| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Prilocaine's primary target is the voltage-gated sodium channel on neuronal cell membranes. It stabilizes the neuronal membrane by preferentially binding to and inhibiting depolarization of the sodium channel. This results in decreased membrane permeability and inhibition of ionic sodium influx required for impulse initiation and conduction. Prilocaine is also a Na/K-ATPase inhibitor, with neurotoxic effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 37 °C 下，丙胺卡因对转化成纤维细胞（LM 细胞）质膜 Na,K-ATP 酶的抑制作用（43.8 mM）强于在 25 °C 下（28.2 mM）[2]。
体外实验表明，丙胺卡因作用于神经元膜上的钠通道，限制癫痫活动的扩散并减少癫痫发作的传播。它能将 [³H]BTX-B 从电压门控钠通道的高亲和力位点置换出来，IC50 值根据实验条件的不同，范围从 53,700 nM 到低至 1.73 nM。丙胺卡因在 37 °C 下抑制质膜 Na,K-ATP 酶的效力（43.8 mM）强于在 25 °C 下（28.2 mM）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，丙胺卡因通过阻断神经元膜上的钠通道发挥局部麻醉作用。它常用于牙科浸润麻醉，并具有抗惊厥作用。该化合物可限制癫痫发作的扩散，减少癫痫的传播。其作用局限于给药部位，通常与其他局部麻醉药联合使用。
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| 酶活实验 |
采用放射性配体结合试验和电生理技术评估丙胺卡因的体外活性。对于钠通道结合试验，将神经元细胞膜制备物与[³H]箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸酯（[³H]BTX-B）在不同浓度的丙胺卡因存在下孵育，并测量放射性标记配体的置换情况。对于Na/K-ATP酶抑制试验，将该酶与ATP和不同浓度的丙胺卡因孵育，并通过分光光度法测量无机磷酸盐的释放。IC50值由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
细胞实验中，通常使用神经元细胞系或原代神经元。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的丙胺卡因（通常为0.1-1000 μM）处理特定时间。采用膜片钳电生理技术测量钠电流来评估钠通道功能。细胞活力则通过MTT或台盼蓝排除等标准方法进行评估。在神经毒性研究中，用丙胺卡因处理神经元细胞，并通过LDH释放或细胞凋亡检测来评估细胞死亡情况。
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| 动物实验 |
在体内，丙胺卡因通过局部注射用于牙科和其他小型外科手术的浸润麻醉。在动物模型中，该化合物皮下或皮内注射，并通过针刺试验或甩尾试验评估麻醉的起效时间、持续时间和强度。在抗惊厥研究中，丙胺卡因全身给药，并监测癫痫发作情况。药代动力学研究包括采用高效液相色谱法（HPLC）或液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
丙胺卡因在肝脏和肾脏代谢，并经肾脏排泄。/关于/ 丙胺卡因酰胺键的水解……在猫静脉注射后，发现R-(-)-对映异构体的血浆浓度低于S-(+)-对映异构体。使用多种哺乳动物肝脏制剂进行的体外研究证实，R-(-)-异构体的水解速率远高于S-(+)-异构体……D-(-)-异构体更容易引起高铁血红蛋白血症，这可能是由于其水解产物邻甲苯胺的血液浓度较高所致。 普利莫卡因胎儿/母体浓度比：1.0 /摘自表格/ 静脉注射0.2克普利莫卡因，0.3小时后血浆浓度为0.26毫克/分升，0.17小时后为0.14毫克/分升；静脉注射0.4克普利莫卡因，0.12小时后血浆浓度为0.15毫克/分升，0.33小时后为0.08毫克/分升；硬膜外阻滞注射0.4克普利莫卡因，0.25小时后血浆浓度峰值为0.26毫克/分升；肋间阻滞注射0.25小时后血浆浓度为0.40毫克/分升。 /摘自表格/ 代谢/代谢物 酰胺类局部麻醉药通常在肝内质网中降解，初始反应涉及N-脱烷基化和随后的水解。然而，对于丙胺卡因而言，初始步骤是水解，生成邻甲苯胺代谢物，该代谢物可导致高铁血红蛋白血症。 丙胺卡因的生物转化……在给予邻甲苯胺和N-丙氨酸的大鼠中。 生物半衰期 向健康志愿者静脉输注250 mg盐酸甲哌卡因（I-HCl）和盐酸丙胺卡因（II-HCl）。I的半衰期通常比II长；化合物 II 的全身清除率始终高于化合物 I。化合物 II 的清除率超过正常肝血流量：推测存在肝外代谢位点。 丙胺卡因的分子量为 220.31 g/mol，分子式为 C13H20N2O。其 IUPAC 名称为 N-(2-甲基苯基)-2-(丙基氨基)丙酰胺。该化合物是一种氨基酸酰胺。它通常与肾上腺素联合使用，以延长其麻醉作用。丙胺卡因可制成盐酸盐用于临床。该化合物应在适当的条件下储存以保持稳定性。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
……小鼠研究表明，与丁卡因合用时毒性增加。……据报道，普利莫卡因与琥珀酰胆碱相互作用，导致琥珀酰胆碱诱导的神经肌肉阻滞和呼吸抑制的强度和持续时间增加；其他去极化肌松药（例如癸胺）和非去极化肌松药（例如三碘化镓和泮库溴铵）可能具有类似作用。……普利莫卡因可轻微增强氯化阿库溴铵的神经肌肉阻滞强度。观察到潮气量显著下降，表明存在呼吸抑制…………肾上腺素可延长普利莫卡因的作用持续时间。盐酸普利莫卡因……有关普利莫卡因相互作用的更完整数据（共15种），请访问HSDB记录页面。 普利莫卡因可引起高铁血红蛋白血症，这是一种血红蛋白氧化为高铁血红蛋白的疾病，高铁血红蛋白无法有效携带氧气。这是一种剂量依赖性副作用，普利莫卡因比其他局部麻醉药更常见。其他副作用可能包括注射部位的局部反应、过敏反应以及高剂量下的全身毒性（包括中枢神经系统效应和心血管抑制）。对于患有高铁血红蛋白还原酶缺乏症或正在服用其他可引起高铁血红蛋白血症药物的患者，应谨慎使用该化合物。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
丙胺卡因是一种氨基酸酰胺，由N-丙基-DL-丙氨酸和2-甲基苯胺通过酰胺键结合而成，用作局部麻醉剂。它具有局部麻醉和抗惊厥的双重作用。丙胺卡因是一种氨基酸酰胺和单羧酸酰胺。它是一种局部麻醉剂，其药理作用与利多卡因相似。目前，它最常用于牙科的浸润麻醉。（摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1992年，第165页）丙胺卡因是一种酰胺类局部麻醉剂。丙胺卡因的生理作用是通过局部麻醉实现的。丙胺卡因是甲苯胺衍生物，是一种具有局部麻醉特性的中效氨基酰胺。丙胺卡因通过优先结合并抑制电压门控钠通道的去极化来稳定神经元膜。这会导致细胞膜通透性降低，从而抑制启动和传导神经冲动所需的钠离子内流。这是一种药理作用与利多卡因类似的局部麻醉剂。目前，它最常用于牙科的浸润麻醉。另见：盐酸伯马卡因（盐形式）……查看更多……
药物适应症 用作局部麻醉剂，常用于牙科。 作用机制 伯马卡因作用于神经元细胞膜上的钠离子通道，限制癫痫活动的扩散并减少癫痫发作的传播。其抗心律失常作用是通过影响浦肯野纤维中的钠离子通道实现的。 ……阻断神经传导可通过与钙离子 (CA) 竞争控制膜通透性的位点来实现……钙离子也参与局部麻醉药对平滑肌和肾上腺髓质的作用……/局部麻醉药/ ……抑制神经冲动的产生和传导。其主要作用部位是细胞膜。……通过减少或阻止兴奋性膜对钠离子 (Na+) 通透性的短暂显著增加来阻断传导，这种增加通常是由轻微的膜去极化引起的。局部麻醉药：随着麻醉药对神经的作用逐渐增强，电兴奋阈值升高，传导安全系数降低；当这种作用完全发挥时，神经传导被阻断。局部麻醉药有两种作用机制：一种是通过增加构成神经膜的脂质层的表面压力来实现阻断，从而关闭离子可以通过的孔隙。另一种作用机制是通过增加膜扰动程度来影响膜通透性。/局部麻醉药/ 治疗用途 局部麻醉药 一种化学结构与利多卡因和甲哌卡因相似的药物，用于局部和区域阻滞麻醉。其起效时间和疗效（1-3%溶液）与浓度为1%-2%的利多卡因和甲哌卡因相当。其作用持续时间介于短效利多卡因和长效甲哌卡因之间。/盐酸普利莫卡因/ 盐酸普利莫卡因……已用于……脊髓麻醉。/盐酸普利莫卡因/ ……作用于神经系统的任何部位和所有类型的神经纤维。 /局部麻醉药/ 有关普利莫卡因（共10种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 与其他局部麻醉药一样，盐酸普利莫卡因禁用于休克、严重心血管疾病或心脏传导阻滞患者。/盐酸普利莫卡因/ ……不应将其用于特发性或先天性高铁血红蛋白血症、贫血或伴有缺氧的心力衰竭或呼吸衰竭患者；由于单次给药即可导致血红蛋白升高，因此在用于持续硬膜外麻醉时应谨慎。/盐酸普利莫卡因/ 出血时，硬膜外麻醉引起的交感神经阻滞可能变得非常明显，并可能导致快速且有害的循环系统变化。 /局部麻醉药/ 尾部麻醉的两大主要风险是：(1) 针头意外插入骶静脉丛，导致药物血管内注射；(2) 针头穿透硬脑膜，导致高位脊髓麻醉。/局部麻醉药/ 有关丙胺卡因（共16条）的更多药物警告（完整数据），请访问HSDB记录页面。 药效学 丙胺卡因与钠通道的细胞内表面结合，阻断钠离子流入细胞。因此，动作电位传导和神经功能受到抑制。这种阻断是可逆的；一旦药物扩散出细胞，钠通道功能和神经传导就会恢复。 丙胺卡因是一种临床批准的局部麻醉药，用于牙科和其他小型外科手术。丙胺卡因可与利多卡因（以共晶混合物形式）或肾上腺素联合使用。其作用持续时间适中且毒性相对较低，因此在某些临床情况下可作为利多卡因的有效替代品。丙胺卡因于20世纪60年代首次合成，此后被广泛应用。它以通用名药物的形式上市，并且某些剂型已被列入世界卫生组织基本药物清单。 |
| 分子式 |
C13H20N2O
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|---|---|
| 分子量 |
220.32
|
| 精确质量 |
220.157
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| CAS号 |
721-50-6
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| 相关CAS号 |
Prilocaine hydrochloride;1786-81-8;Prilocaine acetate
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| PubChem CID |
4906
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
361.6±25.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
37-38ºC
|
| 闪点 |
134.3±23.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.543
|
| LogP |
1.74
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| tPSA |
41.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
218
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MVFGUOIZUNYYSO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H20N2O/c1-4-9-14-11(3)13(16)15-12-8-6-5-7-10(12)2/h5-8,11,14H,4,9H2,1-3H3,(H,15,16)
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| 化学名 |
N-(2-methylphenyl)-2-(propylamino)propanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~453.91 mM)
H2O : ~2.5 mg/mL (~11.35 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (226.95 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5389 mL | 22.6943 mL | 45.3885 mL | |
| 5 mM | 0.9078 mL | 4.5389 mL | 9.0777 mL | |
| 10 mM | 0.4539 mL | 2.2694 mL | 4.5389 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effect of Intrathecal Morphine on Urinary Bladder Function and Recovery in Patients H
Comparative doubleblind study with prilocaine 2 % and 2-chloroprocaine for elective caesarean section.
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2016-04-06
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
