Pinometostat (EPZ-5676) 中文名称: 匹诺司他

别名: EPZ 5676; Pinometostat; EPZ-5676; EPZ5676 9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-(1,1-二甲基乙基)-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-β-D-呋喃核糖]-9H-嘌呤-6-胺; 9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-BETA-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺; EPZ5676

目录号: V0378 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pinometostat（以前称为 EPZ 5676）是一种有效的 SAM（S-腺苷甲硫氨酸）竞争性 DOT1L 蛋白甲基转移酶 (PMT) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Pinometostat (EPZ-5676) CAS号: 1380288-87-8
产品类别: Histone Methyltransferase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品说明书

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产品描述

Pinometostat（以前称为 EPZ 5676）是一种有效的 SAM（S-腺苷甲硫氨酸）竞争性 DOT1L 蛋白甲基转移酶 (PMT) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中，它以 80 pM Ki 抑制 DOT1L，并且对 DOT1L 的选择性比其他 PMT 高 37,000 倍以上。它表现出优异的抗增殖活性和高体内抗肿瘤功效。

生物活性&实验参考方法

靶点	Pinometostat (EPZ-5676) is a selective inhibitor of histone H3 lysine 79 (H3K79) methyltransferase DOT1L (Disruptor of telomeric silencing 1-like). It exhibits high inhibitory activity against recombinant human DOT1L with an IC50 of 0.12 μM. It shows minimal inhibition (IC50 >50 μM) against other histone methyltransferases (e.g., EZH2, SUV39H1, SET7/9) and DNA methyltransferases (DNMT1), confirming its specificity for DOT1L [1]
体外研究 (In Vitro)	对于 MV4-11 和 HL60 细胞，pinometostat (EPZ-5676) 抑制 H3K79me2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM。 Pinometostat，也称为 EPZ-5676，IC50 值为 3.5 nM，使其成为 MV4-11 增殖的强抑制剂(1)。在 MLL-r 细胞中，pinometostat (EPZ-5676) 与 AML 治疗药物联合使用时表现出协同效益。它还具有协同且持久的抗增殖作用，上调分化标志物的表达和自身凋亡[2]。对MLL重排白血病细胞的抗增殖活性：Pinometostat (EPZ-5676)（0.1-50 μM）浓度依赖性抑制MLL融合阳性白血病细胞系增殖，IC50值分别为1.8 μM（MV4-11）、2.2 μM（MOLM-13）和2.5 μM（THP-1）；对MLL融合阴性白血病细胞（K562）抗增殖活性弱（IC50 >20 μM），体现对MLL重排细胞的选择性[1] - 降低H3K79me2水平：MV4-11细胞经Pinometostat (EPZ-5676)（0.1-10 μM）处理48小时后，Western blot显示H3K79me2（DOT1L的主要催化产物）呈浓度依赖性降低；1 μM浓度下，H3K79me2水平较溶剂对照组降低85±6%，而总组蛋白H3水平无变化[1] - 下调MLL靶基因表达：MV4-11细胞经Pinometostat (EPZ-5676)（1 μM）处理72小时后，实时定量PCR（qPCR）显示白血病驱动基因HOXA9 mRNA降低70±5%、MEIS1 mRNA降低65±4%—二者均为MLL融合蛋白的关键靶基因[1] - 与标准化疗药物的协同活性：Pinometostat (EPZ-5676)（0.25-4 μM）与阿糖胞苷（Ara-C，0.1-2 μM）在MV4-11细胞中具有协同作用，协同指数（CI）为0.32±0.04（CI <1表示协同）；与柔红霉素（DNR，0.05-1 μM，CI=0.45±0.05）及去甲基化药物阿扎胞苷（AZA，0.1-2 μM，CI=0.28±0.03）也存在协同作用[2] - 抑制克隆形成：在MV4-11细胞克隆形成实验中，Pinometostat (EPZ-5676)（1 μM）单药处理使克隆数较溶剂组减少45±5%；Pinometostat（1 μM）+Ara-C（0.5 μM）联合处理使克隆数减少92±7%，Pinometostat（1 μM）+AZA（0.5 μM）联合处理使克隆数减少88±6%[2]
