规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
HDAC; Bcr-Abl
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体外研究 (In Vitro) |
Pivanex (100-500 μM) 在 K562 细胞中显示出显着的抗增殖活性[1]。
Pivanex (100-500 μM) 还可增加 K562 细胞中的 caspase 活性和细胞凋亡[1]。 Pivanex (200 μM) ) 导致细胞周期的 G0-G1 期小幅减少,并适度增强细胞周期的 S 期和 G2-M 期[1]。 Pivanex (AN-9) 对耐药原发性白血病、急性白血病具有特异性毒性和癌细胞系[2]。 |
体内研究 (In Vivo) |
Pivanex(AN9,200 mg/kg,每日两次)可显着提高 SMN7 SMA 小鼠的存活率。 pivanex (AN9) 治疗也显着延迟了疾病的末期(以体重开始下降为标志)[3]。
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细胞实验 |
细胞系:K562 细胞。
浓度:100-500 μM。 孵育时间:24 小时。 结果:K562 活细胞数量显着减少。 100 μM Pivanex 与 0.125 或 0.25 μM STI571 协同减少活细胞数量。 |
动物实验 |
SMN7 SMA mice (SMN2+/+; SMN7+/+; mSmn−/−).
200 mg/kg. Oral administration, b.i.d, at 09.00 and 17.00 daily. |
参考文献 |
分子式 |
C10H18O4
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分子量 |
202.2475
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精确质量 |
202.12
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元素分析 |
C, 59.39; H, 8.97; O, 31.64
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CAS号 |
122110-53-6
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相关CAS号 |
122110-53-6
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CCCC(=O)OCOC(=O)C(C)(C)C
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InChi Key |
GYKLFBYWXZYSOW-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C10H18O4/c1-5-6-8(11)13-7-14-9(12)10(2,3)4/h5-7H2,1-4H3
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化学名 |
butanoyloxymethyl 2,2-dimethylpropanoate
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别名 |
pivaloyloxymethyl butyrate; AN9; Pivanex; Titan
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (~494.4 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.9444 mL | 24.7219 mL | 49.4438 mL | |
5 mM | 0.9889 mL | 4.9444 mL | 9.8888 mL | |
10 mM | 0.4944 mL | 2.4722 mL | 4.9444 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00073385 | Completed | Drug: Pivanex Drug: Docetaxel |
Carcinoma, Non-Small-Cell Lung | Titan Pharmaceuticals | September 2003 | Phase 2 |
NCT00083473 | Terminated | Drug: Pivanex | Leukemia, Lymphocytic, Chronic Lymphoma, Small Lymphocytic |
Titan Pharmaceuticals | May 2004 | Phase 2 |
NCT00087477 | Terminated | Drug: Pivanex | Malignant Melanoma | Titan Pharmaceuticals | January 2004 | Phase 1 Phase 2 |