Pranlukast 中文名称: 普仑司特

别名: Ono-1078; ONO 1078; ONO-1078; ONO-RS 411; Azlaire; Ono-1078; pranlukast hydrate; ONO 1078; SB 205312; CCN 00401; ONO-RS-411; SB 205312; Pranlukast 普仑司特;普仑司特半水物;普鲁司特-D4;普伦司特;半水化合物;4-氧代-8-(4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃;普伦斯特;普鲁司特; Pranlukast 普鲁司特;普仑司特（简称：PLST）;普仑司特标准品(JP)

目录号: V4685 纯度: ≥98%

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Pranlukast 是半胱氨酰白三烯受体 1 (CysLT1) 的有效、选择性和竞争性拮抗剂 Pranlukast，抑制 [3H]LTE4、[3H]LTD4 和 [3H] 的 Kis 为 0.63±0.11、0.99±0.19 和 5640±680 nM LTC4 分别与肺膜结合。

Pranlukast CAS号: 103177-37-3
产品类别: Leukotriene Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Pranlukast-d4

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
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产品描述

Pranlukast 是半胱氨酰白三烯受体 1 (CysLT1) 的有效、选择性和竞争性拮抗剂 Pranlukast，Kis 为 0.63±0.11、0.99±0.19 和 5640±680 nM，用于抑制 [3H]LTE4、[3H]LTD4 和[3H]LTC4 分别与肺膜结合。它可以拮抗或减少由意外或无意遇到的过敏原的过敏反应引起的支气管痉挛，主要是在哮喘患者中。它们引起支气管收缩，增加微血管通透性，并且是冠状动脉的血管收缩剂。它们的生物效应由一对 G 蛋白偶联受体 CysLT1 和 CysLT2 转导。

