Prasugrel (PCR 4099; CS-747) 中文名称: 普拉格雷

别名: CS-747; LY-640315; PCR-4099; CS747; LY640315; PCR4099; CS 747; LY 640315; PCR 4099; trade name Effient; Prasita 普拉格雷;2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮;Prasugrel 普拉格雷;普拉格雷（碱基）;普拉格雷标准品;普拉格雷杂质对照品;盐酸普拉格雷; 5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基羧酸酯;普拉格雷普拉格雷中间体-2;乙酸5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-酯;普拉格雷1;普拉格雷API;普拉格雷(标准品);普拉格雷(游离碱)

目录号: V1300 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Prasugrel（原名 CS-747、PCR-4099；LY-640315；商品名 Effient；Prasita）是一种哌嗪衍生物，是一种不可逆的基于噻吩并吡啶的 ADP 受体 (P2Y12) 拮抗剂，被批准作为抗血小板和抗凝药物，用于减少血栓形成心血管事件。

Prasugrel (PCR 4099; CS-747) CAS号: 150322-43-3
产品类别: P2 Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
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产品描述

Prasugrel（原名 CS-747、PCR-4099；LY-640315；商品名 Effient；Prasita）是一种哌嗪衍生物，是一种不可逆的基于噻吩并吡啶的 ADP 受体 (P2Y12) 拮抗剂，被批准作为抗血小板和抗凝血药物，用于治疗减少血栓性心血管事件。作为血小板聚集抑制剂，用于预防急性冠状动脉综合征患者的血栓形成；不稳定心绞痛和心肌梗塞，以及接受经皮冠状动脉介入治疗的患者。普拉格雷还于 2009 年 2 月在欧洲和 2009 年 7 月 10 日在美国被批准用于减少接受 PCI 治疗的急性冠状动脉综合征患者的血栓性心血管事件。

