| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pizotifen (BC-105) 是 5-HT2 受体的强拮抗剂，对 5-HT1C 的结合区域具有高亲和力 [1]。 Pizotifen 是一种抗 5-HT2A 受体拮抗剂，可防止由血清素增加的 ADP 产生的血小板聚集 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
使用 0.6 和 1.2 mg/kg 哌替啶后以及仅使用中间剂量哌替啶后，胎盘重量显着降低；所有给予苯并替芬（BC-105）剂量的胎儿体重均显着降低。后来就大大缓解了。在植入、可行妊娠、死产、吸收以及外部、骨骼和内脏异常方面，治疗组和对照组之间没有观察到差异。治疗组和阴性对照组小鼠骨髓细胞中染色体异常的数量没有明显差异。微核测试显示，与对照相比，微核频率没有增加。在两次增加马来酸苯替芬 (BC-105) 和哌替啶剂量后，与对照组相比，有丝分裂指数降低 [3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服吡唑替芬后，成年男性的吸收半衰期为0.5至0.8小时，吸收率接近完全，达80%。给药后5小时达到血药浓度峰值，绝对生物利用度为78%。 约三分之一的口服总剂量经粪便排出。总剂量中不到 1% 以原药形式经尿液排出，高达 55% 的剂量以其代谢物形式排出。 成年男性体内吡唑替芬的分布容积为 833 升，其 N-葡萄糖醛酸苷结合物的分布容积为 70 升。 代谢/代谢物 吡唑替芬在肝脏中广泛代谢，主要经 N-葡萄糖醛酸化生成主要代谢物 N-葡萄糖醛酸苷结合物。N-葡萄糖醛酸苷结合物至少占血浆放射性的 50%，占尿放射性的 60-70%。 生物半衰期 吡唑替芬及其 N-葡萄糖醛酸苷结合物的消除半衰期约为 23 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
吡唑替芬的血浆蛋白结合率>90%。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
吡唑替芬是一种苯并环庚噻吩类化合物，其化学名称为9,10-二氢-4H-苯并[4,5]环庚并[1,2-b]噻吩(4-亚甲基)-1-甲基哌啶，其N-甲基哌啶部分的4位通过双键连接。它是一种镇静抗组胺药，具有强效的5-羟色胺拮抗作用和弱效的抗毒蕈碱活性。通常以苹果酸盐的形式用于治疗偏头痛和预防丛集性头痛发作。它具有5-羟色胺拮抗剂、毒蕈碱拮抗剂和组胺拮抗剂的作用。其功能与哌啶类化合物相关。它是吡唑替芬(1+)的共轭碱。
吡唑替芬属于抗胺类药物，与赛庚啶相关。吡唑替芬是一种强效的血清素和色胺拮抗剂，多年来一直用于预防偏头痛。除了镇静和刺激食欲的作用外，它还具有较弱的抗胆碱能、抗组胺和抗激肽作用。一些接受吡唑替芬治疗的患者在长期用药后产生了耐药性。大量研究表明，吡唑替芬具有潜在的抗抑郁作用，这种作用独立于其抗偏头痛作用。虽然有研究表明吡唑替芬的作用机制可能与经典的三环类抗抑郁药类似，但其完整的抗抑郁作用机制尚未完全阐明。盐酸吡唑替芬是用于预防偏头痛的药物Sandomigran的活性成分。 Sandomigran在多个国家有售，但尚未获得美国FDA或EMA的批准。 用于治疗偏头痛和血管性头痛的5-羟色胺拮抗剂。 药物适应症 适用于偏头痛的预防性治疗。 作用机制 虽然其作用机制尚未完全阐明，但推测吡唑替芬通过抑制5-羟色胺和组胺的外周作用来发挥作用，从而增加颅内血管膜的通透性和血浆激肽的渗出，并改变偏头痛的疼痛阈值。吡唑替芬通过阻断5-HT受体，减弱5-羟色胺引起的颅内血管收缩信号，以及5-羟色胺增强的血小板功能和聚集。有证据表明，它还能抑制缓激肽的外周作用。吡唑替芬可能抑制血小板对5-羟色胺的再摄取，从而影响颅外动脉的张力并降低其被动扩张。吡唑替芬刺激食欲的作用可能是由于其在代谢水平上发挥作用，而非直接刺激食欲中枢。 |
| 分子式 |
C19H21NS
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|---|---|
| 分子量 |
295.4417
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| 精确质量 |
295.139
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| CAS号 |
15574-96-6
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| 相关CAS号 |
Pizotifen malate;5189-11-7
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| PubChem CID |
27400
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
436.7±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
140-142°C
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| 闪点 |
217.9±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.631
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| LogP |
6.13
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| tPSA |
31.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
406
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FIADGNVRKBPQEU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H21NS/c1-20-11-8-15(9-12-20)19-16-5-3-2-4-14(16)6-7-18-17(19)10-13-21-18/h2-5,10,13H,6-9,11-12H2,1H3
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| 化学名 |
1-methyl-4-(6-thiatricyclo[8.4.0.03,7]tetradeca-1(14),3(7),4,10,12-pentaen-2-ylidene)piperidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~67.70 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3848 mL | 16.9239 mL | 33.8478 mL | |
| 5 mM | 0.6770 mL | 3.3848 mL | 6.7696 mL | |
| 10 mM | 0.3385 mL | 1.6924 mL | 3.3848 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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