| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The molecular targets of Pramiracetam are not fully elucidated but are believed to involve multiple neurotransmitter systems and receptors. As a racetam-class nootropic, Pramiracetam is thought to modulate glutamatergic signaling, particularly through AMPA receptors and metabotropic glutamate receptors. It may also enhance cholinergic neurotransmission, as racetams have been shown to increase acetylcholine release and improve cholinergic function. Pramiracetam has been reported to inhibit prolyl endopeptidase (PREP), an enzyme involved in the metabolism of neuropeptides, which could contribute to its cognitive-enhancing effects. The compound may also interact with various neurotransmitter receptors including nicotinic acetylcholine receptors, dopamine receptors, and serotonin receptors. Additionally, Pramiracetam may improve cerebral blood flow and oxygen utilization, indirectly supporting cognitive function through enhanced brain metabolism. The diisopropylaminoethyl moiety may confer enhanced binding affinity or selectivity for specific targets compared to piracetam, contributing to its higher potency.
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| 体外研究 (In Vitro) |
普拉西坦的体外活性主要体现在其对神经递质释放和受体调节的影响上。在脑片和突触体制备中，普拉西坦已被证实能增强包括海马和大脑皮层在内的多个脑区乙酰胆碱和谷氨酸的释放。该化合物以浓度依赖的方式增加海马切片中[³H]乙酰胆碱的释放，其EC50值在低微摩尔范围内。在受体结合实验中，普拉西坦对大多数经典神经递质受体的亲和力较低，提示其作用机制可能涉及对受体功能的间接调节，而非直接与受体结合。该化合物已被证实能增强海马神经元中AMPA受体介导的突触传递，这可能是其认知增强作用的基础。在神经元损伤的细胞培养模型中，普拉西坦已显示出对兴奋性毒性和氧化应激的神经保护作用。普拉西坦体外活性的具体IC50和EC50值因检测系统和测量参数而异。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究探讨了全身给药普拉西坦对大鼠海马和大脑皮层神经元型一氧化氮合酶（NOS）活性及NOS mRNA表达的影响。腹腔注射300 mg/kg的普拉西坦可使大鼠脑皮层匀浆中NOS活性增加约20%，但对海马匀浆无影响；皮层和海马中NOS mRNA表达均未见显著变化。较低剂量（100 mg/kg，腹腔注射）的普拉西坦对NOS mRNA表达和酶活性均无影响。有趣的是，在预先注射氯化锂（LiCl）（3 mEq/kg，腹腔注射）24小时后，再腹腔注射普拉西坦（300 mg/kg），可使大鼠皮层NOS活性增加40%。然而，在预先用氯化锂处理的大鼠中，这种促智药未能影响皮质NOS mRNA的表达；单独腹腔注射氯化锂（3 mEq/kg）也未产生任何效果。总之，目前的数据表明，单独使用或与氯化锂联合使用普拉西坦可增加大鼠脑皮质匀浆中的NOS活性，这可能有助于解释该促智药改善学习和记忆的机制。
普拉西坦的体内活性已在多种认知障碍动物模型中得到证实。在阿尔茨海默病啮齿动物模型（例如，东莨菪碱诱导的遗忘症、Aβ诱导的认知缺陷）中，口服或腹腔注射10-100 mg/kg剂量的普拉西坦可显著改善记忆任务的表现，包括莫里斯水迷宫、被动回避和新物体识别测试。该化合物在创伤性脑损伤模型中也显示出疗效，可改善认知恢复并减少神经功能缺损。在与衰老相关的认知衰退模型中，普拉西坦已被证实能够逆转与年龄相关的记忆障碍。该化合物的逆转遗忘症活性已在多种记忆障碍药理学模型中得到证实。普拉西坦的效力高于吡拉西坦，其有效剂量通常比吡拉西坦低5-10倍。临床研究表明，普拉西坦能够有效改善痴呆症、与年龄相关的认知衰退以及电休克治疗后认知功能障碍患者的认知功能。 |
| 酶活实验 |
对于使用普拉西坦进行的体外神经递质释放测定，采用以下方案：从成年大鼠制备海马切片（400 μm厚），并预先加载[³H]胆碱以标记乙酰胆碱池。将切片在37°C下用Krebs-Ringer缓冲液灌流，并使用馏分收集器测量放射性物质的流出量。向灌流缓冲液中加入浓度为0.1-100 μM的普拉西坦，并通过增加钾离子浓度（20-50 mM）或电刺激来刺激放射性物质的释放。将诱发的[³H]乙酰胆碱释放量计算为组织总放射性的百分比。对于谷氨酸释放测定，使用突触体制备物，并通过HPLC-ECD法测量谷氨酸的释放量。在受体结合实验中，将大鼠脑膜制备物与各种放射性配体（例如AMPA受体、NMDA受体、尼古丁受体等）和不同浓度的普拉西坦（0.01-1000 μM）孵育。过滤后通过闪烁计数法测量结合的放射性，并根据竞争性结合曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
对于普拉西坦的体外细胞实验，通常采用以下方案：将胚胎大鼠的原代海马神经元在添加了B27补充剂的Neurobasal培养基中，于37°C、5% CO₂条件下培养7-14天。然后用浓度为0.1-100 μM的普拉西坦处理细胞24-48小时。在神经保护研究中，将细胞暴露于兴奋性毒性损伤（例如，10-100 μM谷氨酸或10 μM Aβ1-42），并分别在有或无普拉西坦的情况下进行处理，然后通过LDH释放试验或MTT试验评估细胞活力。在突触可塑性研究中，用普拉西坦处理神经元，并通过Western blotting检测突触蛋白（例如，PSD-95、突触素、GluA1）的表达。为了研究神经突生长，用化合物处理神经元，并用抗MAP2抗体进行免疫染色后，使用ImageJ软件测量神经突长度。为了研究钙信号传导，用Fura-2或Fluo-4标记神经元，然后通过比率成像或流式细胞术测量细胞内钙水平对各种刺激的反应。
