Ponazuril

别名: BAY-Vi 9143; BAY-Vi-9143; BAY-Vi9143; Ponazuril; Toltrazuril sulfone; Marquis. 妥曲珠利砜; 砜妥曲珠利 标准品;帕托珠利;妥曲珠利砜 标准品; 妥曲珠利砜(Ponazuril);妥曲珠利砜,分析标准品,;1-甲基-3-{3-甲基-4-[4-(三氟甲基磺酰)苯氧基]苯基}-1,3,5-三嗪-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮;托曲珠利砜;帕托珠利杂质
目录号: V6596 纯度: ≥98%
Ponazuril 是一种新型有效的马原虫脊髓脑炎 (EPM) 药物。
Ponazuril CAS号: 69004-04-2
产品类别: Parasite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Ponazuril:

  • Toltrazuril-d3
  • Toltrazuril sulfoxide
  • 托曲珠利
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产品描述
Ponazuril 是一种新型有效的马原虫脊髓脑炎 (EPM) 药物。
生物活性&实验参考方法
靶点
Coccidia
体外研究 (In Vitro)
Toltrazuril sulfone 可防止神经链球菌裂殖子发育[1]。暴露后 48 小时,托曲珠利砜会抑制犬新孢子虫的生长[1]。妥曲珠利砜可能通过针对不同的酶或酶系统对各种顶端复合物产生抑制作用[1]。通过内生性进行第二次分裂后,托曲珠利砜(5 mg/ml;20 小时)抑制弓形虫复制[2]。
体内研究 (In Vivo)
连续十天,托曲珠利砜(10-20 mg/kg;口服)是预防和治疗小鼠弓形虫病的有效方法[2]。
动物实验
动物模型:雌性 CD-1 小鼠[2]
剂量:10 mg/kg,20 mg/kg
给药方式:口服,每日一次,连续 10 天
结果:预防和保护小鼠免受弓形虫病的侵害。
在CD-1雌性近交系小鼠中测试了Ponazuril的体内疗效。将Ponazuril(50 mg/ml)悬浮于蒸馏水中,并进行口服给药。所有小鼠均在背肩胛区域皮下接种1 × 10³个弓形虫RH株速殖子。[2]
在预防研究中,每组5只小鼠在感染前一天开始,每天给予10或20 mg/kg的Ponazuril,连续10天。在治疗研究中,每组5只小鼠在感染后3或6天开始,每天给予10、20或50 mg/kg的Ponazuril,连续10天。对照组给予蒸馏水。每日称量小鼠体重并监测死亡率。感染后 8 周,对存活的小鼠进行采血,并使用改良的直接凝集试验 (MAT) 检测血清中弓形虫抗体。收集脑组织进行 PCR 分析,以检测弓形虫 DNA。[2]
参考文献

[1]. The effects of ponazuril on development of apicomplexans in vitro. J Eukaryot Microbiol. May-Jun 2005;52(3):231-5.

[2]. Efficacy of ponazuril in vitro and in preventing and treating Toxoplasma gondii infections in mice. J Parasitol. 2004 Jun;90(3):639-42.

其他信息
Ponazuril,由拜耳公司以商品名 Marquis 出售,是一种目前获准用于治疗由 Sarcocystis neurona 引起的马原虫性脊髓脑炎的药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
457.056
元素分析
C, 47.27; H, 3.09; F, 12.46; N, 9.19; O, 20.99; S, 7.01
CAS号
69004-04-2
相关CAS号
Toltrazuril;69004-03-1
PubChem CID
3050408
外观&性状
Solid powder
密度
1.507g/cm3
熔点
242°
折射率
1.572
LogP
2.699
tPSA
128.61
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
836
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
VBUNOIXRZNJNAD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H14F3N3O6S/c1-10-9-11(24-16(26)22-15(25)23(2)17(24)27)3-8-14(10)30-12-4-6-13(7-5-12)31(28,29)18(19,20)21/h3-9H,1-2H3,(H,22,25,26)
化学名
1-Methyl-3-(4-(p-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenoxy)-m-tolyl)-s-triazine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione.
别名
BAY-Vi 9143; BAY-Vi-9143; BAY-Vi9143; Ponazuril; Toltrazuril sulfone; Marquis.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~109.32 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00270933 COMPLETED Device: Registry Ventricular Fibrillation
Ventricular Tachycardia
Medtronic Cardiac Rhythm and Heart Failure 2004-01
NCT00271232 COMPLETED Device: Cardiac resynchronization
therapy
Heart Failure Medtronic Cardiac Rhythm and Heart Failure 2003-03 Not Applicable
NCT00157820 COMPLETEDWITH RESULTS Device: Single Chamber Implantable
Cardioverter Defibrillator
Device: Dual Chamber implantable cardioverter defibrilator
Defibrillators, Implantable
Ventricular Fibrillation
Ventricular Tachycardia
Medtronic Bakken Research Center 2000-11 Not Applicable
NCT01337063 COMPLETED Other: Mentored medication reconciliation
quality improvement
Adverse Drug Events
Medication Administered in Error
Brigham and Women's Hospital 2011-03 Not Applicable
NCT00170313 TERMINATED Device: Conducted AF-Response Algorithm (CAFR) On
Device: Conducted AF-Response Algorithm (CAFR) Off
Atrial Fibrillation
Heart Failure
Sudden Cardiac Death
Medtronic Bakken Research Center 2003-12 Phase 4
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