| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antiprotozoal
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| 体外研究 (In Vitro) |
Toltrazuril (BAY-i 9142) 是一种针对球孢子寄生虫的抗原虫药物。妥曲珠利改变球虫发育阶段的精细结构，主要是通过扩大内质网和高尔基体，以及核周空间的异常和干扰核分裂。与 C 组相比，托曲珠利治疗的平均 opg 显着降低（5.78 opg vs. 144.62 opg）（p < 0.05），FOCR 为 97.7%。治疗15天后有效率高（99.23%）；尽管如此，在所有研究中该药物的平均疗效仍然非常高（>90%）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
绵羊球虫病是一种由艾美耳球虫属原生动物寄生虫引起的疾病，尤其对幼年动物具有临床和经济影响（Ambrosi 1995；Pellérdy 1974）。进行了一项现场研究，以评估5%托曲珠利混悬液（Baycox®，拜耳）与地克珠利（Vecoxan®，Janssen Cilag）和未经治疗的对照组对圈养羔羊自然获得性艾美耳球虫感染的中期治疗效果。本研究共纳入170只24至34天大的动物，随机分为三个同质组。治疗效果的评估基于与未治疗对照组（C）相比，两组接受托曲珠利（TOLT）和地克珠利（DICL）治疗的动物的总粪便卵囊排泄量（opg）和计数减少量（FOCR）。与C组相比，接受托曲珠利治疗的动物的平均opg显著降低（5.78 opg对144.62 opg）（p<0.05），FOCR为97.7%。治疗后15天观察到更高的疗效（99.23%）；然而，在所有研究中，该药物的平均疗效仍然非常高（>90%）。用地克珠利处理的羔羊表现出强烈而持久的卵囊排泄，平均水平为97.54opg（p<0.05）。本研究证明，在饲养羔羊的亚临床自然艾美耳球虫感染的潜伏期，口服托曲珠利对羔羊具有良好的疗效[2]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-甲基-3-[3-甲基-4-[4-(三氟甲基硫代)苯氧基]苯基]-1,3,5-三嗪烷-2,4,6-三酮是一种芳香醚。
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| 分子式 |
C18H14F3N3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
425.3817
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| 精确质量 |
425.065
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| 元素分析 |
C, 50.82; H, 3.32; F, 13.40; N, 9.88; O, 15.04; S, 7.54
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| CAS号 |
69004-03-1
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| 相关CAS号 |
Toltrazuril (sulfone);69004-04-2
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| PubChem CID |
68591
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
194-196°C
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| 折射率 |
1.640
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| LogP |
2.9
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| tPSA |
111.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
655
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OCINXEZVIIVXFU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H14F3N3O4S/c1-10-9-11(24-16(26)22-15(25)23(2)17(24)27)3-8-14(10)28-12-4-6-13(7-5-12)29-18(19,20)21/h3-9H,1-2H3,(H,22,25,26)
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| 化学名 |
1-methyl-3-[3-methyl-4-[4-(trifluoromethylsulfanyl)phenoxy]phenyl]-1,3,5-triazinane-2,4,6-trione
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| 别名 |
Toltrazuril; 69004-03-1; Baycox; Toltrazurilo; Toltrazurilum; bay vi 9142; Bay-i 9142; Toltrazurilum [Latin];
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~130 mg/mL (~305.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3508 mL | 11.7542 mL | 23.5084 mL | |
| 5 mM | 0.4702 mL | 2.3508 mL | 4.7017 mL | |
| 10 mM | 0.2351 mL | 1.1754 mL | 2.3508 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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