| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Poly(I:C) specifically binds to TLR3, which is located in endosomes, and also to cytoplasmic RNA helicases MDA5 and RIG-I. This triggers the activation of IRF3 and NF-κB, leading to the production of type I interferons (IFN-α/β) and pro-inflammatory cytokines. It mimics viral infection and induces a strong innate immune response.
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| 体外研究 (In Vitro) |
聚肌苷酸-聚胞苷酸（20 ng/mL；24 小时；WM793、WM278、WM239A、WM9 和 1205Lu 细胞）处理可显著降低细胞活力，在一天内从对照组的 100% 降至 20%–50% [1]。用 200 ng/mL 的聚肌苷酸-聚胞苷酸处理 1205Lu 细胞 24 小时可诱导这些细胞凋亡 [1]。用聚肌苷酸-聚胞苷酸（3 ng/mL；24 小时；1205Lu 细胞）处理的黑色素瘤细胞表达 IFN-β。聚肌苷酸-聚胞苷酸刺激 IFN-β 的表达分别需要 IPS-1 和 RIG-I 以及 MDA-5，这已通过沉默这两种蛋白得到证实 [1]。在黑色素瘤细胞中，用聚肌苷酸-聚胞苷酸（5 ng/mL）处理24小时后，检测到caspase-9和caspase-8活性亚基的存在[1]。聚肌苷酸-聚胞苷酸钠盐，用无菌生理盐水重悬至2 mg/mL的浓度后即可注射。为确保完全溶解，需加热至50 °C，然后自然冷却至室温，以确保双链RNA退火的正确溶解。聚肌苷酸-聚胞苷酸应在-20 °C下冷藏保存直至使用[3]。体外实验表明，聚肌苷酸-聚胞苷酸（Poly(I:C)）可诱导多种细胞类型（包括巨噬细胞和树突状细胞）产生IFN-β，其EC50值约为1-10 µg/mL。它还能上调MHC I类分子和共刺激分子的表达。它在细胞培养中对多种病毒表现出抗病毒活性。浓度高达 100 µg/mL 时，它不具有直接细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当注射1205Lu细胞后，聚肌苷酸-聚胞苷酸可预防免疫缺陷型NOD/SCID小鼠体内肿瘤的形成。经聚肌苷酸-聚胞苷酸治疗的小鼠体内人类DNA水平降低了50%[1]。
在体内，聚肌苷酸-聚胞苷酸已被用作疫苗佐剂以增强抗体反应。在小鼠中，每只小鼠静脉或腹腔注射5-50 µg聚肌苷酸可诱导强烈的干扰素反应并激活免疫细胞。它已在小鼠癌症模型中显示出作为免疫治疗剂的疗效，并在病毒感染中显示出作为预防性治疗的疗效。 |
| 酶活实验 |
体外TLR3激活实验采用表达人TLR3和报告基因构建体（NF-κB-luc）的HEK293细胞。细胞用Poly(I:C)（0.1-100 µg/mL）处理6小时后，检测荧光素酶活性。细胞因子生成实验中，小鼠巨噬细胞用Poly(I:C)处理，并通过ELISA检测IFN-β水平。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： WM793、WM278、WM239A、WM9 和 1205Lu 细胞 测试浓度： 20 ng/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果： 24 小时内，细胞活力从对照组的 100% 显著下降至 20%–50%。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： 1205Lu 细胞 测试浓度： 200 ng/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果： 诱导 1205Lu 细胞凋亡。 RT-PCR[1] 细胞类型： 1205Lu 细胞 测试浓度： 3 ng/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果： 诱导黑色素瘤细胞中 IFN-β 的表达。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： 1205Lu 细胞 测试浓度： 5 ng/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果： 揭示了黑色素瘤细胞中 caspase-9 和 caspase-8 的活性亚基。 对于体外细胞实验，将骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 用 Poly(I:C) (1-50 µg/mL) 处理 24 小时。通过流式细胞术分析细胞表面标志物（CD80、CD86、MHC II）。通过多重检测法测定上清液中的细胞因子。对于抗病毒实验，先用 Poly(I:C) 预处理细胞，然后用病毒感染；测定病毒滴度。 |
| 动物实验 |
小鼠体内免疫刺激研究：将C57BL/6小鼠腹腔注射聚肌苷酸胞苷酸（Poly(I:C)，10-100 µg/只）。4-6小时后，采集血液样本，检测血清中IFN-β的水平。同时分析脾细胞的活化标志物。疫苗研究中，将小鼠接种抗原并添加Poly(I:C)佐剂，检测抗体滴度。抗肿瘤研究中，将Poly(I:C)瘤内注射到已建立肿瘤的小鼠体内。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学数据：聚肌苷酸胞苷酸（Poly(I:C)）是一种大分子聚合物，其在血液循环中清除迅速，半衰期仅为数分钟至数小时。它可被核酸酶降解。口服给药后的生物利用度极低，通常采用肠外给药途径。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
高剂量聚肌苷酸胞苷酸（Poly(I:C)）具有显著毒性，可引起细胞因子风暴、肝损伤和炎症。在小鼠中，其半数致死量（LD50）约为5-10 mg/kg（腹腔注射）。它可引起发热、低血压和流感样症状。由于其毒性，聚肌苷酸胞苷酸在人体中的应用受到限制。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
聚肌苷酸胞苷酸（Poly(I:C)）作为TLR3激动剂和病毒模拟物在研究中被广泛应用。它也曾被研究作为疫苗佐剂和抗癌剂。由于其毒性，临床试验受到限制。目前它尚未获准用于临床，但是一种重要的研究工具。
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| 分子式 |
C19H27N7NAO16P2
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|---|---|
| 分子量 |
694.392277002335
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| 精确质量 |
694.088
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| CAS号 |
42424-50-0
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| 相关CAS号 |
Polyinosinic-polycytidylic acid;24939-03-5;Poly (I:C):Kanamycin (1:1) (sodium);Polyinosinic-polycytidylic acid potassium;31852-29-6
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| PubChem CID |
137229713
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
351
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
1090
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
P(=O)(O)(O)OCC1C(C(C(N2C=NC3C(NC=NC2=3)=O)O1)O)O.P(=O)(O)(O)OCC1C(C(C(N2C(N=C(C=C2)N)=O)O1)O)O.[Na]
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| InChi Key |
GETQKWBYQAUFQM-VRQAYDGLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13N4O8P.C9H14N3O8P.Na/c15-6-4(1-21-23(18,19)20)22-10(7(6)16)14-3-13-5-8(14)11-2-12-9(5)17;10-5-1-2-12(9(15)11-5)8-7(14)6(13)4(20-8)3-19-21(16,17)18;/h2-4,6-7,10,15-16H,1H2,(H,11,12,17)(H2,18,19,20);1-2,4,6-8,13-14H,3H2,(H2,10,11,15)(H2,16,17,18);/t4-,6-,7-,10-;4-,6-,7-,8-;/m11./s1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~10 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 6.67 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4401 mL | 7.2006 mL | 14.4011 mL | |
| 5 mM | 0.2880 mL | 1.4401 mL | 2.8802 mL | |
| 10 mM | 0.1440 mL | 0.7201 mL | 1.4401 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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