| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Prednisone acetate is the glucocorticoid receptor (GR), a nuclear receptor that regulates gene transcription. Upon binding to GR, the compound induces a conformational change in the receptor, leading to its translocation into the nucleus, where it binds to glucocorticoid response elements (GREs) in the DNA and modulates the transcription of target genes. This results in the upregulation of anti-inflammatory proteins (e.g., lipocortin-1, IL-10) and the downregulation of pro-inflammatory genes (e.g., cytokines, chemokines, adhesion molecules). Additionally, Prednisone acetate has been described as a Notch inhibitor, suggesting that it may also modulate Notch signaling pathways. Its anti-inflammatory activity and ability to enhance immune responses are mediated through these mechanisms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
醋酸泼尼松是一种强效的抗炎和免疫调节剂。它能以高亲和力与糖皮质激素受体结合，并通过调节基因表达发挥作用。研究表明，它能抑制促炎细胞因子的产生，抑制免疫细胞活化，并减轻炎症。在体外，它常用于研究糖皮质激素信号传导和炎症反应的调控。其理化性质包括：分子量为400.47 g/mol，LogP值为2.66，熔点为240-242℃。它是一种白色至类白色固体粉末，纯度≥98%。
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| 体内研究 (In Vivo) |
醋酸泼尼松（5 mg/kg，灌胃，每日一次，持续 4 周）会导致海马齿状回神经元损伤，从而降低谷氨酸 (Glu) 和 NMDAR2A 的水平。这会损害海马长时程增强 (LTP) 损伤模型小鼠的记忆力 [1]。在实验性自身免疫性葡萄膜炎 (EAU) 患者中，醋酸泼尼松（6 mg/kg，灌胃，每日一次，持续 15 天）可通过调节 Notch 信号通路增强来改善眼部外周调节反应。体内研究表明，醋酸泼尼松是一种口服有效的糖皮质激素，具有强效的抗炎和免疫抑制作用。它已在多种动物模型中得到研究。一项针对 C57BL/6 小鼠的研究表明，每日一次口服 5 mg/kg 醋酸泼尼松，持续 4 周，会导致海马齿状回神经元损伤并引起记忆障碍。在实验性自身免疫性葡萄膜炎（EAU）模型中，每日一次给予6 mg/kg醋酸泼尼松，持续15天，可通过调节Notch信号通路改善眼部外周调节反应。这些研究表明该化合物具有强大的体内活性，并能影响免疫系统和中枢神经系统。
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| 酶活实验 |
可使用糖皮质激素受体进行醋酸泼尼松的体外受体结合试验。典型的试验方法是将化合物与放射性标记的糖皮质激素（例如[³H]-地塞米松）和糖皮质激素受体制剂（例如来自细胞裂解液或纯化蛋白）孵育。测量结合的放射性配体的量，并计算IC₅₀值。或者，也可以使用报告基因试验，即将细胞转染糖皮质激素反应性报告基因，并用化合物处理。测量报告基因（例如荧光素酶）的活性，并确定EC₅₀值。这些试验可以衡量化合物对糖皮质激素受体的亲和力和活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究醋酸泼尼松对免疫细胞和炎症反应的影响。一种常用的实验方法是用该化合物处理免疫细胞（例如巨噬细胞、T细胞），并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或多重检测法测量促炎细胞因子（例如TNF-α、IL-6、IL-1β）的产生。该化合物抑制细胞因子产生的能力是其抗炎活性的指标。细胞活力检测（例如MTT法）可用于评估其对细胞增殖和存活的影响。该化合物对Notch信号通路的影响可通过qPCR检测Notch靶基因（例如Hes1）的表达来研究。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6 小鼠[1]
剂量： 5 mg/kg 给药途径： 灌胃 (ig) 实验结果： 体重明显未增加。高频刺激后，群体峰值（%）降低。与对照组相比，交叉次数减少。导致记忆障碍，并有加重障碍的趋势。降低海马中谷氨酸和γ-氨基丁酸 (GABA) 的水平。降低海马中 N-甲基-D-天冬氨酸受体的表达。 动物/疾病模型： 实验性自身免疫性葡萄膜炎 [2] 剂量： 6 mg/kg 给药途径： 灌胃 实验结果： 免疫后第9天起，眼部症状减轻。EAU大鼠炎症减轻。与Notch信号通路相关分子的结合位点具有良好的亲和力。通过抑制Notch信号通路激活发挥抗炎作用。EAU中Th1和Th17细胞频率降低，而Th2和Treg细胞频率升高。 泼尼松醋酸酯的体内动物研究是在炎症、自身免疫性疾病和其他疾病模型中进行的。在实验性自身免疫性葡萄膜炎（EAU）模型中，小鼠用视网膜抗原进行免疫，然后口服该化合物。评估眼部炎症的临床评分，并通过流式细胞术检测Th1、Th17、Th2和Treg细胞的频率。在海马LTP损伤模型中，用该化合物治疗小鼠，并通过行为学测试评估其认知功能。这些研究提供了关于该化合物体内疗效及其作用机制的关键数据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸泼尼松是一种口服有效的糖皮质激素，分子量为400.47 g/mol，LogP值为2.66。