| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Polypeptide antibacterial
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| 体外研究 (In Vitro) |
多粘菌素 B 九肽是一种通过酶处理天然肽多粘菌素 B 产生的阳离子环肽，通过与细菌脂多糖 (LPS) 结合，可以增加革兰氏阴性菌外膜对疏水性抗生素的渗透性[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
多粘菌素 B 九肽（一种通过酶处理天然存在的肽多粘菌素 B 产生的阳离子环肽）通过附着在细菌脂多糖 (LPS) 上，可以增强革兰氏阴性细菌外膜的疏水性并防止抗生素渗透 [1]。
多粘菌素B非肽（Polymyxin B nonapeptide， PMBN）是一种由天然多肽多粘菌素B经酶加工而成的阳离子环肽，可能通过与细菌脂多糖（LPS）结合而增加革兰氏阴性菌外膜对疏水抗生素的通透性。我们合成了11个PMBN的环状类似物，并与PMBN进行了活性比较。合成肽对大肠杆菌和肺炎克雷伯菌对新生物素的致敏能力和从大肠杆菌LPS中取代丹酰PMBN的能力远不如PMBN。此外，与PMBN不同的是，这些类似物都不能抑制铜绿假单胞菌的生长。从环大小、正电荷与肽主链之间的距离、ph - leu结构域的手性以及带电荷基团的性质等方面对PMBN的结构功能特征进行了表征和鉴定。显然，PMBN的结构对革兰氏阴性菌外膜的有效扰动以及LPS结合具有高度特异性。目前的研究进一步增加了我们对PMBN-LPS复合物的理解，并可能使设计具有增强革兰氏阴性外膜渗透效能的化合物成为可能。[1] |
| 酶活实验 |
多粘菌素B非肽是由多粘菌素B的脂肪酸酰二氨基丁酸裂解而来，毒性较低，缺乏杀菌活性，并通过渗透革兰氏阴性菌的外膜而使其对几种抗生素敏感。该肽使所有53种多粘菌素敏感菌株对新生物素更敏感，将新生物素的MIC降低了8倍或更多。多粘菌素B非肽与新生霉素或红霉素腹腔多剂量联合用药对革兰氏阴性菌感染小鼠具有协同保护作用。由于获得耐药性的明显罕见，这种组合在临床上可能是有用的。[2]
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| 细胞实验 |
最低抑菌浓度（MIC）测定。[1]
采用在别处获得的大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌的临床分离株革兰氏阴性菌生长在营养琼脂板上，保存在4℃。在等渗最敏感的肉汤中进行过夜培养，调整至1 × 105 CFU/mL，接种于每100 μL含有2倍稀释（1000−0.5 μg/mL）的ISB所测抗生素的微滴板孔中。MIC定义为在37℃条件下培养20 h后未见细菌生长的最低浓度。报告4 - 8次单独试验的结果，其变化不超过一次稀释。 敏化活性。[1] 将细菌悬液（10 μL, 1 × 105 CFU）接种到含有100 μL连续2倍稀释（1000−0.5 μg/mL）的ISB中新生物素的微滴板孔中。每孔加10 μL试验肽，终浓度为50 μg/mL。计算有和没有测试肽的井对新生物素的MIC降低的两倍，并指定为增敏活性。以50 μg/mL pPMBN致敏活性的百分比计算试验肽的相对致敏活性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
抗菌素耐药性是全球公共卫生面临的一大威胁。抗生素研发管线中新药寥寥无几；因此，使用抗生素佐剂被认为是一种有效延长现有药物疗效、对抗多重耐药（MDR）病原体的有效方法。本研究探讨了一种名为多粘菌素B九肽（PMBN）的多粘菌素衍生物与阿奇霉素（AZT）的协同作用。首先对54株大肠杆菌菌株进行了大环内酯类耐药基因鉴定以及对包括AZT在内的多种抗生素的敏感性分析。随后，选取其中24株菌株进行棋盘格法协同作用测试。结果表明，PMBN能够使细菌重新对AZT敏感，即使是对AZT最低抑菌浓度（MIC：32至≥128 μg/ml）较高的菌株，以及对粘菌素和美罗培南等最后防线药物耐药的菌株，PMBN也能有效恢复其对AZT的敏感性。部分抑制浓度指数低于0.5，表明PMBN和AZT联合用药具有协同作用。该联合用药对携带mphA基因（编码大环内酯磷酸转移酶，可导致大环内酯失活）的菌株有效。然而，该联合用药对携带ermB基因（编码大环内酯甲基化酶，可导致核糖体药物靶点改变）的菌株无效。杀菌动力学研究表明，处理6小时后细菌生长显著减少，24小时后完全杀灭。透射电镜显示，单独使用PMBN或与AZT联合处理的细菌形态发生改变，并有证据表明其外膜受损。这些结果提示PMBN的作用机制是通过增加细菌外膜对AZT的通透性，荧光测定也证实了这一点。因此，联合使用多种抗菌药物可能是根除多重耐药菌的一种有前景的策略。PMBN是与其他抗生素联合使用以增强其活性的良好候选药物，但仍需进行进一步的体内研究。这将极大地有助于解决抗菌素耐药性危机。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36212888/
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| 分子式 |
C45H75F3N14O13
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|---|---|
| 分子量 |
1077.15822052956
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| 精确质量 |
1532.530
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| CAS号 |
2220175-42-6
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| 相关CAS号 |
Polymyxin B nonapeptide;86408-36-8
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| PubChem CID |
