| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pregnenolone sulfate sodium targets multiple receptors and channels. It is a specific inhibitor of cannabinoid CB1 receptor signaling, inhibiting the effects of THC mediated by CB1 receptors. It acts as a GABAA receptor antagonist, a TRPM3 channel activator, and can weakly activate TRPM1 channels. It is also an NMDAR modulator. By interacting with these targets, pregnenolone sulfate sodium modulates neurotransmission, neuroinflammation, and neuroprotection.
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| 体外研究 (In Vitro) |
CB1受体的激活会提高脑内孕烯醇酮的水平，孕烯醇酮通过对CB1受体活性产生负反馈，抵消THC的大部分已知生理和行为效应。孕烯醇酮与正构配体结合的位置不同，可能作为一种独特的信号负变构调节剂发挥作用。孕烯醇酮仅影响激动剂的效力，而不影响激动剂的结合[1]。经100 nM孕烯醇酮预处理的脑片显示THC的作用显著降低（抑制率为15.1±1.8%）。孕烯醇酮的突触前作用可能是造成这些结果的原因。因此，孕烯醇酮不会改变微型兴奋性突触后电流 (mEPSC) 的振幅或衰减持续时间，但它会抑制 THC 诱导的成对脉冲比率 (PPR) 升高 [1]。体外实验表明，孕烯醇酮硫酸钠不改变激动剂的结合，而只影响激动剂的效力。它作为 CB1 受体信号传导的特异性抑制剂，可降低 THC 的精神活性作用。其活性特征在于能够调节多种受体系统，包括 CB1、GABAA、NMDA 和 TRPM 通道。该化合物的神经甾体特性使其成为研究神经甾体信号传导及其在大脑功能中作用的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
孕烯醇酮治疗（2-6 mg/kg）可降低Wistar大鼠和C57BL/6N小鼠中THC诱导的食物摄入量，并减轻小鼠中THC诱导的记忆障碍，但孕烯醇酮本身并不改变这些行为。在每次自我给药前注射孕烯醇酮（2和4 mg/kg）可降低WIN 55,212-2的摄入量，并降低递增比例给药方案中的断点[1]。
体内研究表明，孕烯醇酮硫酸钠可保护大脑免受大麻毒性的损害。它是一种TRPM3通道激活剂，并能微弱地激活TRPM1通道。作为一种神经甾体，它调节多种神经过程，包括应激反应、记忆和疼痛感知。其抑制CB1受体信号传导的能力提示其在降低大麻素精神活性作用方面具有潜在的治疗应用价值。所提供的搜索结果中未提供具体的体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
孕烯醇酮硫酸钠的体外活性可通过放射性配体结合试验和功能试验进行评估。对于CB1受体研究，用孕烯醇酮硫酸钠处理表达CB1受体的细胞，并检测CB1受体介导的信号传导抑制情况（例如，cAMP积累的抑制）。对于GABAA受体研究，采用电生理技术或基于荧光的氯离子敏感染料检测该化合物拮抗GABA诱导的氯离子内流的能力。对于TRPM3通道研究，通过使用荧光染料检测钙离子内流来评估该化合物激活该通道的能力。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将表达 CB1 受体、GABAA 受体或 TRPM3 通道的细胞系培养于合适的培养基中。用不同浓度的孕烯醇酮硫酸钠（通常为 0.1-100 µM）处理细胞，处理时间设定。通过检测细胞内信号通路的变化（例如 cAMP 水平、钙离子内流）来评估受体的激活或抑制。细胞活力采用标准方法进行评估。
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| 动物实验 |
在体内实验中，孕烯醇酮硫酸钠通常通过腹腔注射或静脉注射的方式应用于动物模型。在研究大麻素毒性时，该化合物会在THC暴露之前或之后给药，并评估其对THC诱导行为（例如体温过低、僵直、镇痛）的影响。在神经学研究中，则使用行为学测试来评估该化合物对压力反应、记忆和疼痛感知的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
孕烯醇酮硫酸钠的分子量为418.52 g/mol，分子式为C21H31NaO5S。它是一种钠盐，可溶于水和二甲基亚砜（DMSO）。该化合物应以粉末形式在-20°C干燥条件下保存。所提供的搜索结果中未提供具体的药代动力学参数，例如生物利用度、半衰期和分布容积。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中未包含孕烯醇酮硫酸钠的具体毒性数据。作为一种内源性神经甾体，它在生理浓度下通常耐受性良好。该化合物仅供研究用途，未经批准用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
孕烯醇酮硫酸钠是一种内源性神经甾体，在多种神经过程中发挥作用，包括应激反应、记忆和神经保护。它是所有甾体激素的前体，存在于大脑和其他组织中。该化合物因其在神经保护、成瘾和神经系统疾病方面的潜在治疗应用而备受关注。孕烯醇酮硫酸钠尚未获准作为药品上市，但可作为研究化合物使用。
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| 分子式 |
C21H31NAO5S
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|---|---|
| 分子量 |
418.52
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| 精确质量 |
418.179
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| CAS号 |
1852-38-6
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| 相关CAS号 |
Pregnenolone;145-13-1;Pregnenolone monosulfate;1247-64-9;Pregnenolone monosulfate sodium-13C2,d2;2483824-22-0;Pregnenolone monosulfate-d4 sodium;1485492-21-4
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| PubChem CID |
23676306
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
192ºC(lit.)
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| LogP |
5.08
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| tPSA |
91.88
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
772
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC(=O)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC=C4[C@@]3(CC[C@@H](C4)OS(=O)(=O)[O-])C)C.[Na+]
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| InChi Key |
QQVJEIZJHDPTSH-UTNKIXDHSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H32O5S.Na/c1-13(22)17-6-7-18-16-5-4-14-12-15(26-27(23,24)25)8-10-20(14,2)19(16)9-11-21(17,18)3;/h4,15-19H,5-12H2,1-3H3,(H,23,24,25);/q;+1/p-1/t15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+;/m0./s1
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| 化学名 |
sodium;[(3S,8S,9S,10R,13S,14S,17S)-17-acetyl-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] sulfate
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| 别名 |
Pregnenolone sulfate sodium salt; Pregnenolone sulfate sodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~238.94 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~11.95 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3894 mL | 11.9469 mL | 23.8937 mL | |
| 5 mM | 0.4779 mL | 2.3894 mL | 4.7787 mL | |
| 10 mM | 0.2389 mL | 1.1947 mL | 2.3894 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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