口服后迅速吸收，并转化为药物的活性形式——泼尼松。它在肝脏代谢，经尿液排泄。该化合物的半衰期约为2-4小时。出于研究目的，它可溶于二甲基亚砜（DMSO），并可配制成口服制剂。粉末状的醋酸泼尼松在-20℃下可稳定保存长达三年。由于其临床应用，其药代动力学特性已得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于醋酸泼尼松作为皮质类固醇的临床应用，其毒理学特性已得到充分证实。常见副作用包括体重增加、食欲增加、情绪变化、失眠和体液潴留。长期使用可能导致更严重的副作用，例如骨质疏松症、糖尿病、高血压、免疫抑制和库欣综合征。该药禁用于全身性真菌感染患者，糖尿病、高血压或消化性溃疡患者应谨慎使用。实验室操作时，应遵守研究用化学品的标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗或诊断。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
西替利嗪是一种甾体酯、20-氧代甾体、乙酸酯、17α-羟基甾体、11-氧代甾体、3-氧代-Δ(1),Δ(4)甾体和叔α-羟基酮。它在功能上与泼尼松相关。
醋酸泼尼松是一种合成糖皮质激素，是泼尼松的乙酸酯。它是一种口服生物利用度高的糖皮质激素受体激动剂，具有抗炎和免疫调节作用。它也被描述为一种口服生物利用度高的Notch抑制剂。该化合物的分子式为C₂₃H₂₈O₆，分子量约为400.47 g/mol。它以白色至类白色固体粉末形式供应，纯度≥98%。醋酸泼尼松仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C23H28O6
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|---|---|
| 分子量 |
400.47
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| 精确质量 |
400.188
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| CAS号 |
125-10-0
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| 相关CAS号 |
Prednisone;53-03-2;Prednisone acetate-d3
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| PubChem CID |
91438
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
582.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
240-242°C (dec.)
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| 闪点 |
200.2±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.580
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| LogP |
2.66
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| tPSA |
97.74
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
869
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC(=O)OCC(=O)[C@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(CC(=O)[C@H]3[C@H]2CCC4=CC(=O)C=C[C@]34C)C)O
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| InChi Key |
MOVRKLZUVNCBIP-RFZYENFJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28O6/c1-13(24)29-12-19(27)23(28)9-7-17-16-5-4-14-10-15(25)6-8-21(14,2)20(16)18(26)11-22(17,23)3/h6,8,10,16-17,20,28H,4-5,7,9,11-12H2,1-3H3/t16-,17-,20+,21-,22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
[2-[(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-3,11-dioxo-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~62.43 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4971 mL | 12.4853 mL | 24.9707 mL | |
| 5 mM | 0.4994 mL | 2.4971 mL | 4.9941 mL | |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2485 mL | 2.4971 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Androgen Deprivation Therapy Combined With Docetaxel for High Risk Prostate Cancer
CTID: NCT04869371
Phase: Phase 2 Status: Unknown status
Date: 2022-12-29
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