| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Calcium channels (calcium antagonist); targets involved in polymorphonuclear leukocyte (PMN) influx and IL-6 release.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，普拉普托林E可舒张猪冠状动脉并降低豚鼠左心房收缩力，其作用类似于钙通道阻滞剂。此外，它还能抑制肺损伤细胞模型中的多形核白细胞浸润、IL-6释放和蛋白质渗出。pD2'值：5.2（钙拮抗作用）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，Praeruptorin D 和 E 可通过抑制多形核白细胞 (PMN) 浸润、白细胞介素-6 (IL-6) 释放和蛋白质渗出，保护小鼠免受盐酸 (HCl) 诱导的肺损伤。这些发现提示它们可能对肺损伤的治疗具有潜在应用价值。然而，目前关于体内剂量反应和药代动力学的详细数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
目前尚无针对普瑞普托林E的特定无细胞酶/受体结合测定方案。作为一种钙通道拮抗剂，典型的无细胞测定方法包括放射性配体与纯化的L型钙通道结合，或使用荧光指示剂测量膜制备物中的钙离子流。IC50或Ki值可通过竞争性结合曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在离体组织标本（猪冠状动脉、豚鼠左心房）中评估钙通道阻滞活性。将组织置于器官浴槽中，用去极化剂（例如高钾）使其收缩，并测量对普拉普托林E的舒张反应。根据浓度-反应曲线计算pD2'值。在培养细胞中进行PMN迁移试验和IL-6释放试验，以评估抗炎作用。
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| 动物实验 |
在盐酸诱导肺损伤的小鼠模型中评估了Praeruptorin E的体内疗效。Praeruptorin E可在盐酸刺激前或刺激后给药（现有文献未明确给药途径）。终点指标包括支气管肺泡灌洗液分析（多形核白细胞计数、IL-6水平、蛋白渗出）和肺组织病理学检查。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：428.47；分子式：C24H28O7。纯度：≥98%。储存条件：2-8℃，密封保存，可稳定保存长达24个月。溶解性：乙醇（可溶）、DMSO（4.29 mg/mL）、吡啶、甲醇（可溶）。密度：1.22 g/cm³。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种源自传统药用植物的天然吡喃香豆素，它通常被认为毒性较低，但药物开发仍需进行标准的毒理学分析。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报告指出，在鼠耳蝠（Musineon divaricatum）中发现了普瑞普托林E，相关数据可供参考。普瑞普托林E是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗用途。它主要用作研究钙通道生物学和肺保护的药理学工具。目前尚未有临床试验或FDA批准的报道。其作用机制涉及钙通道拮抗和抑制肺损伤中的炎症反应。
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| 分子式 |
C24H28O7
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|---|---|
| 分子量 |
428.4749
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| 精确质量 |
428.183
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| CAS号 |
78478-28-1
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| PubChem CID |
6440581
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
516.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
221.4±30.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.560
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| LogP |
5.59
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| tPSA |
92.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
779
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C/C=C(/C)\C(=O)O[C@H]1[C@H](C2=C(C=CC3=C2OC(=O)C=C3)OC1(C)C)OC(=O)CC(C)C
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| InChi Key |
UFUVJROSOIXJGR-WLISBCLRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H28O7/c1-7-14(4)23(27)30-22-21(29-18(26)12-13(2)3)19-16(31-24(22,5)6)10-8-15-9-11-17(25)28-20(15)19/h7-11,13,21-22H,12H2,1-6H3/b14-7-/t21-,22-/m0/s1
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| 化学名 |
[(9S,10S)-8,8-dimethyl-10-(3-methylbutanoyloxy)-2-oxo-9,10-dihydropyrano[2,3-f]chromen-9-yl] (Z)-2-methylbut-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~58.35 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3339 mL | 11.6694 mL | 23.3389 mL | |
| 5 mM | 0.4668 mL | 2.3339 mL | 4.6678 mL | |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1669 mL | 2.3339 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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