| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antiprotozoal
Toltrazuril targets Coccidia parasites. It alters the fine structure of coccidial developmental stages, mostly through enlargement of the endoplasmic reticulum and Golgi apparatus, as well as anomalies in the perinuclear space and interference with nuclear division. It reduces the activity of oxidoreductases. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
托曲珠利（BAY-i 9142）是一种靶向球孢子虫的抗原生动物药物。托曲珠利主要通过扩大内质网和高尔基体、引起核周间隙异常以及干扰细胞核分裂，改变球孢子发育阶段的精细结构。与C组相比，托曲珠利治疗组的平均opg值显著降低（5.78 opg vs. 144.62 opg）（p < 0.05），FOCR为97.7%。治疗15天后，疗效显著（99.23%）。尽管如此，该药物在所有研究中的平均疗效仍然非常高（>90%）。
体外实验表明，托曲珠利会改变球虫发育阶段的精细结构，这主要是由于内质网和高尔基体的肿胀以及核周间隙的异常和核分裂紊乱所致。其抗原虫活性已在基于细胞的试验中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
绵羊球虫病是由艾美球虫属（Eimeria spp.）原生动物寄生虫引起的疾病，对幼龄动物造成严重的临床和经济影响（Ambrosi 1995; Pellérdy 1974）。本研究旨在评估使用5%托曲珠利混悬液（拜耳公司，Baycox®）进行预防性治疗，并与地克珠利（杨森公司，Vecoxan®）和未治疗的对照组进行比较，以评估圈养羔羊自然感染艾美球虫的疗效。研究共纳入170只24至34日龄的羔羊，随机分为三个同质组。治疗效果的评估基于托曲珠利组（TOLT）和地克珠利组（DICL）与未治疗的对照组（C）相比，粪便卵囊排出量（opg）和卵囊数量减少率（FOCR）。与C组相比，托曲珠利治疗组动物的平均卵囊排出量（opg）显著降低（5.78 opg vs. 144.62 opg）（p < 0.05），且卵囊清除率（FOCR）为97.7%。治疗后15天观察到更高的疗效（99.23%）；然而，在整个研究期间，该药物的平均疗效始终保持在极高水平（> 90%）。地克珠利治疗组羔羊表现出强烈的、持续的卵囊排出，平均水平为97.54 opg（p < 0.05）。本研究表明，在圈养羔羊的亚临床自然感染艾美球虫病潜伏期，口服托曲珠利具有良好的疗效[2]。
在体内，托曲珠利在兽医学中用于治疗家禽、牲畜和其他动物由艾美球虫属引起的球虫病。它是一种针对球虫寄生虫的抗原生动物药物。其治疗球虫病的疗效已在多种动物中得到证实。 |
| 酶活实验 |
托曲珠利的活性可通过基于细胞的球虫培养试验进行评估。将球虫与不同浓度的化合物孵育，并测量细胞活力。抗原虫活性的IC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
为了评估托曲珠利的细胞效应，用该化合物处理球虫寄生虫，并评估其对寄生虫形态、复制和存活率的影响。
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| 动物实验 |
托曲珠利的体内研究通常采用口服给药途径。在球虫病模型中，评估该化合物对寄生虫清除、疾病进展和动物健康的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
托曲珠利的分子式为C18H14F3N3O4S，分子量为425.38，CAS号为69004-03-1。该化合物是一种抗原生动物剂。它可溶于二甲基亚砜（DMSO，溶解度为85 mg/ml），不溶于水和乙醇。纯度通常大于98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
托曲珠利在动物中通常耐受性良好，治疗剂量下效果显著。现有文献中未详细列出其具体毒性数据。与所有兽药一样，应严格按照标签说明使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-甲基-3-[3-甲基-4-[4-(三氟甲基硫代)苯氧基]苯基]-1,3,5-三嗪-2,4,6-三酮是一种芳香醚。
托曲珠利是一种广谱抗球虫药，在兽医学中用于治疗球虫病。它作用于球虫寄生虫并改变其精细结构。它是控制家禽和牲畜球虫病的重要药物。 |
| 分子式 |
C18H14F3N3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
425.3817
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| 精确质量 |
425.065
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| 元素分析 |
C, 50.82; H, 3.32; F, 13.40; N, 9.88; O, 15.04; S, 7.54
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| CAS号 |
69004-03-1
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| 相关CAS号 |
Toltrazuril (sulfone);69004-04-2
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| PubChem CID |
68591
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
194-196°C
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| 折射率 |
1.640
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| LogP |
2.9
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| tPSA |
111.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
655
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C=CC(=C1)N2C(=O)NC(=O)N(C2=O)C)OC3=CC=C(C=C3)SC(F)(F)F
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| InChi Key |
OCINXEZVIIVXFU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H14F3N3O4S/c1-10-9-11(24-16(26)22-15(25)23(2)17(24)27)3-8-14(10)28-12-4-6-13(7-5-12)29-18(19,20)21/h3-9H,1-2H3,(H,22,25,26)
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| 化学名 |
1-methyl-3-[3-methyl-4-[4-(trifluoromethylsulfanyl)phenoxy]phenyl]-1,3,5-triazinane-2,4,6-trione
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| 别名 |
Toltrazuril; 69004-03-1; Baycox; Toltrazurilo; Toltrazurilum; bay vi 9142; Bay-i 9142; Toltrazurilum [Latin];
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~130 mg/mL (~305.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3508 mL | 11.7542 mL | 23.5084 mL | |
| 5 mM | 0.4702 mL | 2.3508 mL | 4.7017 mL | |
| 10 mM | 0.2351 mL | 1.1754 mL | 2.3508 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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