PJ34

别名: PJ34 N-(6-氧代-5,6-二氢菲啶-2-基)-2-(N,N-二甲基氨基)乙酰胺;PJ34(游离)

目录号: V30825 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PJ34是一种有效且特异性的PARP1/2抑制剂（拮抗剂），IC50分别为110 nM和86 nM。

PJ34 CAS号: 344458-19-1
产品类别: PARP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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PJ34盐酸盐

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

顾客使用InvivoChem 产品PJ34发表1篇科研文献

[1] Cell Biol Toxicol. 2025 Oct 16;41(1):140.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

PJ34是一种有效且特异性的PARP1/2抑制剂（拮抗剂），IC50分别为110 nM和86 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	PARP ( IC50 = 110 nM ); PARP-2 ( IC50 = 86 nM ); PARP-1 ( IC50 = 110 nM )
体外研究 (In Vitro)	PJ34 抑制 PARP 酶活性，IC50 为 110±1.9 nM。 LDH 神经测定用于评估 PJ34 与其他 PARP 酶相比对 PC12 细胞的保护能力。 PJ34 处理也能显着且集中地抑制 10-7 至 10-5 M 浓度范围内的细胞死亡 [1]。
体内研究 (In Vivo)	分别以 3.2 和 10 mg/kg 的剂量评估 PJ34 的功效以及与其他 PARP 的可比性。当 PJ34 以 3.2 mg/kg 的剂量给药时，皮肤损伤减少了 33%；然而，当剂量为 10 mg/kg 时，观察到减少了 17% [1]。当用 PJ34 (25 mg/kg) 治疗时，动物中的 TNF-α mRNA 水平显着降低了 70%，并且治疗后的小鼠在这些值上与假手术或首次实验的动物没有差异。与媒介物治疗相比，PJ34 治疗使 ICAM-1 mRNA 水平降低了 54%，E-选择素 mRNA 水平降低了 81% [2]。
酶活实验	为了评估 FR247304、3-AB 和 PJ34 的 PARP-1 或 PARP-2 抑制活性，对 PARP 活性进行了微小修改。 PARP 酶测定的最终体积为 100 μL，含有以下成分：50 mM Tris-HCl (pH 8.0)、25 mM MgCl₂、1 mM 二硫苏糖醇、10 μg 活化鲑鱼精子 DNA 、0.1 μCi [腺苷酸-³²P]NAD、0.2 单位重组小鼠 PARP-2（用于 PARP-2 测定）、0.1 单位重组人 PARP（用于 PARP-1 测定）以及不同浓度FR261529 或 3-AB。室温（23°C）孵育15分钟后，向反应混合物中加入200 μL冰冷的20%三氯乙酸（TCA），并在4°C下进一步孵育10分钟。将沉淀物移至 GF/B 过滤器，用 70% 乙醇和 10% TCA 溶液清洗 3 次。过滤器干燥后，使用液体闪烁计数来测量放射性。
细胞实验	PC12 细胞培养物维持在 Dulbecco 改良的 Eagle 培养基中，其中补充有 1% (v/v) 青霉素-链霉素抗生素混合物、5% (v/v) 马血清和 5% (v/v) 胎儿血清小牛血清。 37°C 下，细胞在包含 95% 空气和 5% CO₂ 的环境中生长。在每个实验中，96 孔培养板每孔接种 4×10⁴ 细胞，并放置过夜以使细胞贴壁。使用 LDH 测定试剂盒测量过氧化氢诱导的细胞毒性，以测量 LDH 释放，作为评估细胞活力的标准方法。总之，过氧化氢暴露后 6 小时从每孔收集 20 μL 培养基，并添加 LDH 测定试剂盒溶液。室温孵育 30 分钟后，通过添加 1 N HCl 终止反应，并使用酶标仪在 450 nm 处测量吸光度。
动物实验	大鼠：采用9～10周龄、体重274～380 g的雄性Wistar大鼠进行短暂性局灶性脑缺血模型研究。将FR247304、PJ34或3-AB悬浮于0.5%甲基纤维素溶液中，分别于大脑中动脉（MCA）闭塞前10分钟和再灌注前10分钟腹腔注射两次。FR247304的剂量分别为10和32 mg/kg、3.2和10 mg/kg以及32和100 mg/kg。给药体积需校正2 mL/kg。小鼠：采用体重27～32 g的雄性瑞士白化小鼠。在缺血发生前1小时和缺血发生后4小时，将PARP抑制剂PJ34（1.25、12.5或25 mg/kg）溶于等渗盐水（0.9% NaCl）中，并以10 mL/kg的体积进行腹腔注射。假手术组和缺血对照组小鼠注射等渗盐水。研究还包括未接受任何处理的动物。
参考文献	[1]. A novel and potent poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor, FR247304 (5-chloro-2-[3-(4-phenyl-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinyl)propyl]-4(3H)-quinazolinone), attenuates neuronal damage in in vitro and in vivo models of cerebral ischemia. J Ph. [2]. Anti-inflammatory effects of PJ34, a poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor, in transient focal cerebral ischemia in mice. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(1):23-30.
其他信息	PJ34 是一种菲啶类化合物，其结构为 5,6-二氢菲啶，在 2 位和 6 位分别被 (N,N-二甲基甘氨酰)氨基和羰基取代。它是聚（ADP-核糖）聚合酶 PARP1 和 PARP2 的强效抑制剂（IC50 分别为 110 nM 和 86 nM），并具有抗癌、心脏保护和神经保护作用。它可作为 EC 2.4.2.30（NAD(+) ADP-核糖基转移酶）抑制剂、抗肿瘤剂、细胞凋亡诱导剂、血管生成抑制剂、抗动脉粥样硬化剂、心脏保护剂、抗炎剂和神经保护剂发挥作用。它属于菲啶类化合物、仲酰胺类化合物和叔胺类化合物。它是 PJ34(1+) 的共轭碱。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H17N3O2
分子量	295.3358
精确质量	295.132
CAS号	344458-19-1
相关CAS号	PJ34 hydrochloride;344458-15-7
PubChem CID	4858
外观&性状	Light yellow to khaki solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	453.3±38.0 °C at 760 mmHg
闪点	227.9±26.8 °C
蒸汽压	0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率	1.649
LogP	0.57
tPSA	68.95
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	438
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	UYJZZVDLGDDTCL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H17N3O2/c1-20(2)10-16(21)18-11-7-8-15-14(9-11)12-5-3-4-6-13(12)17(22)19-15/h3-9H,10H2,1-2H3,(H,18,21)(H,19,22)
化学名	2-(dimethylamino)-N-(6-oxo-5H-phenanthridin-2-yl)acetamide
别名	PJ34
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~25 mg/mL (~84.7)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (7.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~25 mg/mL (~84.7)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3859 mL	16.9296 mL	33.8593 mL
	5 mM	0.6772 mL	3.3859 mL	6.7719 mL
	10 mM	0.3386 mL	1.6930 mL	3.3859 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effect of PJ34 on brain concentrations of TNF-α protein 6 h (a) and 24 h (b) after the onset of ischemia. Br J Pharmacol . 2006 Sep;149(1):23-30.

Effect of PJ34 on the changes in the cerebral levels of the mRNAs encoding TNF-α (a), IL-6 (b), E-selectin (c) and ICAM-1 (d) 6 h after the onset of ischemia. Br J Pharmacol . 2006 Sep;149(1):23-30.

Effect of PJ34 on the infarct volume (a) and grip score (b) 24 h after the onset of ischemia. Br J Pharmacol . 2006 Sep;149(1):23-30.