Prasugrel (PCR 4099; CS-747) 中文名称: 普拉格雷

别名: CS-747; LY-640315; PCR-4099; CS747; LY640315; PCR4099; CS 747; LY 640315; PCR 4099; trade name Effient; Prasita 普拉格雷;2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮;Prasugrel 普拉格雷;普拉格雷（碱基）;普拉格雷标准品;普拉格雷杂质对照品;盐酸普拉格雷; 5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基羧酸酯;普拉格雷普拉格雷中间体-2;乙酸5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-酯;普拉格雷1;普拉格雷API;普拉格雷(标准品);普拉格雷(游离碱)

目录号: V1300 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Prasugrel（原名 CS-747、PCR-4099；LY-640315；商品名 Effient；Prasita）是一种哌嗪衍生物，是一种不可逆的基于噻吩并吡啶的 ADP 受体 (P2Y12) 拮抗剂，被批准作为抗血小板和抗凝药物，用于减少血栓形成心血管事件。

Prasugrel (PCR 4099; CS-747) CAS号: 150322-43-3
产品类别: P2 Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
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产品描述

Prasugrel（原名 CS-747、PCR-4099；LY-640315；商品名 Effient；Prasita）是一种哌嗪衍生物，是一种不可逆的基于噻吩并吡啶的 ADP 受体 (P2Y12) 拮抗剂，被批准作为抗血小板和抗凝血药物，用于治疗减少血栓性心血管事件。作为血小板聚集抑制剂，用于预防急性冠状动脉综合征患者的血栓形成；不稳定心绞痛和心肌梗塞，以及接受经皮冠状动脉介入治疗的患者。普拉格雷还于 2009 年 2 月在欧洲和 2009 年 7 月 10 日在美国被批准用于减少接受 PCI 治疗的急性冠状动脉综合征患者的血栓性心血管事件。

