| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
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| 50mg |
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| 250mg |
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| 靶点 |
Voltage-gated Na⁺ channels, Ca²⁺ channels, K⁺ channels. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在LM细胞（转化成纤维细胞）的质膜中，盐酸丙胺卡因在37℃（43.8 mM）下比在25℃（28.2 mM）下更有效地抑制Na,K-ATPase[2]。
丙胺卡因对NB2a细胞产生浓度依赖性的神经毒性作用，通过神经突抑制、细胞活力和细胞凋亡进行评估。基于细胞活力和细胞凋亡效力，神经毒性顺序（从最强到最弱）为：丁卡因 > 丙胺卡因 > 利多卡因 > 普鲁卡因。[1] - 在1 μl浓度下，普鲁卡因组和丙胺卡因组的细胞活力存在统计学上的显著差异（p < 0.05）。在 10 μl 剂量下，普鲁卡因组和丙胺卡因组之间（p < 0.01）以及利多卡因组和丙胺卡因组之间（p < 0.05）均观察到显著差异。在 25 μl 剂量下，各组之间无显著差异。在 100 μl 剂量下，除普鲁卡因组和丁卡因组之间（p < 0.01）外，丙胺卡因组与其他组之间均无显著差异。[1] - 对于神经突抑制 (NI) 和 i-NOS（诱导型一氧化氮合酶）免疫染色，除普鲁卡因组和丁卡因组之间（NI p < 0.05；i-NOS p < 0.01）外，丙胺卡因组与其他组之间均未检测到显著差异。与其他麻醉剂相比，丙胺卡因的 NI 和 i-NOS 染色水平处于中间水平。 [1] - TUNEL染色（细胞凋亡）结果显示，普鲁卡因组和丙胺卡因组之间存在显著差异（p < 0.01），利多卡因组和丁卡因组之间也存在显著差异（p < 0.05）。丙胺卡因诱导的细胞凋亡多于普鲁卡因，但少于丁卡因。[1] - 丙胺卡因浓度与细胞活力呈负相关。低浓度丙胺卡因通过抑制神经突发挥毒性作用，高浓度丙胺卡因则通过诱导细胞凋亡发挥毒性作用。[1] |
| 酶活实验 |
采用酶偶联法和ATP再生系统测定Na,K-ATPase活性。反应混合物包含Heps缓冲液、NaCl、KCl、MgCl₂、二硫苏糖醇、EDTA、磷酸烯醇式丙酮酸（PEP）、NADH、乳酸脱氢酶和丙酮酸激酶。加入Na₂ATP启动反应，并记录340 nm处吸光度的降低（由于NADH氧化）。NADH的毫摩尔吸光系数（6.22）用于将吸光度变化率转换为国际单位。在抑制实验中，将富含Na,K-ATPase的膜在反应开始前，于测定温度（25℃或37℃）下，用或不用麻醉剂预孵育20分钟。在预孵育中加入不同浓度的丙胺卡因，以确定IC₅₀值。 [2]
根据表 I 中列出的各温度下的浓度-反应曲线，估算了丙胺卡因的 IC50 值。[2] |
| 细胞实验 |
将NB2a小鼠神经母细胞瘤细胞培养于含谷氨酰胺-1的高糖DMEM培养基中，并添加5%马血清、5%胎牛血清、青霉素（100单位/毫升）、链霉素（100微克/毫升）和庆大霉素（25微克/毫升），置于37℃、5% CO₂的加湿培养箱中培养。进行神经突生长实验时，将细胞以15,000个/毫升的密度接种于24孔板中。24小时后，更换培养基为无血清培养基，并加入20微升含有不同浓度丙胺卡因的EGF和FGF混合物（浓度分别为1、10、25或100微升）。细胞继续培养24或48小时后，用4%甲醛PBS溶液在室温下固定10分钟，用考马斯亮蓝染色液（0.6%考马斯亮蓝G溶于10%乙酸、10%甲醇和80% PBS）染色3分钟，用PBS洗涤后拍照。使用图像分析仪测量每个细胞的总神经突长度。[1]
- 细胞活力检测中，将5×10⁴个细胞接种于6孔板中，每孔加入1500 μl培养基，并分别加入1、10、25或100 μl丙胺卡因。24小时后，向细胞悬液中加入0.4%台盼蓝，并在Thoma细胞计数板中计数染色细胞。计算活细胞与死细胞的比例。 [1] - 为评估氧化应激和细胞凋亡，在用无血清培养基和EGF/FGF处理后，细胞用4%多聚甲醛固定30分钟，在4℃下用0.1% Triton X-100的PBS溶液透化15分钟，然后用3% H₂O₂孵育5分钟以阻断内源性过氧化物酶。细胞在4℃下与抗eNOS或抗iNOS抗体孵育过夜，然后与生物素标记的抗兔IgG孵育，最后与辣根过氧化物酶标记的链霉亲和素孵育，每次30分钟。使用DAB显色，并用Mayer苏木素复染。染色强度采用半定量评分，从0（无染色）到5（强染色）。[1] - 使用TUNEL法检测细胞凋亡。细胞用蛋白酶K处理10分钟，然后在37℃下与末端脱氧核苷酸转移酶（TdT）孵育60分钟。阴性对照组省略TdT。计数TUNEL阳性细胞，并计算凋亡细胞的百分比。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
丙胺卡因对NB2a细胞产生浓度依赖性神经毒性，且浓度与细胞活力呈负相关。低浓度时，毒性表现为神经突抑制；高浓度时，毒性表现为细胞凋亡。[1] 与其他局部麻醉剂相比，丙胺卡因的神经毒性处于中等水平：丁卡因（毒性最大）> 丙胺卡因 > 利多卡因 > 普鲁卡因（毒性最小）。[1] 在1 μl浓度下，普鲁卡因和丙胺卡因的细胞活力差异显著（p < 0.05）。在10 μl浓度下，丙胺卡因导致的细胞活力显著低于普鲁卡因（p < 0.01），且毒性高于利多卡因（p < 0.05）。 [1]
- 丙胺卡因诱导TUNEL阳性凋亡细胞，与普鲁卡因相比差异显著（p < 0.01）。凋亡与i-NOS和e-NOS表达增加相关，表明氧化应激参与其中。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸丙胺卡因是丙胺卡因的盐酸盐形式，丙胺卡因是一种中效酰胺类局部麻醉药，其化学结构与利多卡因相似。盐酸丙胺卡因与神经元膜上的电压门控钠离子通道结合，从而阻止钠离子通透性。这导致神经元膜稳定，抑制去极化，并最终可逆地阻断神经冲动沿神经纤维的产生和传导，从而导致可逆性感觉丧失。它是一种局部麻醉药，其药理作用与利多卡因相似。目前，它最常用于牙科的浸润麻醉。另见：丙胺卡因（含活性成分）；酒石酸肾上腺素；盐酸丙胺卡因（成分）。
