| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IK.ACh ( IC50 = 40.1 μM )
Pirmenol hydrochloride targets voltage-gated sodium channels in cardiac myocytes, blocking them in a use-dependent manner. This sodium channel blockade slows the rate of depolarization (Phase 0 of the cardiac action potential), thereby reducing the conduction velocity in cardiac tissue. The compound also prolongs the effective refractory period and the action potential duration. Pirmenol hydrochloride has Class Ia antiarrhythmic properties, similar to quinidine and procainamide. The compound also has some anticholinergic (muscarinic receptor antagonist) activity, which may contribute to its effects on heart rate and cardiac conduction. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸吡美诺（1 μM）抑制心房细胞中由卡巴胆碱或细胞内 GTPγS 加载触发的 IK.ACh[1]。
盐酸吡美诺（5 μM）延长心室肌细胞动作电位的最终复极化，并抑制平台期的早期部分[3]。 盐酸吡美诺（1 μM）延长心房肌和浦肯野纤维中 90% 复极化时的动作电位持续时间[3]。 体外研究表明，盐酸吡美诺能有效阻断心肌细胞中的钠通道，降低最大去极化速率并延长动作电位时程。利用离体心肌组织制备和膜片钳电生理技术，已对该化合物对心脏传导和不应期的影响进行了表征。盐酸吡美诺还具有一定的抗胆碱能活性，这可能有助于其对心率的影响。该化合物的体外活性特征与其作为Ia类抗心律失常药物的分类相符。电生理研究提供了详细的钠通道阻滞IC50值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸吡美诺（2.5 和 5 mg/kg，口服）可有效治疗清醒状态下冠状动脉结扎犬的心律失常[4]。
盐酸吡美诺（大鼠）的 LD50 为 359.9 mg/kg（口服），23.6 mg/kg（静脉注射）[2]。 盐酸吡美诺（小鼠）的 LD50 为 215.5 mg/kg（口服），20.8 mg/kg（静脉注射）[2]。 体内研究表明，盐酸吡美诺能有效抑制室性心律失常，包括室性早搏和室性心动过速。该化合物可口服或静脉注射，在动物模型和临床研究中均显示出显著的抗心律失常作用。临床试验表明，盐酸吡美诺能有效降低多种心脏疾病患者的室性心律失常发生频率。此外，该化合物对血流动力学和心脏功能的影响也已得到研究。该药物通常以达到治疗性血浆浓度且不产生明显不良反应的剂量给药。 |
| 酶活实验 |
体外钠通道活性测定通常采用膜片钳电生理技术，测量盐酸吡美诺对分离的心肌细胞或异源表达系统中钠电流的影响。细胞被电压钳制，并通过去极化电压阶跃诱发钠电流。施加不同浓度的吡美诺，并测量其对峰值钠电流的抑制作用。钠通道阻滞的IC50值由剂量-反应曲线计算得出。重复施加去极化脉冲可评估Ia类抗心律失常药物特有的使用依赖性阻滞作用。这些测定方法是表征钠通道阻滞活性的标准方法。
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| 细胞实验 |
盐酸吡美诺的细胞活性测定通常使用分离的心肌细胞或心肌细胞系进行。将细胞用不同浓度的化合物处理，并使用微电极或膜片钳技术测量其对动作电位参数（最大去极化速率、动作电位持续时间、静息膜电位）的影响。也可评估该化合物对钙电流和钾电流的影响。进行细胞活力测定以确保观察到的任何效应并非由细胞毒性引起。这些基于细胞的测定可提供关于该化合物电生理效应的详细信息。
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| 动物实验 |
清醒状态下，冠状动脉结扎的犬
口服给药 (po) 2.5 和 5 mg/kg 盐酸吡美诺的体内动物研究是在啮齿动物、犬或灵长类动物的心律失常模型中进行的。心律失常的诱发方法多种多样，包括冠状动脉结扎、电刺激或给予致心律失常药物。该化合物可口服或静脉注射给药，并通过心电图监测评估其抗心律失常作用。同时，还测量了该化合物对血流动力学参数（包括血压和心率）的影响。这些研究证实了该化合物的抗心律失常疗效，并有助于确定其剂量-反应关系和作用持续时间。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸吡美诺可口服或静脉注射给药。口服后吸收良好，生物利用度约为 80-90%。口服给药后约 1-2 小时达到血浆峰浓度。盐酸吡美诺主要在肝脏代谢，消除半衰期约为 7-11 小时。该化合物主要以代谢物的形式经尿液排泄。治疗血浆浓度通常在 1-3 μg/mL 范围内。该化合物的药代动力学受肝功能、肾功能和合并用药等因素的影响。肝肾功能不全患者可能需要调整剂量。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸吡美诺最常见的不良反应包括头晕、头痛、恶心和胃肠道不适。该化合物的抗胆碱能特性可能导致口干、视力模糊和便秘。与其他 Ia 类抗心律失常药物一样，盐酸吡美诺具有致心律失常的潜在作用，包括加重心律失常或诱发新的心律失常。对于既往存在心脏疾病（包括心力衰竭和传导异常）的患者，应谨慎使用该化合物。建议在治疗期间定期监测心电图和血浆药物浓度。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸吡美诺是一种 Ia 类抗心律失常药物，用于治疗室性心律失常，包括室性早搏和室性心动过速。该化合物通过阻断心肌细胞中的钠通道发挥作用，减缓去极化速度并延长有效不应期。其分子式为 C22H31ClN2O，分子量约为 374.95。盐酸吡美诺有口服和静脉注射两种剂型，均为处方药。该药不建议用于某些心脏疾病患者，且应在医疗专业人员的指导下使用。
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| 分子式 |
C₂₂H₃₁CLN₂O
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|---|---|
| 分子量 |
374.95
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| 精确质量 |
374.212
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| 元素分析 |
C, 70.47; H, 8.33; Cl, 9.45; N, 7.47; O, 4.27
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| CAS号 |
61477-94-9
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| 相关CAS号 |
Pirmenol; 68252-19-7
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| PubChem CID |
65501
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 沸点 |
499.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
256ºC
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| LogP |
5.1
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| tPSA |
36.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
386
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
OC(C1=CC=CC=C1)(CCCN2[C@@H](C)CCC[C@H]2C)C3=CC=CC=N3.Cl[H]
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| InChi Key |
HFIHPVIVQSWZBV-ROSXHPEZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H30N2O.ClH/c1-18-10-8-11-19(2)24(18)17-9-15-22(25,20-12-4-3-5-13-20)21-14-6-7-16-23-21;/h3-7,12-14,16,18-19,25H,8-11,15,17H2,1-2H3;1H/t18-,19+,22?;
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| 化学名 |
4-[(2S,6R)-2,6-dimethylpiperidin-1-yl]-1-phenyl-1-pyridin-2-ylbutan-1-ol;hydrochloride
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| 别名 |
Cl-845; Cl 845Cl845; (±)-Pirmenol hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~100 mg/mL (~266.7 mM)
DMSO: ~66.7 mg/mL (~177.8 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6670 mL | 13.3351 mL | 26.6702 mL | |
| 5 mM | 0.5334 mL | 2.6670 mL | 5.3340 mL | |
| 10 mM | 0.2667 mL | 1.3335 mL | 2.6670 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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