| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 靶点 |
Piperacillin Sodium targets penicillin-binding proteins (PBPs) in the bacterial cell wall. As a β-lactam antibiotic, it inhibits the transpeptidase activity of PBPs, which are essential for bacterial cell wall synthesis. This inhibition disrupts the cross-linking of peptidoglycan, leading to bacterial cell lysis and death. Its broad-spectrum activity is due to its ability to bind to multiple PBPs in both gram-negative and gram-positive bacteria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
哌拉西林钠在体外对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均表现出广谱抗菌活性。它对肠球菌属、大肠杆菌和假单胞菌属均有效。其活性可通过标准抗菌药物敏感性试验方法（肉汤微量稀释法或琼脂扩散法）进行评估。文献中已有针对各种细菌菌株的最小抑菌浓度（MIC）值。它常与他唑巴坦联合使用，以克服β-内酰胺酶介导的耐药性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
哌拉西林钠在临床上用于治疗严重的医院获得性感染。它几乎总是与β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦联合使用。其体内疗效已通过临床应用得到证实。该药采用静脉注射给药。它对包括铜绿假单胞菌在内的多种病原体有效。
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| 酶活实验 |
抗菌药物敏感性试验采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南。将细菌菌株（例如，大肠杆菌ATCC 25922、铜绿假单胞菌ATCC 27853）培养于合适的培养基中。将哌拉西林钠进行系列稀释，接种于96孔板或琼脂平板上。加入菌液后，于35℃培养16-20小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为完全抑制可见细菌生长的最低浓度。试验中需加入质控菌株以确保检测的有效性。β-内酰胺酶的产生采用适当的方法进行评估。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学方法在细菌细胞培养物中评估细胞抗菌活性。在含有适宜培养基的96孔板中进行肉汤微量稀释法试验。将细菌培养至对数生长期，并稀释至标准接种量。将哌拉西林钠进行系列稀释后加入孔中。将培养板置于35℃培养16-20小时。通过目测或使用酶标仪测定最小抑菌浓度（MIC）值。进行时间-杀菌曲线试验以评估杀菌活性。每个实验均包含质控菌株和抗生素标准品。
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| 动物实验 |
体内疗效评估采用细菌感染动物模型。哌拉西林钠的给药途径为静脉注射或肌肉注射，剂量根据临床前研究确定。通过菌落形成单位（CFU）计数法定量感染组织中的细菌载量。监测临床症状。每组样本量通常为6-10只动物。已开展针对严重医院获得性感染的临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
哌拉西林钠的分子量为 539.54 g/mol，分子式为 C23H26N5NaO7S。效价：863-1007 µg/mg 哌拉西林。储存：通常在室温下保存，防潮。作为一种β-内酰胺类抗生素，它通过静脉注射给药。药代动力学参数：它分布于全身，经肾脏代谢和排泄。半衰期约为 1 小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
哌拉西林钠在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括胃肠道不适、皮疹、过敏反应和注射部位反应。作为一种青霉素类抗生素，对青霉素过敏的患者禁用。标准毒理学研究表明其安全性良好。哌拉西林钠已在许多国家获准临床使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
哌拉西林钠是一种含有哌拉西林(1-)基团的有机钠盐。哌拉西林钠是哌拉西林的钠盐，哌拉西林是一种广谱、半合成的、氨苄西林衍生的脲肽类抗生素，具有杀菌活性。哌拉西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活，导致细菌细胞壁弱化和细胞裂解。PBPs参与细菌细胞壁组装的最后阶段，并在细胞分裂过程中重塑细胞壁。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。哌拉西林钠是一种半合成的、广谱的、氨苄西林衍生的脲肽类抗生素，用于治疗铜绿假单胞菌感染。它也可以与其他抗生素联合使用。另见：哌拉西林钠；他唑巴坦钠（成分）。
哌拉西林钠又称哌拉西林钠或T 1220。它是一种半合成的广谱脲基青霉素类抗生素。它几乎完全与他唑巴坦联合用于治疗严重的医院获得性感染。它已在许多国家获准临床使用。 |
| 分子式 |
C23H26N5NAO7S
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|---|---|
| 分子量 |
539.54
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| 精确质量 |
539.145
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| CAS号 |
59703-84-3
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| 相关CAS号 |
Piperacillin;61477-96-1;Piperacillin-d5
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| PubChem CID |
23666879
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
707.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
183-185ºC (dec.)
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| 闪点 |
381.4ºC
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| 折射率 |
180 ° (C=0.8, H2O)
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| LogP |
0.5
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| tPSA |
184.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
989
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CCN1CCN(C(=O)C1=O)C(=O)N[C@H](C2=CC=CC=C2)C(=O)N[C@H]3[C@@H]4N(C3=O)[C@H](C(S4)(C)C)C(=O)O
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| InChi Key |
IVBHGBMCVLDMKU-GXNBUGAJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H27N5O7S/c1-4-26-10-11-27(19(32)18(26)31)22(35)25-13(12-8-6-5-7-9-12)16(29)24-14-17(30)28-15(21(33)34)23(2,3)36-20(14)28/h5-9,13-15,20H,4,10-11H2,1-3H3,(H,24,29)(H,25,35)(H,33,34)/t13-,14-,15+,20-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Pipracil PIPERACILLIN SODIUM SALT Piperacillin Sodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~185.34 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~185.34 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (185.34 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8534 mL | 9.2672 mL | 18.5343 mL | |
| 5 mM | 0.3707 mL | 1.8534 mL | 3.7069 mL | |
| 10 mM | 0.1853 mL | 0.9267 mL | 1.8534 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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