154730054
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| 序列 |
H-Thr-Dab-Dab(1)-Dab-D-Phe-Leu-Dab-Dab-Thr-(1).5TFA
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
619 Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
17
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| 氢键受体(HBA)数目 |
21
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
75
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| 分子复杂度/Complexity |
1770
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
FC(C(=O)O)(F)F.O=C1[C@H](CC(C)C)NC([C@@H](CC2C=CC=CC=2)NC([C@H](CCN)NC([C@H](CCNC([C@H]([C@@H](C)O)NC([C@H](CCN)NC([C@H](CCN)N1)=O)=O)=O)NC([C@H](CCN)NC([C@H]([C@@H](C)O)N)=O)=O)=O)=O)=O
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| InChi Key |
XEIKWJLAIULVMY-YNQICIJSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C43H74N14O11.5C2HF3O2/c1-22(2)20-31-40(65)52-26(10-15-44)35(60)51-29(13-18-47)39(64)57-34(24(4)59)43(68)49-19-14-30(53-36(61)28(12-17-46)54-42(67)33(48)23(3)58)38(63)50-27(11-16-45)37(62)56-32(41(66)55-31)21-25-8-6-5-7-9-25;5*3-2(4,5)1(6)7/h5-9,22-24,26-34,58-59H,10-21,44-48H2,1-4H3,(H,49,68)(H,50,63)(H,51,60)(H,52,65)(H,53,61)(H,54,67)(H,55,66)(H,56,62)(H,57,64);5*(H,6,7)/t23-,24-,26+,27+,28+,29+,30+,31+,32-,33+,34+;;;;;/m1...../s1
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| 化学名 |
(2S,3R)-2-amino-N-[(2S)-4-amino-1-oxo-1-[[(3S,6S,9S,12S,15R,18S,21S)-6,9,18-tris(2-aminoethyl)-15-benzyl-3-[(1R)-1-hydroxyethyl]-12-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl]amino]butan-2-yl]-3-hydroxybutanamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| 别名 |
Polymyxin B nonapeptide TFA; 2220175-42-6; (2S,3R)-2-Amino-N-((S)-4-amino-1-oxo-1-(((3S,6S,9S,12S,15R,18S,21S)-6,9,18-tris(2-aminoethyl)-15-benzyl-3-((R)-1-hydroxyethyl)-12-isobutyl-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptaazacyclotricosan-21-yl)amino)butan-2-yl)-3-hydroxybutanamide2,2,2; HY-106783A; DA-66797; CS-0128232; G17443; (2S,3R)-2-amino-N-[(2S)-4-amino-1-oxo-1-[[(3S,6S,9S,12S,15R,18S,21S)-6,9,18-tris(2-aminoethyl)-15-benzyl-3-[(1R)-1-hydroxyethyl]-12-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl]amino]butan-2-yl]-3-hydroxybutanamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~65.22 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~32.61 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (65.22 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9284 mL | 4.6418 mL | 9.2837 mL | |
| 5 mM | 0.1857 mL | 0.9284 mL | 1.8567 mL | |
| 10 mM | 0.0928 mL | 0.4642 mL | 0.9284 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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