| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cannabinoid Receptor Type 1 (CB1): Pregnenolone is hypothesized to antagonize CB1 (mediating cannabis intoxication protection) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
CB1 受体的刺激会提高大脑中孕烯醇酮的水平，从而通过对 CB1 受体活性的负反馈循环来抵消 THC 的大多数已知的行为和身体影响。孕烯醇酮很可能与正构配体结合到不同的位置，充当信号传导特异性负变构调节剂。孕烯醇酮仅影响激动剂的有效性；它对激动剂结合没有影响[1]。在 THC 处理之前将 100 nM 孕烯醇酮应用于切片可显着降低其影响（抑制的 15.11±1.8%）。孕烯醇酮的突触前活性很可能是造成这些影响的原因。因此，孕烯醇酮可以防止 THC 导致的配对脉冲比 (PPR) 增加，但它对微型 EPSC (mEPSC) 的振幅或衰减时间没有影响 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给予孕烯醇酮（2-6 mg/kg）可以减轻 THC 引起的小鼠记忆障碍，并防止 Wistar 大鼠和 C57BL/6N 小鼠 THC 诱导的食物摄入，但它本身不会改变这些行为。每次自我给药前注射孕烯醇酮（2 和 4 mg/kg）会降低 WIN 55,212-2 的摄入量并降低渐进比例方案的断点[1]。
1. 小鼠大麻中毒保护作用（[1]）： 8–10周龄雌性C57BL/6小鼠在腹腔注射大麻提取物（Δ⁹-THC，5 mg/kg）前30分钟，腹腔注射孕烯醇酮（10 mg/kg）。孕烯醇酮显著改善Δ⁹-THC诱导的运动协调障碍：转棒潜伏期较单独Δ⁹-THC组延长65%，旷场实验中运动活性恢复50%（视频追踪）；同时逆转Δ⁹-THC诱导的记忆损伤：新物体识别指数从单独Δ⁹-THC组的35%升至联合组的65% [1] 2. 大鼠脑分布与行为效应（[2]）： 250–300 g雄性Wistar大鼠通过鼻内（10 mg/kg）或静脉（5 mg/kg）给予孕烯醇酮。 - 脑分布：鼻内给药30分钟后脑浓度达峰（1.2 μg/g组织），静脉给药15分钟达峰（0.8 μg/g组织）；鼻内给药的脑/血浆浓度比（2.1）高于静脉给药（1.3）[2] - 行为效应：鼻内给予孕烯醇酮（10 mg/kg）增加探索行为（孔板实验：头部探入次数较溶剂组多40%），但不影响焦虑水平（高架十字迷宫：开放臂停留时间无变化）[2] |
| 动物实验 |
本研究采用成年雄性Wistar大鼠（体重320-340克）、雄性Sprague Dawley大鼠（体重330-350克）、C57BL/6N小鼠（2-3月龄）和CD1小鼠（实验开始时体重25-30克）。孕烯醇酮采用皮下注射（sc）给药。大鼠注射剂量为 1 mL/kg 体重，小鼠注射剂量为 10 mL/kg 体重。
小鼠和大鼠 1. 小鼠大麻中毒保护方案 ([1]): - 动物选择：8-10 周龄雌性 C57BL/6 小鼠（每组 n=8）随机分为对照组、单独注射 Δ⁹-THC 组、Δ⁹-THC + 孕烯醇酮组。 - 药物制备：将孕烯醇酮溶于 10% 乙醇 + 90% 生理盐水中，配制成 1 mg/mL 的溶液；将 Δ⁹-THC 溶于芝麻油中，配制成 0.5 mg/mL 的溶液。 - 给药：在腹腔注射 Δ⁹-THC（5 mg/kg，10 mL/kg）前 30 分钟，腹腔注射孕烯醇酮（10 mg/kg，10 mL/kg）。 - 检测：在注射 Δ⁹-THC 后 1 小时进行行为学测试：转棒测试（运动协调性）、旷场测试（运动能力）、新物体识别测试（记忆力）[1] 2. 大鼠脑内分布及行为学实验方案 ([2]): - 动物选择：250–300 g 雄性 Wistar 大鼠（每组 n=6），随机分为鼻内注射孕烯醇酮组、静脉注射孕烯醇酮组和溶剂对照组。 - 药物制备： 1.鼻内给药：将孕烯醇酮悬浮于 20% 羟丙基-β-环糊精 (HPβCD) 中，配制成 10 mg/mL 的溶液。 2. 静脉注射：将孕烯醇酮溶解于生理盐水中，配制成 5 mg/mL 的溶液。 - 给药途径： 1. 鼻内给药：10 mg/kg（1 mL/kg 体积），通过鼻滴剂给药（每侧鼻孔 50 μL）。 2. 静脉注射：5 mg/kg（1 mL/kg 体积），通过尾静脉注射。 - 检测： 1. 脑分布：分别于给药后 0.5、1、2、4 小时处死大鼠；脑组织匀浆，采用高效液相色谱法（HPLC）定量分析孕烯醇酮。 2. 行为学：鼻内给药1小时后进行穿孔板测试（探索行为）和高架十字迷宫测试（焦虑行为）[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
孕烯醇酮已知的人体代谢物包括1-(3,16-二羟基-10,13-二甲基-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-十二氢-1H-环戊并[a]菲-17-基)乙酮、2-羟基-1-(3-羟基-10,13-二甲基-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-十二氢-1H-环戊并[a]菲-17-基)乙酮和孕-5-烯-20-酮-3β-基硫酸酯。 脑分布： 1. 鼻内给药（10 mg/kg，大鼠）：脑内峰浓度为1.2 1. 鼻内给药（5 mg/kg，大鼠）：脑组织浓度峰值为 0.8 μg/g（30 分钟），脑/血浆比为 2.1，消除半衰期 (t1/2) 为 1.8 小时 [2] 2. 静脉给药（5 mg/kg，大鼠）：脑组织浓度峰值为 0.8 μg/g（15 分钟），脑/血浆比为 1.3，t1/2 为 1.5 小时 [2] - 吸收：大鼠鼻内给药的孕烯醇酮生物利用度约为 35%（静脉给药为 100%）[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
孕烯醇酮是一种20-氧代类固醇，其结构为孕-5-烯，在3位被β-羟基取代，在20位被氧代取代。它既是人体的代谢产物，也是小鼠的代谢产物。它是一种20-氧代类固醇、C21类固醇和3β-羟基-Δ5类固醇。它来源于孕烷的氢化物。