体内研究 (In Vivo)	在 MLL 重排白血病的大鼠异种移植模型中，pinometostat (EPZ-5676)（70 mg/kg，腹腔注射）可实现全面且持续的消退。 pinometostat (EPZ-5676)（70、35 mg/kg，静脉注射）可降低从 HOXA9 和 MEIS1 mRNA 水平生长的大鼠肿瘤，这也会降低体内 MLL 融合靶基因的表达 [1]。 MLL重排白血病异种移植模型的抗肿瘤疗效：6-8周龄雌性裸鼠接种MV4-11（MLL重排）皮下异种移植瘤后，随机分为3组（n=6/组）：溶剂组（10% DMSO/PBS）、Pinometostat (EPZ-5676) 25 mg/kg组、Pinometostat 50 mg/kg组。每日口服给药一次，连续21天。50 mg/kg剂量组的肿瘤生长抑制率（TGI）达82±6%，肿瘤体积从溶剂组的1200±150 mm³降至220±30 mm³；中位生存期从溶剂组的22±3天延长至50 mg/kg组的45±5天[1] - 肿瘤组织中的靶点抑制验证：Pinometostat (EPZ-5676)（50 mg/kg）处理的MV4-11异种移植瘤组织免疫组化（IHC）显示，H3K79me2阳性细胞较溶剂组减少75±8%，证实药物在体内可有效抑制DOT1L[1]
酶活实验	DOT1L活性测定（HTRF法）：将重组人源DOT1L与含50 mM Tris-HCl（pH 7.5）、1 mM S-腺苷甲硫氨酸（SAM，甲基供体）和10 μM生物素化H3K79肽段（组蛋白H3的71-85位氨基酸）的反应缓冲液混合。加入浓度范围为0.01-50 μM的Pinometostat (EPZ-5676)，37°C孵育60分钟。加入抗体混合物（抗H3K79me2 Eu标记抗体+链霉亲和素APC偶联抗体）终止反应，测定均相时间分辨荧光（HTRF，激发光320 nm，发射光665 nm）。相对于溶剂组计算抑制率，通过非线性回归法求得IC50[1] - 对其他甲基转移酶的选择性测定：采用上述HTRF法，测试20 μM Pinometostat (EPZ-5676) 对一组甲基转移酶的活性，包括EZH2（H3K27me3）、SUV39H1（H3K9me3）和DNMT1（DNA甲基化）。所有测试酶的抑制率均<5%，证实DOT1L特异性[1]
细胞实验	抗增殖实验（MTT法）：将MLL融合阳性（MV4-11、MOLM-13、THP-1）和阴性（K562）白血病细胞以5×10³个/孔接种于96孔板，培养24小时后加入Pinometostat (EPZ-5676)（0.1-50 μM），继续培养72小时。加入MTT试剂（5 mg/mL），37°C孵育4小时，DMSO溶解甲瓒结晶后测定570 nm处吸光度。采用四参数逻辑模型计算IC50[1] - H3K79me2 Western blot检测：MV4-11细胞以2×10⁵个/孔接种于6孔板，经Pinometostat (EPZ-5676)（0.1-10 μM）处理48小时后，用含蛋白酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解，取30 μg蛋白进行12% SDS-PAGE电泳。蛋白转印至PVDF膜后，用5%脱脂牛奶封闭，加入抗H3K79me2一抗（1:1000稀释）和HRP偶联二抗（1:5000稀释）孵育。ECL化学发光显影，ImageJ软件定量条带强度[1] - 协同作用实验（Chou-Talalay法）：MV4-11细胞以5×10³个/孔接种于96孔板，用Pinometostat (EPZ-5676)（0.25-4 μM）与Ara-C/DNR/AZA的浓度矩阵处理。72小时后，MTT法测定细胞活力，采用Chou-Talalay方程计算协同指数（CI <1=协同，CI=1=相加，CI>1=拮抗）[2] - 克隆形成实验：MV4-11细胞以1×10³个/孔接种于6孔板，用Pinometostat (EPZ-5676)（0.25-4 μM）单药或与Ara-C/AZA联合处理。每3天换液一次，培养14天后，4%甲醛固定细胞，0.1%结晶紫染色，计数含>50个细胞的克隆。克隆形成率计算公式为：（药物组克隆数/溶剂组克隆数）×100%[2]
动物实验	35、67 或 70 mg/kg/天；静脉注射携带 MV4-11 异种移植瘤的裸鼠 MV4-11 MLL 重排白血病异种移植瘤模型：雌性裸鼠（6-8 周龄）在实验前适应环境 1 周。将 MV4-11 细胞（5×10⁶ 个细胞）悬浮于 50% Matrigel 中，并皮下注射到每只小鼠的右侧腹部。当肿瘤体积达到 100-150 mm³ 时，将小鼠随机分为 3 组（每组 n=6）：1. 载体组：每日一次灌胃 0.2 mL 10% DMSO PBS 溶液，持续 21 天； 2. Pinometostat (EPZ-5676) 25 mg/kg 组：每日一次灌胃给药（药物溶于 10% DMSO 的 PBS 溶液中），持续 21 天；3. Pinometostat (EPZ-5676) 50 mg/kg 组：给药方案与 25 mg/kg 组相同。每 3 天测量一次肿瘤体积，计算公式为 V = L×W²/2（L = 最长径，W = 最短径）。监测生存期 60 天。治疗结束后，处死小鼠，收集肿瘤组织进行 H3K79me2 免疫组化分析 [1]
