| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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描述：盐酸普拉格雷（曾用名：CS-747、PCR 4099 和 LY640315）是一种哌嗪衍生物，是一种新型强效的噻吩并吡啶类 ADP 受体 (P2Y12) 拮抗剂，用于降低血栓性心血管事件的发生率。普拉格雷于 2009 年 2 月在欧洲获批上市。2009 年 7 月 10 日，美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准普拉格雷用于降低接受经皮冠状动脉介入治疗 (PCI) 的急性冠脉综合征患者的血栓性心血管事件发生率。
| 靶点 |
P2Y12 receptor on platelets. It is an irreversible antagonist. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
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| 体内研究 (In Vivo) |
普拉格雷盐酸盐的活性代谢物IC50值为1.8 μM，可抑制腺苷ADP（10 μM）诱导的大鼠血小板体外聚集[2]。体内实验表明，普拉格雷盐酸盐的效力更强，起效更快。普拉格雷盐酸盐的活性抗血小板代谢物是由其无活性前药在体内代谢分解产生的。普拉格雷盐酸盐经胃部快速吸收。口服60 mg标准负荷剂量后，活性代谢物的血浆浓度在1小时内达到峰值，血小板聚集抑制作用在1-2小时内达到最大值[1]。口服后，普拉格雷迅速吸收并转化为其活性代谢物，因此与氯吡格雷相比，起效更快。普拉格雷在个体患者中能实现更强效、更稳定的血小板抑制作用，个体间差异更小。其抗血小板作用比氯吡格雷更可预测，部分原因是其代谢受CYP2C9和CYP2C19基因多态性的影响较小。不可逆结合意味着其作用可持续至血小板的终末期（7-10天）。在III期TRITON-TIMI 38试验中，对于计划接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的急性冠脉综合征患者，与氯吡格雷相比，普拉格雷治疗显著改善了心血管死亡、非致死性心肌梗死和非致死性卒中的复合终点事件（风险比0.81，95%置信区间0.73-0.90，P < 0.001）。此外，支架内血栓形成也显著减少。[1]
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| 动物实验 |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
普拉格雷是一种口服前体药物。它在体内代谢为活性代谢物，该活性代谢物发挥其抗血小板作用。与氯吡格雷不同，普拉格雷的代谢不受CYP2C9和CYP2C19基因常见多态性的显著影响，从而导致活性代谢物的生成水平更高且更稳定。这有助于其更稳定、更强的血小板抑制作用。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期使用普拉格雷 ◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用普拉格雷的公开信息。在获得更多数据之前，哺乳期妇女应谨慎使用普拉格雷，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。如果哺乳期妇女使用普拉格雷，应密切监测婴儿的瘀伤和出血情况。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 在 TRITON-TIMI 38 试验中，普拉格雷的临床疗效优于氯吡格雷，但代价是出血发生率增加。在特定患者亚组中，出血风险超过了临床获益：既往有卒中史的患者、老年人（≥75岁）以及体重低于60 kg的患者。本研究中，接受普拉格雷治疗的患者结肠癌相关不良事件的发生率也较高，但原因尚不明确，可能与出血增加导致亚临床病变早期发现有关。[1] 药物相互作用：如果同时服用可逆性P2Y12受体拮抗剂（如坎格瑞洛），则普拉格雷活性代谢物对血小板功能的不可逆抑制作用会受到限制。这在患者转换治疗方案时具有重要意义。[1] |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
盐酸普拉格雷是普拉格雷的盐酸盐形式，普拉格雷是一种噻吩并吡啶类抗血小板药物，具有较高的口服生物利用度。口服后，普拉格雷的活性代谢物靶向并不可逆地结合血小板腺苷二磷酸（ADP）受体，从而阻断ADP与其受体的结合。这抑制了ADP介导的糖蛋白复合物GPIIb/IIIa的激活、纤维蛋白原与血小板的结合以及血小板的黏附和聚集。这导致出血时间延长。本品是一种哌嗪衍生物，也是一种血小板聚集抑制剂，用于预防急性冠脉综合征、不稳定型心绞痛和心肌梗死患者以及接受经皮冠状动脉介入治疗患者的血栓形成。另见：普拉格雷（含活性成分）。
普拉格雷是一种噻吩并吡啶类药物，是该类药物中取代噻氯匹定和氯吡格雷的药物。它的研发旨在克服氯吡格雷的一些局限性，特别是患者反应的个体差异。它适用于预防接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的急性冠脉综合征（ACS）患者的动脉粥样硬化血栓事件。在英国，NICE（国家卫生与临床优化研究所）建议将其作为接受直接PCI治疗的ST段抬高型心肌梗死（STEMI）且出血风险低的患者的首选抗血小板药物。限制其广泛临床应用的一个主要因素是其价格高于仿制药氯吡格雷。[1] |
| 精确质量 |
409.091
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|---|---|
| CAS号 |
389574-19-0
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| 相关CAS号 |
Prasugrel;150322-43-3;Prasugrel (Maleic acid);389574-20-3;Prasugrel-d5;1127252-92-9
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| PubChem CID |
10158453
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
493.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
252.3℃
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| LogP |
4.63
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| tPSA |
74.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
555
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1=CC=CC=C1C(C(C2CC2)=O)N3CCC4=C(C3)C=C(S4)OC(C)=O.Cl
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| InChi Key |
JALHGCPDPSNJNY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H20FNO3S.ClH/c1-12(23)25-18-10-14-11-22(9-8-17(14)26-18)19(20(24)13-6-7-13)15-4-2-3-5-16(15)21;/h2-5,10,13,19H,6-9,11H2,1H3;1H
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| 化学名 |
Ethanone, 2-(2-(acetyloxy)-6,7-dihydrothieno(3,2-c)pyridin-5(4H)-yl)-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-, hydrochloride
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| 别名 |
Prasugrel HydrochloridePrasugrel HClCS-747CS747CS 747PCR-4099PCR4099PCR 4099LY-640315LY640315LY 640315
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~41.67 mg/mL (~101.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04445623 | UNKNOWN STATUS | Drug: Prasugrel Hydrochloride 10 MG Oral Tablet Drug: Placebo |
COVID19 Thrombosis |
Azienda Ospedaliera Universitaria Integrata Verona | 2020-07 | Phase 3 |
| NCT00059215 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Prasugrel (CS-747) Drug: Clopidogrel |
Cardiovascular Diseases Heart Diseases |
Eli Lilly and Company | 2003-04 | Phase 2 |
| NCT05359224 | RECRUITING | Drug: Prasugrel group Drug: Clopidogrel group |
Intracranial Aneurysm | Yonsei University | 2022-06-13 | Phase 4 |
| NCT01852019 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Cangrelor Drug: Prasugrel |
Coronary Artery Disease | The Medicines Company | 2013-06 | Phase 2 |
| NCT02212028 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: prasugrel | Coronary Artery Disease | University of Florida | 2014-10 | Phase 4 |
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COA
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