匹那地尔水合物是一种抗高血压药物，被归类为“钾通道开放剂”[2]。匹那地尔水合物分别以104 nM和251 nM的Ki值激活豚鼠膀胱和心脏中的ATP调节钾通道[3]。体外膜片钳研究表明，匹那地尔可激活KATP通道，在心肌细胞和平滑肌细胞中诱导时间非依赖性的外向电流。它能舒张预收缩的动脉环（例如，猪冠状动脉、人乳内动脉），EC50值在0.1–1 µM范围内。这种舒张作用可被格列本脲等KATP通道阻滞剂逆转。它还能抑制膀胱条带的自发性收缩。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，匹那地尔通过降低外周血管阻力来降低血压。在自发性高血压大鼠中，口服或静脉注射匹那地尔可产生剂量依赖性的低血压，持续数小时。它能增强钾离子外流并使平滑肌超极化，从而导致阻力血管扩张。匹那地尔对各种程度的高血压均有效，常与利尿剂或β受体阻滞剂联合使用以对抗反射性心动过速。
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| 酶活实验 |
无细胞检测采用表达KATP通道的细胞（例如，共表达Kir6.2和SUR2B的HEK-293细胞）的膜片，膜片方向为内侧朝外或外侧朝外。将匹那地尔加入浴液中，并在电压钳制下记录单通道电流。计算通道开放概率。或者，使用膜囊泡或负载铷(86Rb+)的细胞进行外排检测，测量通道活性。激活的EC50值由浓度-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
将血管平滑肌细胞（例如，取自大鼠主动脉的细胞）进行培养，并用荧光膜电位染料标记。用去氧肾上腺素或氯化钾预收缩细胞，然后暴露于浓度递增的匹那地尔。测量荧光变化（超极化）。也可采用离体动脉环在器官浴槽中的舒张实验：将动脉环安装在力传感器上，预收缩，并生成累积浓度-舒张曲线。计算pD2（-log EC50）。
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| 动物实验 |
在体内，匹那地尔通常以口服（1–5 mg/kg）或静脉注射（0.1–0.5 mg/kg）的方式给予自发性高血压大鼠或犬。通过留置导管或遥测技术监测血压，同时测量心率。记录药物作用持续时间和峰值效应。在联合用药研究中，与氢氯噻嗪或普萘洛尔联合用药以评估叠加效应。进行血液药代动力学采样，以确定血浆药物浓度与疗效的相关性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子式 C13H21N5O·H2O，分子量 263.34。白色粉末，熔点 164-165°C。溶解度：DMSO 97 mg/mL，乙醇 47 mg/mL。储存：粉末于 -20°C 保存，最长可达 3 年。纯度 >98%。口服：用 0.5% 甲基纤维素配制成混悬液。静脉注射：溶于生理盐水并调节 pH 值。LogP 值约为 1.9，中等血浆蛋白结合率（约 60%）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前和临床研究中耐受性良好。常见副作用：头痛、潮红、水肿（由于血管舒张）。可能因反射性交感神经激活而出现心动过速。未见明显的肝毒性或肾毒性报告。临床试验中，不良反应轻微且短暂。对本品过敏者禁用。妊娠期安全性尚未确定。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
匹那地尔是一种有机分子实体。它是一种胍类化合物，可打开钾离子通道并直接扩张外周小动脉。它能降低血压和外周阻力，并引起体液潴留。（《马丁代尔药典》，第31版）另见：匹那地尔（注：此处已移至此处）。
匹那地尔最初是作为一种抗高血压药物开发的，但由于有更新的药物上市，目前已在许多国家停止销售。它仍然是研究KATP通道生理学的科研工具。它已被用于哮喘、膀胱过度活动症和缺血再灌注损伤的实验模型中。其作用机制有助于深入了解KATP通道在血管张力中的作用。目前没有正在进行的临床试验。 |
| 分子式 |
C13H19N5.H2O
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|---|---|
| 分子量 |
263.33874
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| 精确质量 |
263.174
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| CAS号 |
85371-64-8
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| 相关CAS号 |
Pinacidil;60560-33-0
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| PubChem CID |
55329
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
356.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
164-165ºC
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| 闪点 |
169.5ºC
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| LogP |
2.945
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| tPSA |
73.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
327
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C(C)(C)C)N=C(NC#N)NC1=CC=NC=C1.O
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| InChi Key |
AFJCNBBHEVLGCZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H19N5.H2O/c1-10(13(2,3)4)17-12(16-9-14)18-11-5-7-15-8-6-11;/h5-8,10H,1-4H3,(H2,15,16,17,18);1H2
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| 化学名 |
1-cyano-2-(3,3-dimethylbutan-2-yl)-3-pyridin-4-ylguanidine;hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~379.74 mM)
Ethanol : ~50 mg/mL (~189.87 mM) H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 1.83 mg/mL (6.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，将100 μL 18.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 1.83 mg/mL (6.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，将100 μL 18.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 1.83 mg/mL (6.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 18.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7974 mL | 18.9869 mL | 37.9737 mL | |
| 5 mM | 0.7595 mL | 3.7974 mL | 7.5947 mL | |
| 10 mM | 0.3797 mL | 1.8987 mL | 3.7974 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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