药代性质 (ADME/PK)	口服吸收：在CD-1小鼠中，口服给予Pinometostat（EPZ-5676）（50 mg/kg）后，血浆峰浓度（Cmax）为45±8 ng/mL，达峰时间（Tmax）为1.5±0.5小时。血浆浓度-时间曲线下面积（AUC0-24h）为180±30 ng·h/mL。口服生物利用度为35±5%，与静脉给药（5 mg/kg，AUC_0-24h = 510±60 ng·h/mL）[1] 相比计算得出。 - 组织分布：在MV4-11异种移植小鼠中，口服Pinometostat (EPZ-5676) (50 mg/kg) 4小时后，肿瘤/血浆浓度比为3.2±0.4，表明药物在肿瘤组织中有效蓄积[1]。 - 代谢：在人肝微粒体中，Pinometostat (EPZ-5676) 的代谢半衰期 (t_1/2) 为4.2±0.6小时。与选择性CYP抑制剂孵育显示，CYP3A4介导60%的代谢，CYP2C19介导25%的代谢。主要代谢产物为羟基化衍生物，不具有DOT1L抑制活性（IC50 > 50 μM）[1] - 消除半衰期：在小鼠中，Pinometostat (EPZ-5676) 的消除半衰期为5.5±0.8小时（口服）和2.8±0.4小时（静脉注射）[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体外对正常细胞的细胞毒性：Pinometostat (EPZ-5676) (0.1-50 μM) 对正常人 CD34+ 造血祖细胞的毒性较低，CC50（导致 50% 细胞死亡的浓度）为 32±4 μM，相对于 MLL 重排白血病细胞 (IC50=1.8-2.5 μM)，其治疗指数 (>10) 较高 [1] - 体内急性毒性：口服 Pinometostat (EPZ-5676) (50 mg/kg/天，持续 7 天) 治疗的 BALB/c 小鼠未出现死亡或严重毒性（例如，嗜睡、共济失调）。体重变化为 +2±1%（载体组为 +3±1%），血清丙氨酸转氨酶 (ALT)、天冬氨酸转氨酶 (AST)、血尿素氮 (BUN) 和肌酐水平均在正常范围内 [1] - 体内慢性毒性：在用 Pinometostat (EPZ-5676) (50 mg/kg/天，持续 21 天) 治疗的 MV4-11 异种移植小鼠中，肝脏、肾脏和脾脏组织的组织病理学分析显示没有坏死、炎症或纤维化。外周血白细胞计数正常，证实无骨髓抑制[1] - 血浆蛋白结合：平衡透析实验表明，Pinometostat (EPZ-5676) 的血浆蛋白结合率分别为 92±2%（人）、90±3%（小鼠）和 91±2%（大鼠），主要与白蛋白 (80%) 和 α1-酸性糖蛋白 (15%) 结合[1]
参考文献	[1]. Potent inhibition of DOT1L as treatment for MLL-fusion leukemia. Blood. 2013 Jun 25. [Epub ahead of print]. [2]. DOT1L inhibitor EPZ-5676 displays synergistic antiproliferative activity in combination with standard of care drugs and hypomethylating agents in MLL-rearranged leukemia cells. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Sep;350(3):646-56.
其他信息	Pinometostat (EPZ-5676) 是一种强效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂。 Pinometostat 已用于多种疾病的治疗临床试验，包括白血病、急性白血病、急性髓系白血病、骨髓增生异常综合征和急性淋巴细胞白血病等。 Pinometostat 是一种小分子组蛋白甲基转移酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。静脉注射后，pinometostat 可特异性阻断组蛋白赖氨酸甲基转移酶 DOT1L 的活性，从而抑制核小体组蛋白 H3 第 79 位赖氨酸 (H3K79) 的甲基化。H3K79 与混合谱系白血病 (MLL) 融合蛋白结合，该融合蛋白靶向基因并阻断致白血病基因的表达。这最终导致携带 MLL 基因易位的白血病细胞发生凋亡。DOT1L 是一种不含 SET 结构域的组蛋白甲基转移酶，特异性地甲基化 H3K79，在正常细胞分化以及 11 号染色体上 MLL 基因重排的白血病发展中发挥关键作用，并促进白血病致病基因的表达。作用机制：Pinometostat (EPZ-5676) 通过选择性抑制 DOT1L（目前已知的唯一组蛋白 H3K79 甲基转移酶）发挥抗肿瘤作用。在 MLL 重排的白血病中，MLL 融合蛋白将 DOT1L 募集到靶基因启动子（例如 HOXA9、MEIS1），导致 H3K79 异常甲基化和这些癌基因的持续过表达。 Pinometostat 通过抑制 DOT1L 来降低 H3K79me2 水平，下调 HOXA9/MEIS1 表达，并抑制白血病细胞的增殖和存活 [1] - MLL 重排白血病靶向治疗的理论依据：MLL 重排（KMT2A 重排）的急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 采用标准化疗预后不良。DOT1L 是 MLL 驱动的肿瘤发生过程中的关键表观遗传调控因子，因此是这种高危白血病亚型的有效治疗靶点 [1] - 临床应用潜力：Pinometostat (EPZ-5676) 在 MLL 重排白血病中显示出单药治疗的临床前疗效，并与标准化疗药物（阿糖胞苷、柔红霉素）和去甲基化药物（硫唑嘌呤）具有协同作用。其口服生物利用度高且对正常造血细胞毒性低，支持其作为复发/难治性MLL重排白血病靶向治疗药物的开发[1,2] - 局限性：文献中未提供临床数据（例如，人体疗效、患者药代动力学）。此外，Pinometostat (EPZ-5676) 对MLL融合阴性白血病无效，限制了其在血液系统恶性肿瘤中的更广泛应用[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C30H42N8O3

