| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pizotifen malate (BC-105 malate) 是 5-HT2 受体的强拮抗剂，对 5-HT1C 的结合区域具有高亲和力 [1]。 Pizotifen 是一种抗 5-HT2A 受体拮抗剂，可防止由血清素增加的 ADP 产生的血小板聚集 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
所有剂量的哌替啶和苹果酸苯并芬（BC-105苹果酸）均显着降低胎儿体重；胎盘重量仅在中等水平且仅在0.6和1.2 mg/kg哌替啶后才显着降低。直到使用苹果酸苯替芬后，它才急剧下降。在植入、可行妊娠、死产、吸收以及外部、骨骼和内脏异常方面，治疗组和对照组之间没有观察到差异。治疗组和阴性对照组小鼠骨髓细胞中染色体异常的数量没有明显差异。微核测试显示，与对照相比，微核频率没有增加。在马来酸苯并芬和哌噻嗪两次增加剂量后，实验组的有丝分裂指数相对较低[3]。
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| 参考文献 |
[1]. Mylecharane EJ, et al. 5-HT2 receptor antagonists and migraine therapy. J Neurol. 1991;238 Suppl 1:S45-52.
[2]. Lin OA, et al. The antidepressant 5-HT2A receptor antagonists pizotifen and cyproheptadine inhibit serotonin-enhanced platelet function. PLoS One. 2014 Jan 23;9(1):e87026. [3]. Ujházy E, et al. Teratological and cytogenetical evaluation of two antihistamines (pipethiadene and pizotifen maleate) in mice. Agents Actions. 1988 Apr;23(3-4):376-8 |
| 其他信息 |
吡唑替芬苹果酸盐是等摩尔量的吡唑替芬与苹果酸反应生成的苹果酸盐。它是一种镇静抗组胺药，具有强效的5-羟色胺拮抗作用和弱效的抗毒蕈碱活性，用于治疗偏头痛和预防丛集性头痛发作。它同时具有组胺拮抗剂、毒蕈碱拮抗剂和5-羟色胺拮抗剂的作用。其分子结构中含有吡唑替芬(1+)。
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| 分子式 |
C23H27NO5S
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|---|---|
| 分子量 |
429.5292
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| 精确质量 |
429.16
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| CAS号 |
5189-11-7
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| 相关CAS号 |
Pizotifen;15574-96-6
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| PubChem CID |
168993
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
436.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
185-186° (dec)
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| 闪点 |
217.9ºC
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| LogP |
4.023
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| tPSA |
106.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
535
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1C([H])=C([H])C2=C1C([H])([H])C([H])([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1/C/2=C1\C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C\1([H])[H].O([H])C([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C(=O)O[H]
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| InChi Key |
IWAWCPZVTXCFKD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H21NS.C4H6O5/c1-20-11-8-15(9-12-20)19-16-5-3-2-4-14(16)6-7-18-17(19)10-13-21-18;5-2(4(8)9)1-3(6)7/h2-5,10,13H,6-9,11-12H2,1H3;2,5H,1H2,(H,6,7)(H,8,9)
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| 化学名 |
2-hydroxybutanedioic acid;1-methyl-4-(6-thiatricyclo[8.4.0.03,7]tetradeca-1(14),3(7),4,10,12-pentaen-2-ylidene)piperidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~116.41 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3281 mL | 11.6406 mL | 23.2813 mL | |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3281 mL | 4.6563 mL | |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1641 mL | 2.3281 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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