| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
普洛卡因在 37 °C (43.8 mM) 下对转化成纤维细胞 (LM 细胞) 质膜 Na,K-ATP 酶的抑制作用比在 25 °C (28.2 mM) 下的作用更大 [2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
丙胺卡因在肝脏和肾脏中代谢，并通过肾脏排泄。 /关于/丙胺卡因酰胺键的水解……静脉注射给猫后，发现R-(-)-对映异构体的血浆浓度低于S-(+)-对映异构体的血浆浓度。体外研究利用各种哺乳动物的肝脏制备物证实，R-(-)-异构体的水解速率远高于S-(+)型异构体…… D-(-)型异构体更容易引起高铁血红蛋白血症，这可能是由于其水解产物邻甲苯胺的血液浓度较高所致。 丙胺卡因胎儿/母体浓度比：1.0 /出自表格/ 静脉注射0.2克丙胺卡因，0.3小时后血浓度为0.26毫克/分升，0.17小时后血浓度为0.14毫克/分升；静脉注射0.4克，血药浓度在0.12小时时为0.15毫克/分升，在0.33小时时为0.08毫克/分升；硬膜外阻滞注射0.4克，血药浓度在0.25小时时达到峰值0.26毫克/分升；肋间阻滞注射0.4克，血药浓度在0.25小时时达到0.40毫克/分升。/摘自表格/ 代谢/代谢物 酰胺类局部麻醉药通常在肝内质网中降解，初始反应涉及N-脱烷基化和随后的水解。然而，对于丙胺卡因而言，初始步骤是水解，生成邻甲苯胺代谢物，可导致高铁血红蛋白血症。 丙胺卡因的生物转化……在给予邻甲苯胺和N-丙丙氨酸的大鼠中。 生物半衰期 向健康志愿者静脉输注250毫克盐酸甲哌卡因（I-HCL）和盐酸丙胺卡因（II-HCL）。I的半衰期通常长于II；II的全身清除率始终高于I。II的清除率超过了正常的肝血流量：推测存在肝外代谢部位。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
……小鼠试验表明，与丁卡因合用时毒性增加。 ……据报道，丙胺卡因与琥珀酰胆碱相互作用，导致琥珀酰胆碱诱导的神经肌肉阻滞和呼吸抑制的强度和持续时间增加；其他去极化肌松剂（例如癸胺）和非去极化肌松剂（例如三碘化镓胺和泮库溴铵）可能具有类似作用。 ……丙胺卡因可轻微增强氯化阿库溴铵的神经肌肉阻滞强度。观察到潮气量显著下降，表明呼吸抑制…… 肾上腺素延长了丙胺卡因的作用时间。/盐酸丙胺卡因/ 有关丙胺卡因的更多相互作用（完整）数据（共 15 项），请访问 HSDB 记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
丙胺卡因是一种氨基酸酰胺，由N-丙基-DL-丙氨酸和2-甲基苯胺结合形成酰胺键构成，用作局部麻醉剂。它具有局部麻醉和抗惊厥的双重作用。丙胺卡因是一种氨基酸酰胺和单羧酸酰胺。
它是一种药理作用与利多卡因相似的局部麻醉剂。目前，它最常用于牙科的浸润麻醉。（摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1992年，第165页） 丙胺卡因是一种酰胺类局部麻醉剂。丙胺卡因的生理作用是通过局部麻醉实现的。 丙胺卡因是甲苯胺衍生物，是一种具有局部麻醉特性的中效氨基酰胺。丙胺卡因通过优先结合并抑制电压门控钠通道的去极化来稳定神经元膜。这会导致细胞膜通透性降低，进而抑制启动和传导神经冲动所需的钠离子内流。 一种药理作用与利多卡因相似的局部麻醉剂。目前，它最常用于牙科的浸润麻醉。 另见：盐酸丙胺卡因（有盐形式）……查看更多…… 药物适应症 用作局部麻醉剂，常用于牙科。 作用机制 丙胺卡因作用于神经元细胞膜上的钠离子通道，限制癫痫活动的扩散并减少癫痫发作的传播。抗心律失常作用是通过影响浦肯野纤维中的钠通道实现的。 ...阻断神经传导可能是通过与钙离子（CA）竞争控制膜通透性的某个位点来实现的……钙离子也参与局部麻醉药对平滑肌和肾上腺髓质的作用……/局部麻醉药/ ...阻止神经冲动的产生和传导。它们的主要作用位点是细胞膜。……通过减少或阻止兴奋性膜对钠离子（Na+）通透性的短暂大幅增加来阻断传导，这种通透性的增加通常是由膜的轻微去极化引起的。局部麻醉药：随着麻醉药在神经中的作用逐渐增强，电兴奋阈值升高，传导安全系数降低；当这种作用充分发挥时，就会阻断神经传导。局部麻醉药的作用机制有两种：一是通过增加构成神经膜的脂质层的表面压力来实现阻滞，从而关闭离子通过的孔隙。二是通过增加膜的紊乱程度来影响膜的通透性。 /局部麻醉药/ 治疗用途 局部麻醉药 一种化学结构与利多卡因和甲哌卡因相似的药物，用于局部和区域阻滞麻醉。其起效时间和有效性（1-3%溶液）与浓度为1%-2%的利多卡因和甲哌卡因相当。其作用持续时间介于短效利多卡因和长效甲哌卡因之间。/盐酸丙胺卡因/ 盐酸丙胺卡因……已被用于……脊髓麻醉。 /盐酸丙胺卡因/ ...作用于神经系统的任何部位和所有类型的神经纤维。/局部麻醉药/ 有关丙胺卡因（共10种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 与其他局部麻醉药一样，盐酸丙胺卡因禁用于休克、严重心血管疾病或心脏传导阻滞患者。/盐酸丙胺卡因/ ...