| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LTE4 ( Ki = 0.63 nM ); LTD4 ( Ki = 0.99 nM ); LTC4 ( Ki = 5640 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
在放射性配体结合测定中，Pranlukast (ONO-1078) 抑制 [3H]LTE4、[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜的结合，Kis 分别为 0.63±0.11、0.99±0.19 和 5640±680 nM 。 Pranlukast 对 [3H]LTD4 结合的拮抗作用是竞争性的。在功能实验中，Pranlukast 对 LTC4 和 LTD4 诱导的豚鼠气管和肺实质条带的收缩具有竞争性拮抗作用，pA2 范围为 7.70 至 10.71。在 LTC4 生物转化为 LTD4 的抑制剂存在的情况下，Pranlukast 还可拮抗 LTC4 诱导的豚鼠气管收缩 (pA2=7.78)。 Pranlukast 显着逆转 LTD4 诱导的长时间收缩，而不影响 KCl 和 BaCl2 诱导的豚鼠气管收缩[1]。 CysLT1 受体拮抗剂 Pranlukast (10 μM) 预处理可抑制氧糖剥夺 (OGD) 诱导的 CysLT1 受体核转位。普仑司特可保护内皮细胞免受缺血样损伤。还评估了 CysLT1 受体拮抗剂 Pranlukast 和 5-脂氧合酶抑制剂 Zileuton 对易位的影响。结果表明，OGD 后 6 小时，普仑司特（而非齐留通）抑制 CysLT1 受体的易位[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在静脉内注射 LPS（每只小鼠 50 p,g）之前 24 小时，腹膜内注射角叉菜胶（CAR，每只小鼠 5 mg） 各种剂量的普仑司特（ONO-1078；40、20 和 10 mmol/kg）、AA-861 (20、10 和 5 mmol/kg)、吲哚美辛 (40 mmol/kg) 和对照在用 50 μg LPS 攻击前 30 分钟皮下注射到小鼠体内。 AA-861 的最大可溶剂量为 10% DMSO 中的 0.6 mmol/mL，Pranlukast 的最大可溶剂量为 10% 乙醇中的 1.2 mmol/mL。这些溶液用作治疗的最大剂量。与对照小鼠相比，AA-861-普仑司特治疗小鼠的小鼠死亡率显着降低。用 CAR（5 mg ip）预处理使小鼠对 LPS 的作用更加敏感。虽然在 LPS（每只小鼠 50 p,g）给药后 72 小时，用每种溶剂处理的小鼠的存活率为 20%，但用 AA-861 (20 mmol/kg) 或普仑司特 (40 mmol/kg) 皮下治疗显着增加LPS 给药后的存活率（AA-861，P<0.001；Pranlukast，P<0.01）[3]。
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| 细胞实验 |
将青霉素 (100 U/mL)、链霉素 (100 mg/mL) 和 10% 热灭活胎牛血清添加到 Dulbecco 改良 Eagle 培养基 (DMEM) 中，用于培养 EA.hy926 细胞。实验在细胞接种后 24 小时进行。 OGD 被执行。简而言之，将原始培养基取出，将细胞洗涤两次后放入新鲜的无葡萄糖厄尔平衡盐溶液（EBSS）中。之后，将培养物在 37°C、5% CO2 和 95% N2 的培养箱中保存 2 至 8 小时。在含有葡萄糖的 EBSS 中维持对照培养物的正常条件。在 OGD 暴露前 30 分钟，向培养物中补充 10 μM 吡咯烷二硫代氨基甲酸酯 (PDTC)、10 μM Zileuton（一种 5-LOX 抑制剂）或 10 μM Pranlukast，并在整个 OGD 期间保持在其中[2]。
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| 动物实验 |
Mice: The mice used are male ddY mice. Every mouse that is used is between 7 and 8 weeks old. Mice are given endotoxin shock. To summarize, 24 hours prior to LPS challenge, intraperitoneal (i.p.) injection of CAR (5 mg in 0.5 mL of physiological saline) is administered as a priming agent. The inducing agent, LPS (50 p.g in 0.5 mL of physiological saline), is administered intravenously into the tail vein. Mice are given AA-861, pranlukast (40, 20, and 10 mmol/kg), ethanol, saline, or DMSO subcutaneously (s.c.) in a volume of 1 mL into their backs 30 minutes prior to the LPS provocation. Since peritonitis was caused by CAR i.p. pretreatment, both medications are injected subcutaneously. Before the LPS challenge, 2×105 U of rabbit anti-TNF-a antibody or rabbit normal serum in 0.2 mL is injected intravenously (i.v.) to investigate the function of endogenous TNF in CAR-pretreated mice[3].
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C27H23N5O4
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|---|---|
| 分子量 |
481.5026
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| 精确质量 |
481.18
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| 元素分析 |
C, 67.35; H, 4.81; N, 14.54; O, 13.29
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| CAS号 |
103177-37-3
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| 相关CAS号 |
Pranlukast hemihydrate; 50821-03-7; Pranlukast-d4; 2713172-43-9
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)CCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=CC=CC4=C3OC(=CC4=O)C5=NNN=N5
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| InChi Key |
NBQKINXMPLXUET-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H23N5O4/c33-23-17-24(26-29-31-32-30-26)36-25-21(23)10-6-11-22(25)28-27(34)19-12-14-20(15-13-19)35-16-5-4-9-18-7-2-1-3-8-18/h1-3,6-8,10-15,17H,4-5,9,16H2,(H,28,34)(H,29,30,31,32)
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| 化学名 |
N-[4-oxo-2-(2H-tetrazol-5-yl)chromen-8-yl]-4-(4-phenylbutoxy)benzamide
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| 别名 |
Ono-1078; ONO 1078; ONO-1078; ONO-RS 411; ONO-RS-411; SB 205312; Pranlukast
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 11~33.3 mg/mL (22.8~69.2 mM)
H2O: ~0.7 mg/mL (~1.4 mM) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.75 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 5% DMSO+ 95% Corn oil: 0.6mg/ml (1.25mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0768 mL | 10.3842 mL | 20.7684 mL | |
| 5 mM | 0.4154 mL | 2.0768 mL | 4.1537 mL | |
| 10 mM | 0.2077 mL | 1.0384 mL | 2.0768 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00410735 | Completed | Drug: Placebo Drug: Pranlukast hydrate |
Chronic Sinusitis | Ono Pharmaceutical Co. Ltd | December 2006 | Phase 3 |
| NCT00127647 | Completed | Drug: montelukast sodium Drug: Comparator: pranlukast |
Rhinitis, Allergic, Seasonal | Organon and Co | November 2004 | Phase 3 |
LTB4 antagonist 3
CP-96021 hydrochloride
LTB4 antagonist 1
Zafirlukast-d7 (Zafirlukast d7)
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