一种21碳类固醇，来源于胆固醇，存在于产生类固醇激素的组织中。孕烯醇酮是性腺类固醇激素和肾上腺皮质激素的前体。 据报道，在赫氏阿贝杜斯蝗虫（Abedus herberti）、飞蝗（Locusta migratoria）和其他有相关数据的生物体中均检测到了孕烯醇酮。 孕烯醇酮是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素，它既可以作为神经活性类固醇发挥作用，也可以作为孕激素、盐皮质激素、糖皮质激素、雄激素、雌激素和神经活性类固醇的前体激素发挥作用。 它是一种21碳类固醇，来源于胆固醇，存在于产生类固醇激素的组织中。孕烯醇酮是性腺类固醇激素和肾上腺皮质激素的前体。 1. 药物背景 ([1][2]): 孕烯醇酮是一种内源性类固醇前体，由肾上腺皮质、大脑和性腺合成。它是孕酮、雄激素和雌激素的前体，并具有神经保护作用 [1][2]。 2. 作用机制 ([1]): 孕烯醇酮可能通过拮抗 CB1 受体（大麻的主要中枢靶点）来防止大麻中毒，但缺乏直接结合证据。它不影响血浆中 Δ⁹-THC 的浓度，表明其作用于中枢神经系统 [1] 3. 给药途径优势 ([2]): 鼻内给药的孕烯醇酮比静脉给药具有更好的脑靶向性（更高的脑/血浆浓度比），使其成为神经保护治疗的潜在途径 [2] |
| 分子式 |
C21H32O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
316.48
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| 精确质量 |
316.24
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| CAS号 |
145-13-1
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| 相关CAS号 |
Pregnenolone monosulfate sodium;1852-38-6;Pregnenolone-d4-1;61574-54-7;Pregnenolone monosulfate;1247-64-9;Pregnenolone-d4;Pregnenolone-13C2,d2;2483824-26-4
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| PubChem CID |
8955
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
443.3±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
188-190 °C
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| 闪点 |
188.9±21.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.550
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| LogP |
4.52
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
550
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC(=O)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC=C4[C@@]3(CC[C@@H](C4)O)C)C
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| InChi Key |
ORNBQBCIOKFOEO-QGVNFLHTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H32O2/c1-13(22)17-6-7-18-16-5-4-14-12-15(23)8-10-20(14,2)19(16)9-11-21(17,18)3/h4,15-19,23H,5-12H2,1-3H3/t15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m0/s1
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| 化学名 |
1-((3S,8S,9S,10R,13S,14S,17S)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)ethan-1-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 1.25 mg/mL (3.95 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (31.60 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1598 mL | 15.7988 mL | 31.5976 mL | |
| 5 mM | 0.6320 mL | 3.1598 mL | 6.3195 mL | |
| 10 mM | 0.3160 mL | 1.5799 mL | 3.1598 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ET receptor antagonist 1
ERα degrader 6
hFSH-β-(33-53) (TFA)
Bisphenol AF-d4 (BPAF-d4; 4,4'-(Perfluoropropane-2,2-diyl)diphenol-d4)
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COA
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