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| 动物实验 |
对于普拉西坦的体内动物研究，通常采用以下实验方案：使用雄性Wistar大鼠（8-12周龄，200-250克）或雄性C57BL/6小鼠（8-12周龄，20-25克）。在莫里斯水迷宫实验中，大鼠需接受4-5天的训练，以寻找水池中隐藏的平台（每天4次试验）。在探针试验（第6天）中，移除平台，并记录大鼠在目标象限停留的时间。在每次训练前30-60分钟，分别以10、30和100毫克/千克的剂量口服普拉西坦。在被动回避实验中，大鼠在双室装置中进行训练：将动物置于明亮室，进入黑暗室时给予足底电击（0.5毫安，1-2秒）。24小时后进行记忆保持测试，并记录进入黑暗室的潜伏期。对于东莨菪碱诱导的遗忘症模型，在训练前30分钟腹腔注射东莨菪碱（1-2 mg/kg）。对于创伤性脑损伤模型，对大鼠进行可控的皮层冲击或液体冲击损伤，并在损伤后2-4周内每日给予普拉西坦。采用多种行为学测试评估认知功能。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
普拉西坦的药代动力学特性已在人体和动物中得到表征。口服后，普拉西坦在人体内的吸收率约为 80-90%。血浆峰浓度在 1-2 小时内达到（Tmax）。该化合物的分布容积约为 1-2 L/kg，表明其分布于全身水分中。血浆蛋白结合率较低（约 20-30%）。在人体内的消除半衰期约为 4-6 小时。普拉西坦主要在肝脏中通过细胞色素 P450 酶代谢，但涉及的具体同工酶尚未完全明确。该化合物及其代谢物主要经尿液排泄。普拉西坦的药代动力学在治疗剂量范围内呈线性关系，重复给药不会发生显著蓄积。食物摄入对该化合物的影响不显著。动物研究表明，普拉西坦具有良好的脑渗透性，这与其认知增强作用相符。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据临床应用和临床前研究，普拉西坦的毒性特征良好。该化合物具有较宽的治疗指数和较低的急性毒性：啮齿动物口服LD50大于2000 mg/kg。在亚慢性和慢性毒性研究中，普拉西坦在临床相关剂量下未显示出明显的器官毒性。常见的人体副作用较轻，包括头痛、恶心、头晕和烦躁。严重不良反应罕见。普拉西坦在标准遗传毒性试验（Ames试验、微核试验）中未显示致突变性，且在长期研究中未显示致癌性。由于其对细胞色素P450酶的影响有限，该化合物发生药物相互作用的可能性较低。除非潜在获益大于对胎儿或婴儿的潜在风险，否则不建议在妊娠期和哺乳期使用普拉西坦。该化合物的安全性使其适用于老年患者和认知障碍患者。
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| 参考文献 |
Neurology.1991Apr;41(4):570-4;Funct Neurol.1995 May-Jun;10(3):151-5.
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| 其他信息 |
普拉西坦是一种有机氮和有机氧杂环化合物，其功能与α-氨基酸相关。普拉西坦此前已在一些东欧国家获准上市，商品名为Pramistar、Neupramir和Remen。它也在美国获得了孤儿药资格认定。普拉西坦已被研究用于治疗阿尔茨海默病，并作为辅助疗法用于电休克疗法（ECT）后重度抑郁症患者的认知功能恢复。
普拉西坦（CAS号：68497-62-1）是一种高效的吡拉西坦类促智药，由吡拉西坦衍生而来，分子式为C14H27N3O2，分子量为269.38 g/mol。它是一种中枢神经系统药物，可改善记忆力并具有逆转遗忘症的作用。它已被研究用于治疗阿尔茨海默病和ECT后认知功能恢复，并可改善与创伤性脑损伤相关的认知缺陷。它也被称为阿马西坦、依克他普兰、纽普拉米尔和瑞门。未来的研究可以探索其作用机制，特别是其对突触可塑性和神经保护的影响，研究其在其他神经系统疾病（如中风和帕金森病）中的应用潜力，并开发具有更高效力和选择性的新型吡拉西坦衍生物。 |
| 分子式 |
C14H27N3O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
269.38
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| 精确质量 |
269.21
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| CAS号 |
68497-62-1
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
51712
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
461.0±30.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
47 °C
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| 闪点 |
232.6±24.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.495
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| LogP |
0.39
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| tPSA |
52.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
308
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZULJGOSFKWFVRX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H27N3O2/c1-11(2)17(12(3)4)9-7-15-13(18)10-16-8-5-6-14(16)19/h11-12H,5-10H2,1-4H3,(H,15,18)
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| 化学名 |
N-(2-(diisopropylamino)ethyl)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 12.5 mg/mL (46.40 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7122 mL | 18.5611 mL | 37.1223 mL | |
| 5 mM | 0.7424 mL | 3.7122 mL | 7.4245 mL | |
| 10 mM | 0.3712 mL | 1.8561 mL | 3.7122 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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