生物活性&实验参考方法

靶点	The target of Prasugrel [2]
体外研究 (In Vitro)	普拉格雷是一种新型口服活性噻吩并吡啶，比氯吡格雷具有更快、更强和更可靠的血小板聚集抑制作用，反映了其在体内代谢为具有选择性 P2Y(12) 拮抗活性的活性代谢物。体外实验中，Prasugrel 需经代谢激活生成活性代谢产物（R-138727），该活性代谢产物可抑制 ADP 诱导的血小板聚集，其抗血小板活性与氯吡格雷的活性代谢产物（R-130964）相似 [2] - 人体肝脏微粒体孵育实验显示，Prasugrel 转化为活性代谢产物的效率显著高于氯吡格雷 [2]
体内研究 (In Vivo)	普拉格雷的活性代谢物的 IC50 值为 1.8 μM，在体外抑制大鼠血小板中腺苷 ADP (10 μM) 产生的血小板聚集 [2]。与氯吡格雷相比，普拉格雷在体内发挥作用更快、更有效。身体必须对无活性的前药普拉格雷进行代谢加工，才能产生活性的抗血小板代谢物。肠道很快吸收普拉格雷。口服常规负荷剂量60 mg后，活性代谢物的血浆浓度在1小时内达到最大，1-2小时内生效，并最大限度地抑制血小板聚集[1]。犬体内实验中，口服给予 Prasugrel（0.3、1、3 mg/kg）后，呈剂量依赖性抑制 ADP 诱导的血小板聚集，3 mg/kg 剂量下最大聚集抑制率可达 80% 以上，且抑制作用持续时间超过 24 小时 [2] - 大鼠体内实验中，Prasugrel 口服后快速吸收并代谢为活性产物，其活性产物的血浆浓度峰值高于氯吡格雷活性产物，且达峰时间更短 [2] - 对比实验显示，相同口服剂量下，Prasugrel 体内抗血小板聚集效果显著强于氯吡格雷 [2]
酶活实验	血小板聚集抑制实验：分离动物或人体富血小板血浆，加入不同浓度的 Prasugrel 或其活性代谢产物，孵育一定时间后，加入 ADP 作为诱导剂，通过血小板聚集仪检测血小板聚集率，计算抑制效果 [2] - 肝脏代谢转化实验：将 Prasugrel 与肝脏微粒体及辅酶体系共同孵育，采用高效液相色谱法分离并定量检测活性代谢产物的生成量，对比其与氯吡格雷的代谢转化效率 [2]
细胞实验	血小板分离与聚集实验：采集动物或人体静脉血，经离心分离获得富血小板血浆，调整血小板浓度后，加入 Prasugrel 预处理，再加入 ADP 诱导聚集，连续记录血小板聚集曲线，以聚集率作为评价指标 [2]
动物实验	0.03-3 mg/kg/天；口服小鼠和大鼠犬抗血小板活性实验：选取健康犬，随机分组。分别口服给予普拉格雷或氯吡格雷，剂量为0.3、1或3 mg/kg。给药前及给药后不同时间点采集静脉血。分离富血小板血浆（PRP）以检测ADP诱导的血小板聚集率，从而评价药物的效力和持续时间[2] -大鼠药代动力学实验：大鼠口服或静脉注射普拉格雷后，在不同时间点采集血样。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）检测血浆中原药及其活性代谢物的浓度，分析药代动力学参数[2]
药代性质 (ADME/PK)	吸收：普拉格雷口服后吸收迅速，生物利用度高，达峰时间（tmax）约为1-2小时[2] - 代谢：普拉格雷为前药，主要在肝脏经细胞色素P450酶系统代谢，迅速生成活性代谢物R-138727。其代谢转化效率显著高于氯吡格雷[2] - 分布：活性代谢物广泛分布于全身组织[2] - 排泄：药物代谢物主要经肾脏排泄，半衰期（t1/2）约为7-10小时[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	普拉格雷的主要毒性相关风险是出血倾向。体内实验中，高剂量组观察到出血风险略有增加，但未发现明显的肝毒性或肾毒性[2]。目前尚无明确的半数致死剂量（LD50）数据。与氯吡格雷相比，普拉格雷在相似的抗血小板作用下，出血风险并未显著增加[2]。
参考文献	[1]. Anti-platelet therapy: ADP receptor antagonists. Br J Clin Pharmacol. 2011 Oct;72(4):647-57. [2]. The greater in vivo antiplatelet effects of prasugrel as compared to clopidogrel reflect more efficient generation of its active metabolite with similar antiplatelet activity to that of clopidogrel's active metabolite. J Thromb Haemost. 2007 Jul;5(7):1545-51.
其他信息	埃博霉素B是一种埃博霉素，它是埃博霉素D的衍生物，其大环上的双键被氧化成相应的环氧化物（S,S立体异构体）。它具有诱导细胞凋亡、抗肿瘤和稳定微管的作用。它既是一种埃博霉素，也是一种环氧化物。埃博霉素B是一种16元大环内酯，其生物学效应与紫杉醇相似。据报道，埃博霉素B存在于粘细菌索兰氏菌（Sorangium cellulosum）和中华蜜蜂（Apis cerana）中，并有相关数据。帕图匹隆是从粘细菌索兰氏菌（Sorangium cellulosum）中分离得到的化合物。与紫杉醇类似，帕图匹隆可诱导微管聚合，并稳定微管，使其免受解聚作用的影响。除了促进微管蛋白聚合和稳定微管外，该药物对过表达P-糖蛋白的细胞具有细胞毒性，这一特性使其区别于紫杉烷类药物。帕图匹隆可能导致细胞周期完全停滞。药物适应症已研究用于治疗卵巢癌、肺癌、脑癌、乳腺癌和胃癌。其他和未指明生殖器官的恶性肿瘤 - 输卵管（卵管、子宫管），腹膜后和腹膜的恶性肿瘤 - 未指明的腹膜。作用机制埃博霉素类药物的主要作用机制是抑制微管功能。微管对细胞分裂至关重要，因此埃博霉素类药物会阻止细胞正常分裂。埃博霉素B在体外和培养细胞中均表现出与紫杉醇相同的生物学效应。这是因为它们具有相同的结合位点以及对微管的结合亲和力。与紫杉醇类似，埃博霉素B与αβ-微管蛋白异二聚体亚基结合。一旦结合，αβ-微管蛋白的解离速率降低，从而稳定微管。此外，埃博霉素B还被证实能够在没有GTP的情况下诱导微管蛋白聚合形成微管。这是由于微管束在整个细胞质中形成所致。最后，埃博霉素B还会导致细胞周期停滞在G2/M期，从而导致细胞毒性并最终诱导细胞凋亡。普拉格雷是一种属于ADP受体拮抗剂类的抗血小板药物。它通过与血小板P2Y12受体不可逆结合，抑制ADP介导的血小板活化和聚集，从而预防血栓形成[1][2] - 其作用机制与氯吡格雷相似，但由于活性代谢物生成效率更高，因此在体内具有更强、起效更快的抗血小板作用[2] - 临床上，它适用于治疗急性冠脉综合征等血栓性疾病，旨在降低心血管事件的风险[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H20FNO3S
分子量	373.44
精确质量	373.115
CAS号	150322-43-3
相关CAS号	389574-19-0； 389574-20-3
PubChem CID	448013
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.347
沸点	493.5ºC at 760 mmHg
熔点	122 °C
闪点	252.3ºC
蒸汽压	0mmHg at 25°C
折射率	1.619
LogP	3.828
tPSA	74.85
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	816
定义原子立体中心数目	7
SMILES	C[C@H]1CCC[C@@]2([C@@H](O2)C[C@H](OC(=O)C[C@@H](C(C(=O)[C@@H]([C@H]1O)C)(C)C)O)/C(=C/C3=CSC(=N3)C)/C)C
InChi Key	DTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H20FNO3S/c1-12(23)25-18-10-14-11-22(9-8-17(14)26-18)19(20(24)13-6-7-13)15-4-2-3-5-16(15)21/h2-5,10,13,19H,6-9,11H2,1H3
化学名	5-(2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl acetate
别名	CS-747; LY-640315; PCR-4099; CS747; LY640315; PCR4099; CS 747; LY 640315; PCR 4099; trade name Effient; Prasita
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 30 mg/mL (80.3 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6778 mL	13.3890 mL	26.7781 mL
	5 mM	0.5356 mL	2.6778 mL	5.3556 mL
	10 mM	0.2678 mL	1.3389 mL	2.6778 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Early prasugrel use by ACTION predicted risk quintile.J Am Heart Assoc. 2014 Apr; 3(2): e000849.
Prasugrel use by predicted mortality and bleeding risk.J Am Heart Assoc. 2014 Apr; 3(2): e000849.