生物活性&实验参考方法

靶点	LTE₄ ( Ki = 0.63 nM ); LTD₄ ( Ki = 0.99 nM ); LTC₄ ( Ki = 5640 nM )
体外研究 (In Vitro)	在放射性配体结合测定中，Pranlukast (ONO-1078) 抑制 [3H]LTE4、[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜的结合，Kis 分别为 0.63±0.11、0.99±0.19 和 5640±680 nM 。 Pranlukast 对 [3H]LTD4 结合的拮抗作用是竞争性的。在功能实验中，Pranlukast 对 LTC4 和 LTD4 诱导的豚鼠气管和肺实质条带的收缩具有竞争性拮抗作用，pA2 范围为 7.70 至 10.71。在 LTC4 生物转化为 LTD4 的抑制剂存在的情况下，Pranlukast 还可拮抗 LTC4 诱导的豚鼠气管收缩 (pA2=7.78)。 Pranlukast 显着逆转 LTD4 诱导的长时间收缩，而不影响 KCl 和 BaCl2 诱导的豚鼠气管收缩[1]。 CysLT1 受体拮抗剂 Pranlukast (10 μM) 预处理可抑制氧糖剥夺 (OGD) 诱导的 CysLT1 受体核转位。普仑司特可保护内皮细胞免受缺血样损伤。还评估了 CysLT1 受体拮抗剂 Pranlukast 和 5-脂氧合酶抑制剂 Zileuton 对易位的影响。结果表明，OGD 后 6 小时，普仑司特（而非齐留通）抑制 CysLT1 受体的易位[2]。
体内研究 (In Vivo)	在静脉内注射 LPS（每只小鼠 50 p,g）之前 24 小时，腹膜内注射角叉菜胶（CAR，每只小鼠 5 mg）各种剂量的普仑司特（ONO-1078；40、20 和 10 mmol/kg）、AA-861 (20、10 和 5 mmol/kg)、吲哚美辛 (40 mmol/kg) 和对照在用 50 μg LPS 攻击前 30 分钟皮下注射到小鼠体内。 AA-861 的最大可溶剂量为 10% DMSO 中的 0.6 mmol/mL，Pranlukast 的最大可溶剂量为 10% 乙醇中的 1.2 mmol/mL。这些溶液用作治疗的最大剂量。与对照小鼠相比，AA-861-普仑司特治疗小鼠的小鼠死亡率显着降低。用 CAR（5 mg ip）预处理使小鼠对 LPS 的作用更加敏感。虽然在 LPS（每只小鼠 50 p,g）给药后 72 小时，用每种溶剂处理的小鼠的存活率为 20%，但用 AA-861 (20 mmol/kg) 或普仑司特 (40 mmol/kg) 皮下治疗显着增加LPS 给药后的存活率（AA-861，P<0.001；Pranlukast，P<0.01）[3]。
酶活实验	普仑司特是一种白三烯1（LT1）受体拮抗剂，对支气管哮喘有效。普仑司特抑制气管肌的收缩，从而拮抗LTC4、LTD4和LTE4的结合。然而，普仑司特对单核细胞/巨噬细胞和T细胞的作用尚不清楚。目的：我们研究了普仑司特是否抑制TNF-α诱导的核转录因子NF-κB的激活，这是一种对促炎细胞因子表达至关重要的因子，在人单核细胞1.3%二甲基亚砜（DMSO）分化的U-937细胞上，这些细胞膜上有半胱氨酸LT1（CysLT1）受体，而在T细胞（Jurkat）上则没有。方法：我们通过蛋白质印迹法检测了LTC4、LTD4或LTE4是否诱导1.3%DMSO分化的U-937细胞中NF-κB的激活。通过Western印迹和流式细胞术评估普仑司特和LTD4受体选择性拮抗剂MK-571对TNF-α诱导的NF-κB活化的抑制作用，并通过酶联免疫吸附试验评估其对外周血单个核细胞（PBMC）中脂多糖（LPS）诱导的白细胞介素-6（IL-6）产生的抑制作用。结果：LTC4、LTD4或LTE4在1.3%DMSO分化的U-937细胞中没有诱导NF-κB活化。Western印迹表明，10-5M普仑司特在1.3%DMSO分化的U-937和Jurkat细胞中分别抑制NF-κB活化约40%和30%。流式细胞术表明，普仑司特和MK-571以剂量相关的方式抑制1.3%DMSO分化的U-937和Jurkat细胞中NF-κB的激活。此外，10-5M普仑司特和MK-571分别抑制了LPS诱导的PBMC中IL-6的产生约65%和15%。结论：普仑司特和MK-571部分抑制了1.3%DMSO分化的U-937和Jurkat细胞中NF-κB的活化，以及PBMC中IL-6的释放。这些发现与以下观点一致，即微摩尔浓度的普仑司特可通过抑制单核细胞/巨噬细胞和T细胞中NF-kappa B的活化来抑制促炎细胞因子的产生，但这种作用对哮喘患者口服治疗剂量的普仑司特抗炎活性的贡献尚不清楚。[1]
细胞实验	将青霉素 (100 U/mL)、链霉素 (100 mg/mL) 和 10% 热灭活胎牛血清添加到 Dulbecco 改良 Eagle 培养基 (DMEM) 中，用于培养 EA.hy926 细胞。实验在细胞接种后 24 小时进行。 OGD 被执行。简而言之，将原始培养基取出，将细胞洗涤两次后放入新鲜的无葡萄糖厄尔平衡盐溶液（EBSS）中。之后，将培养物在 37°C、5% CO₂ 和 95% N₂ 的培养箱中保存 2 至 8 小时。在含有葡萄糖的 EBSS 中维持对照培养物的正常条件。在 OGD 暴露前 30 分钟，向培养物中补充 10 μM 吡咯烷二硫代氨基甲酸酯 (PDTC)、10 μM Zileuton（一种 5-LOX 抑制剂）或 10 μM Pranlukast，并在整个 OGD 期间保持在其中[2]。
动物实验	Mice: The mice used are male ddY mice. Every mouse that is used is between 7 and 8 weeks old. Mice are given endotoxin shock. To summarize, 24 hours prior to LPS challenge, intraperitoneal (i.p.) injection of CAR (5 mg in 0.5 mL of physiological saline) is administered as a priming agent. The inducing agent, LPS (50 p.g in 0.5 mL of physiological saline), is administered intravenously into the tail vein. Mice are given AA-861, pranlukast (40, 20, and 10 mmol/kg), ethanol, saline, or DMSO subcutaneously (s.c.) in a volume of 1 mL into their backs 30 minutes prior to the LPS provocation. Since peritonitis was caused by CAR i.p. pretreatment, both medications are injected subcutaneously. Before the LPS challenge, 2×10⁵ U of rabbit anti-TNF-a antibody or rabbit normal serum in 0.2 mL is injected intravenously (i.v.) to investigate the function of endogenous TNF in CAR-pretreated mice[3].