丙胺卡因是一种酰胺类局部麻醉药。该研究发现神经毒性与酯类/酰胺类药物之间没有关联，因为酯类（丁卡因、普鲁卡因）和酰胺类（利多卡因、丙胺卡因）药物均产生了相似的结果。[1] - 局部麻醉药引起神经毒性的机制尚不明确，但神经突抑制可作为中度毒性的标志。普鲁卡因的神经毒性最小，且由于其作用时间短，因此可能更适合用于短时手术中的镇痛。本研究并未推荐丙胺卡因作为神经毒性较低的选择。[1] |
| 分子式 |
C13H21CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
256.77
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| 精确质量 |
256.134
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| CAS号 |
1786-81-8
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| 相关CAS号 |
Prilocaine;721-50-6;Prilocaine-d7 hydrochloride;Prilocaine acetate
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| PubChem CID |
92163
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
85°C 4mm
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| 熔点 |
168-170ºC
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| 闪点 |
134.3ºC
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| 蒸汽压 |
2.05E-05mmHg at 25°C
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| LogP |
3.587
|
| tPSA |
41.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
218
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].O=C(C([H])(C([H])([H])[H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
BJPJNTKRKALCPP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H20N2O.ClH/c1-4-9-14-11(3)13(16)15-12-8-6-5-7-10(12)2/h5-8,11,14H,4,9H2,1-3H3,(H,15,16)1H
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| 化学名 |
N-(2-methylphenyl)-2-(propylamino)propanamidehydrochloride
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| 别名 |
Prilocaine HydrochloridePropitocaine hydrochloridePrilocaine HClXylonestCitanest OctapressinPrilocaine chlorideXylonest
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8945 mL | 19.4727 mL | 38.9454 mL | |
| 5 mM | 0.7789 mL | 3.8945 mL | 7.7891 mL | |
| 10 mM | 0.3895 mL | 1.9473 mL | 3.8945 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05877690 | Recruiting | Drug: Prilocaine Hydrochloride 2% Injection |
Hemodynamic Stability | Assiut University | October 2023 | Not Applicable |
| NCT01412632 | Completed | Drug: Remifentanil, propofol and citanest |
Transcervical Resection of Endometrium Transcervical Resection of Fibroids |
University of Aarhus | November 2011 | Phase 4 |
| NCT05668286 | Recruiting | Drug: A combination of 1 mL of triamcinolone acetonide (40 mg/mL) and 1 mL of prilocaine hydrochloride (2%) |
Adhesive Capsulitis of the Shoulder | Kartal City Hospital | May 24, 2024 | Not Applicable |
| NCT04161586 | Completed | Drug: Prilocaine Hydrochloride | Anesthesia, Spinal Prilocaine |
Ospedale di Circolo - Fondazione Macchi |
January 1, 2011 |
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