| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IGF-IR; apoptosis
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：PQ 401 是一种 IGF-1R 抑制剂，在浓度 <100 nM 时抑制 IGF-IR 激酶结构域的自身磷酸化，IC50 <1μM。 PQ 401 显着降低 MCF-7 细胞的增殖，IC50 为 8 μM。 PQ 401 还抑制 MCNeuA 细胞的生长，IC50 为 15 μM。 PQ 401 抑制 MCF-7 细胞中 IGF-I 介导的抗凋亡途径。 PQ 401 增加 MCF-7 细胞中 caspase 介导的细胞凋亡活性。激酶测定：将 1 微克的组成型活性 IGF-IR 激酶结构域肽与 +/- 不同浓度的 PQ 401（含 2% DMSO 的 40 mM Tris (pH 7.4)、80μMEGTA、0.25% 2-巯基乙醇、80μM Na3VO4、10 mM MgCl2 一起孵育）和 2 mM MnCl2 20 分钟。然后添加 ATP，终浓度为 20μM。激酶结构域肽的自磷酸化允许在22℃下发生20分钟。通过添加 SDS 还原缓冲液来终止反应，并将样品进行 SDS-PAGE。转移至硝酸纤维素膜后，使用抗磷酸酪氨酸 (PY20) 的抗体通过蛋白质印迹法测定肽的自磷酸化。细胞测定：使用 CyQuant 细胞增殖测定试剂盒测定二芳基脲对乳腺癌细胞生长的抑制作用。将 MCF-7 或 MCNeuA 细胞接种于 96 孔板（每孔 5 × 103）中，置于不含酚红的 DMEM 中，并补充有 10% FCS。每个收获日都会准备一个盘子。让细胞粘附过夜，然后用不同浓度的二芳基脲或 DMSO 作为载体对照进行处理。在第 0、1、2 和 3 天收获微孔板培养物，方法是将微孔板倒置到纸巾上，轻轻吸干以除去生长培养基，而不破坏贴壁细胞。每个板都保存在-80 ℃，直到实验结束（第3天），此时所有板都解冻并一起进行测定。解冻后，向每个孔中添加 200 μL CyQuant GR 溶液，并将板在黑暗中孵育 2 至 5 分钟。使用 SpectraMax Gemini XS 荧光酶标仪以 480 nm 激发和 520 nm 发射测量荧光。增殖指数计算为第 0 天相对于对照细胞的核苷酸含量的百分比。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PQ 401 (50 mg/Kg、100 mg/Kg) 以剂量依赖性方式显着抑制 MCNeuA 肿瘤生长。
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| 酶活实验 |
将一微克组成型活性 IGF-IR 激酶结构域肽与不同浓度的 PQ 401（含 2% DMSO）在 40 mM Tris (pH 7.4)、80μMEGTA、0.25% 2-巯基乙醇、80μM Na 中孵育 20 分钟。 3VO4、10 mM MgCl2 和 2 mM MnCl2。然后添加 ATP，终浓度为 20μM。激酶结构域肽可在 22°C 下自磷酸化 20 分钟。添加 SDS 还原缓冲液以终止反应后，对样品进行 SDS-PAGE。转移至硝酸纤维素膜后，使用抗磷酸酪氨酸 (PY20) 的抗体通过蛋白质印迹法评估肽自磷酸化。
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| 细胞实验 |
使用 CyQuant 细胞增殖检测试剂盒，确定了二芳基脲对乳腺癌细胞生长的抑制作用。在 96 孔板（每孔 5 × 103）中，将 MCF-7 或 MCNeuA 细胞接种于补充有 10% FCS 的无酚红 DMEM 中。每个收获日都准备好一个盘子。粘附过夜后，用不同浓度的二芳基脲或作为载体对照的 DMSO 处理细胞。在第 0、1、2 和 3 天，通过将微孔板轻轻吸干到纸巾上同时翻转微孔板以除去生长培养基而不干扰贴壁细胞来收获微孔板培养物。每个板都保持在-80°C，直到实验的第三天，然后将它们全部解冻并集中分析。解冻后，向每个孔中添加 200 μL CyQuant GR 溶液，然后将板在黑暗中孵育 2 至 5 分钟。利用具有 480 nm 激发和 520 nm 发射的 SpectraMax Gemini XS 荧光酶标仪测量荧光。第0天与对照细胞相比的核苷酸含量百分比用于计算增殖指数。
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| 动物实验 |
Female mice were MCNeuA tumor cells
50 or 100 mg/kg Administered i.p. thrice a week; 24 days |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C18H16CLN3O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
341.79
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| 精确质量 |
341.09
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| 元素分析 |
C, 63.25; H, 4.72; Cl, 10.37; N, 12.29; O, 9.36
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| CAS号 |
196868-63-0
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| SMILES |
CC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NC3=C(C=CC(=C3)Cl)OC
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| InChi Key |
YBLWOZUPHDKFOT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16ClN3O2/c1-11-9-15(13-5-3-4-6-14(13)20-11)21-18(23)22-16-10-12(19)7-8-17(16)24-2/h3-10H,1-2H3,(H2,20,21,22,23)
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| 化学名 |
1-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-3-(2-methylquinolin-4-yl)urea
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| 别名 |
PQ-401; PQ 401; PQ401
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.43 mg/mL (4.18 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 5 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9258 mL | 14.6289 mL | 29.2577 mL | |
| 5 mM | 0.5852 mL | 2.9258 mL | 5.8515 mL | |
| 10 mM | 0.2926 mL | 1.4629 mL | 2.9258 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PQ401 inhibits the IGF-I-mediated antiapoptotic pathway in MCF-7 cells. Mol Cancer Ther. 2006 Apr;5(4):1079-86. |
PQ401 increases caspase-mediated apoptotic activity in MCF-7 cells. Mol Cancer Ther. 2006 Apr;5(4):1079-86. |
Growth inhibition of MCNeuA cells in vivo by PQ401. Mol Cancer Ther. 2006 Apr;5(4):1079-86. |
BMS-536924 (CS0117; BMS 536924)
AEW-541 cis-isomer (NVP-AEW541)
AG-1024 (Tyrphostin; Tyrphostin AG1024)
GSK1904529A (GSK-4529; GSK-1904529A; GSK 4529)
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