药代性质 (ADME/PK)	Metabolism / Metabolites Hepatic
参考文献	[1]. Clin Exp Allergy . 2003 Jun;33(6):802-7. [2]. Br J Pharmacol . 1998 Jun;124(3):563-71. [3]. Pharmacology . 2005 Feb;73(2):89-96. [4]. Brain Res . 2005 Aug 16;1053(1-2):116-25.
其他信息	N-[4-oxo-2-(2H-tetrazol-5-yl)-1-benzopyran-8-yl]-4-(4-phenylbutoxy)benzamide is a member of chromones. Pranlukast is a cysteinyl leukotriene receptor-1 antagonist. It antagonizes or reduces bronchospasm caused, principally in asthmatics, by an allergic reaction to accidentally or inadvertently encountered allergens. See also: Pranlukast Hydrate (annotation moved to). Drug Indication Used as an adjunct to the standard therapy of inhaled steroids with inhaled long- and/or short-acting beta-agonists. Mechanism of Action Pranlukast selectively antagonizes leukotriene D₄ (LTD₄) at the cysteinyl leukotriene receptor, CysLT₁, in the human airway. Pranlukast inhibits the actions of LTD₄ at the CysLT₁ receptor, preventing airway edema, smooth muscle contraction, and enhanced secretion of thick, viscous mucus. Pharmacodynamics Pranlukast is a cysteinyl leukotriene receptor-1 antagonist.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H23N5O4
分子量	481.5026
精确质量	481.175
元素分析	C, 67.35; H, 4.81; N, 14.54; O, 13.29
CAS号	103177-37-3
相关CAS号	Pranlukast hemihydrate; 50821-03-7; Pranlukast-d4; 2713172-43-9
PubChem CID	4887
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
熔点	236-238ºC
折射率	1.681
LogP	3.88
tPSA	123
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	36
分子复杂度/Complexity	778
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C2C(C([H])=C(C3N=NN([H])N=3)OC1=2)=O)=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H]
InChi Key	NBQKINXMPLXUET-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H23N5O4/c33-23-17-24(26-29-31-32-30-26)36-25-21(23)10-6-11-22(25)28-27(34)19-12-14-20(15-13-19)35-16-5-4-9-18-7-2-1-3-8-18/h1-3,6-8,10-15,17H,4-5,9,16H2,(H,28,34)(H,29,30,31,32)
化学名	N-[4-oxo-2-(2H-tetrazol-5-yl)chromen-8-yl]-4-(4-phenylbutoxy)benzamide
别名	Ono-1078; ONO 1078; ONO-1078; ONO-RS 411; Azlaire; Ono-1078; pranlukast hydrate; ONO 1078; SB 205312; CCN 00401; ONO-RS-411; SB 205312; Pranlukast
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 11~33.3 mg/mL (22.8~69.2 mM) H2O: ~0.7 mg/mL (~1.4 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.75 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.75 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: 5% DMSO+ 95% Corn oil: 0.6mg/ml (1.25mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 11~33.3 mg/mL (22.8~69.2 mM)
H2O: ~0.7 mg/mL (~1.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.75 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 5% DMSO+ 95% Corn oil: 0.6mg/ml (1.25mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0768 mL	10.3842 mL	20.7684 mL
	5 mM	0.4154 mL	2.0768 mL	4.1537 mL
	10 mM	0.2077 mL	1.0384 mL	2.0768 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00410735	Completed	Drug: Placebo Drug: Pranlukast hydrate	Chronic Sinusitis	Ono Pharmaceutical Co. Ltd	December 2006	Phase 3
NCT00127647	Completed	Drug: montelukast sodium Drug: Comparator: pranlukast	Rhinitis, Allergic, Seasonal	Organon and Co	November 2004	Phase 3