生物活性&实验参考方法

靶点	The target of Prasugrel [2]
体外研究 (In Vitro)	普拉格雷是一种新型口服活性噻吩并吡啶，比氯吡格雷具有更快、更强和更可靠的血小板聚集抑制作用，反映了其在体内代谢为具有选择性 P2Y(12) 拮抗活性的活性代谢物。体外实验中，Prasugrel 需经代谢激活生成活性代谢产物（R-138727），该活性代谢产物可抑制 ADP 诱导的血小板聚集，其抗血小板活性与氯吡格雷的活性代谢产物（R-130964）相似 [2] - 人体肝脏微粒体孵育实验显示，Prasugrel 转化为活性代谢产物的效率显著高于氯吡格雷 [2]
体内研究 (In Vivo)	普拉格雷的活性代谢物的 IC50 值为 1.8 μM，在体外抑制大鼠血小板中腺苷 ADP (10 μM) 产生的血小板聚集 [2]。与氯吡格雷相比，普拉格雷在体内发挥作用更快、更有效。身体必须对无活性的前药普拉格雷进行代谢加工，才能产生活性的抗血小板代谢物。肠道很快吸收普拉格雷。口服常规负荷剂量60 mg后，活性代谢物的血浆浓度在1小时内达到最大，1-2小时内生效，并最大限度地抑制血小板聚集[1]。犬体内实验中，口服给予 Prasugrel（0.3、1、3 mg/kg）后，呈剂量依赖性抑制 ADP 诱导的血小板聚集，3 mg/kg 剂量下最大聚集抑制率可达 80% 以上，且抑制作用持续时间超过 24 小时 [2] - 大鼠体内实验中，Prasugrel 口服后快速吸收并代谢为活性产物，其活性产物的血浆浓度峰值高于氯吡格雷活性产物，且达峰时间更短 [2] - 对比实验显示，相同口服剂量下，Prasugrel 体内抗血小板聚集效果显著强于氯吡格雷 [2]
酶活实验	血小板聚集抑制实验：分离动物或人体富血小板血浆，加入不同浓度的 Prasugrel 或其活性代谢产物，孵育一定时间后，加入 ADP 作为诱导剂，通过血小板聚集仪检测血小板聚集率，计算抑制效果 [2] - 肝脏代谢转化实验：将 Prasugrel 与肝脏微粒体及辅酶体系共同孵育，采用高效液相色谱法分离并定量检测活性代谢产物的生成量，对比其与氯吡格雷的代谢转化效率 [2]
细胞实验	血小板分离与聚集实验：采集动物或人体静脉血，经离心分离获得富血小板血浆，调整血小板浓度后，加入 Prasugrel 预处理，再加入 ADP 诱导聚集，连续记录血小板聚集曲线，以聚集率作为评价指标 [2]
动物实验	0.03-3 mg/kg/day; p.o. Mice and rats Canine antiplatelet activity experiment: Healthy dogs were selected and randomly divided into groups. They were orally administered Prasugrel or clopidogrel at doses of 0.3, 1, or 3 mg/kg. Venous blood was collected before administration and at different time points after administration. PRP was isolated to detect ADP-induced platelet aggregation rate, so as to evaluate the drug potency and duration [2] - Rat pharmacokinetic experiment: After oral or intravenous administration of Prasugrel to rats, blood samples were collected at different time points. The concentrations of the parent drug and active metabolite in plasma were detected by liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) to analyze the pharmacokinetic parameters [2]
药代性质 (ADME/PK)	吸收：普拉格雷口服后吸收迅速，生物利用度高，达峰时间（tmax）约为1-2小时[2] - 代谢：普拉格雷为前药，主要在肝脏经细胞色素P450酶系统代谢，迅速生成活性代谢物R-138727。其代谢转化效率显著高于氯吡格雷[2] - 分布：活性代谢物广泛分布于全身组织[2] - 排泄：药物代谢物主要经肾脏排泄，半衰期（t1/2）约为7-10小时[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	普拉格雷的主要毒性相关风险是出血倾向。体内实验中，高剂量组观察到出血风险略有增加，但未发现明显的肝毒性或肾毒性[2]。目前尚无明确的半数致死剂量（LD50）数据。与氯吡格雷相比，普拉格雷在相似的抗血小板作用下，出血风险并未显著增加[2]。
参考文献	[1]. Anti-platelet therapy: ADP receptor antagonists. Br J Clin Pharmacol. 2011 Oct;72(4):647-57. [2]. The greater in vivo antiplatelet effects of prasugrel as compared to clopidogrel reflect more efficient generation of its active metabolite with similar antiplatelet activity to that of clopidogrel's active metabolite. J Thromb Haemost. 2007 Jul;5(7):1545-51.
其他信息	埃博霉素B是一种埃博霉素，它是埃博霉素D的衍生物，其大环上的双键被氧化成相应的环氧化物（S,S立体异构体）。它具有诱导细胞凋亡、抗肿瘤和稳定微管的作用。它既是一种埃博霉素，也是一种环氧化物。埃博霉素B是一种16元大环内酯，其生物学效应与紫杉醇相似。据报道，埃博霉素B存在于粘细菌索兰氏菌（Sorangium cellulosum）和中华蜜蜂（Apis cerana）中，并有相关数据。帕图匹隆是从粘细菌索兰氏菌（Sorangium cellulosum）中分离得到的化合物。与紫杉醇类似，帕图匹隆可诱导微管聚合，并稳定微管，使其免受解聚作用的影响。除了促进微管蛋白聚合和稳定微管外，该药物对过表达P-糖蛋白的细胞具有细胞毒性，这一特性使其区别于紫杉烷类药物。帕图匹隆可能导致细胞周期完全停滞。药物适应症已研究用于治疗卵巢癌、肺癌、脑癌、乳腺癌和胃癌。其他和未指明生殖器官的恶性肿瘤 - 输卵管（卵管、子宫管），腹膜后和腹膜的恶性肿瘤 - 未指明的腹膜。作用机制埃博霉素类药物的主要作用机制是抑制微管功能。微管对细胞分裂至关重要，因此埃博霉素类药物会阻止细胞正常分裂。埃博霉素B在体外和培养细胞中均表现出与紫杉醇相同的生物学效应。这是因为它们具有相同的结合位点以及对微管的结合亲和力。与紫杉醇类似，埃博霉素B与αβ-微管蛋白异二聚体亚基结合。一旦结合，αβ-微管蛋白的解离速率降低，从而稳定微管。此外，埃博霉素B还被证实能够在没有GTP的情况下诱导微管蛋白聚合形成微管。这是由于微管束在整个细胞质中形成所致。最后，埃博霉素B还会导致细胞周期停滞在G2/M期，从而导致细胞毒性并最终诱导细胞凋亡。普拉格雷是一种属于ADP受体拮抗剂类的抗血小板药物。它通过与血小板P2Y12受体不可逆结合，抑制ADP介导的血小板活化和聚集，从而预防血栓形成[1][2] - 其作用机制与氯吡格雷相似，但由于活性代谢物生成效率更高，因此在体内具有更强、起效更快的抗血小板作用[2] - 临床上，它适用于治疗急性冠脉综合征等血栓性疾病，旨在降低心血管事件的风险[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H20FNO3S
分子量	373.44
精确质量	373.115
CAS号	150322-43-3
相关CAS号	389574-19-0； 389574-20-3
PubChem CID	448013
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.347
沸点	493.5ºC at 760 mmHg
熔点	122 °C
闪点	252.3ºC
蒸汽压	0mmHg at 25°C
折射率	1.619
LogP	3.828
tPSA	74.85
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	816
定义原子立体中心数目	7
SMILES	C[C@H]1CCC[C@@]2([C@@H](O2)C[C@H](OC(=O)C[C@@H](C(C(=O)[C@@H]([C@H]1O)C)(C)C)O)/C(=C/C3=CSC(=N3)C)/C)C
InChi Key	DTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H20FNO3S/c1-12(23)25-18-10-14-11-22(9-8-17(14)26-18)19(20(24)13-6-7-13)15-4-2-3-5-16(15)21/h2-5,10,13,19H,6-9,11H2,1H3
化学名	5-(2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl acetate
别名	CS-747; LY-640315; PCR-4099; CS747; LY640315; PCR4099; CS 747; LY 640315; PCR 4099; trade name Effient; Prasita
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 30 mg/mL (80.3 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6778 mL	13.3890 mL	26.7781 mL
	5 mM	0.5356 mL	2.6778 mL	5.3556 mL
	10 mM	0.2678 mL	1.3389 mL	2.6778 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Early prasugrel use by ACTION predicted risk quintile.J Am Heart Assoc. 2014 Apr; 3(2): e000849.
Prasugrel use by predicted mortality and bleeding risk.J Am Heart Assoc. 2014 Apr; 3(2): e000849.