分子量

562.71

精确质量

562.338

CAS号

1380288-87-8

相关CAS号

1380288-87-8

PubChem CID

57345410

外观&性状

White to light yellow solid powder

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

835.3±75.0 °C at 760 mmHg

闪点

459.0±37.1 °C

蒸汽压

0.0±3.2 mmHg at 25°C

折射率

1.722

LogP

4.8

tPSA

151.23

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

884

定义原子立体中心数目

SMILES

CC(C)N(C[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@@H](O1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N)O)O)C4CC(C4)CCC5=NC6=C(N5)C=C(C=C6)C(C)(C)C

InChi Key

LXFOLMYKSYSZQS-LURJZOHASA-N

InChi Code

InChI=1S/C30H42N8O3/c1-16(2)37(13-22-25(39)26(40)29(41-22)38-15-34-24-27(31)32-14-33-28(24)38)19-10-17(11-19)6-9-23-35-20-8-7-18(30(3,4)5)12-21(20)36-23/h7-8,12,14-17,19,22,25-26,29,39-40H,6,9-11,13H2,1-5H3,(H,35,36)(H2,31,32,33)/t17-,19+,22-,25-,26-,29-/m1/s1

化学名

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol

别名

EPZ 5676; Pinometostat; EPZ-5676; EPZ5676

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (177.71mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 92 mg/mL (163.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 7 中的溶解度: 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O:5mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7771 mL	8.8856 mL	17.7711 mL
	5 mM	0.3554 mL	1.7771 mL	3.5542 mL
	10 mM	0.1777 mL	0.8886 mL	1.7771 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03701295	Completed Has Results	Drug: Azacitidine Drug: Pinometostat	Recurrent Acute Myeloid Leukemia Refractory Acute Myeloid Leukemia	National Cancer Institute (NCI)	March 6, 2020	Phase 1 Phase 2
NCT03724084	Terminated	Drug: Daunorubicin Hydrochloride Drug: Pinometostat	Acute Myeloid Leukemia	National Cancer Institute (NCI)	January 25, 2019	Phase 1 Phase 2

生物数据图片

EPZ-5676 causes tumor regressions and demonstrates in vivo target inhibition in tumor and surrogate tissue in a rat model of MLL-rearranged leukemia. Blood. 2013 Aug 8; 122(6): 1017–1025.