不应给予患有特发性或先天性高铁血红蛋白血症、贫血或伴有缺氧的心力衰竭或呼吸衰竭的患者；由于单次给药引起的血红蛋白升高效应具有累加性，因此应谨慎用于持续硬膜外麻醉。/盐酸丙胺卡因/ 出血时，硬膜外麻醉引起的交感神经阻滞作用会变得极其显著，并可能导致快速且有害的循环系统改变。 /局部麻醉药/ 尾部麻醉的两大主要危险是：(1) 针头误入骶管内静脉丛，导致药物血管内注射；(2) 针头穿透硬膜，导致高位脊髓麻醉。/局部麻醉药/ 有关丙胺卡因（共16条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 丙胺卡因与钠通道的细胞内表面结合，阻断钠离子流入细胞。因此，动作电位传导和神经功能均被抑制。这种阻滞是可逆的，当药物从细胞中扩散出去后，钠通道功能就会恢复，神经传导也会恢复。 |
| 分子式 |
C13H20N2O
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|---|---|
| 分子量 |
220.32
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| 精确质量 |
220.157
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| CAS号 |
721-50-6
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| 相关CAS号 |
Prilocaine hydrochloride;1786-81-8;Prilocaine acetate
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| PubChem CID |
4906
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
361.6±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
37-38ºC
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| 闪点 |
134.3±23.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.543
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| LogP |
1.74
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| tPSA |
41.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
218
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MVFGUOIZUNYYSO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H20N2O/c1-4-9-14-11(3)13(16)15-12-8-6-5-7-10(12)2/h5-8,11,14H,4,9H2,1-3H3,(H,15,16)
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| 化学名 |
N-(2-methylphenyl)-2-(propylamino)propanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~453.91 mM)
H2O : ~2.5 mg/mL (~11.35 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (226.95 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5389 mL | 22.6943 mL | 45.3885 mL | |
| 5 mM | 0.9078 mL | 4.5389 mL | 9.0777 mL | |
| 10 mM | 0.4539 mL | 2.2694 mL | 4.5389 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effect of Intrathecal Morphine on Urinary Bladder Function and Recovery in Patients H
Comparative doubleblind study with prilocaine 2 % and 2-chloroprocaine for elective caesarean section.
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2016-04-06
JNJ63955918
Zocainone
NVP-QBE170
B-GYKI-38233 hydrochloride
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
