| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Primaquine's mechanism of action is not fully elucidated, but it binds to and alters the properties of protozoal DNA. It eliminates tissue (exo-erythrocytic) malarial infection, preventing the development of erythrocytic forms responsible for relapses in P. vivax and P. ovale malaria. Primaquine is active against late hepatic stages (hypnozoites, schizonts). It also inhibits protein transport (IC50: 50 μM) and vesicle budding in donor cell membranes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，磷酸伯氨喹对恶性疟原虫3D7株（氯喹敏感株）和RKL9株均具有抗疟活性，IC50值为71.11 ± 6.47 ng/mL，IC50值为263.86 ± 5.68 ng/mL。它能抑制蛋白质转运，IC50值为50 μM。伯氨喹能有效对抗所有红细胞外期疟原虫。该化合物对晚期肝期疟原虫（休眠子、裂殖体）也有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，口服磷酸伯氨喹可根治间日疟和卵形疟，并预防在接受血液裂殖体杀灭剂治疗后复发。它也曾用于预防恶性疟的传播。该药物可清除组织（红细胞外期）疟原虫感染，从而阻止导致复发的红细胞期疟原虫的形成。它通常与其他抗疟药物联合使用。
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| 酶活实验 |
采用恶性疟原虫培养物评估伯氨喹磷酸酯的体外抗疟活性。将疟原虫在RPMI-1640培养基中与人红细胞共培养。用不同浓度的伯氨喹磷酸酯处理培养物48-72小时。通过测量[³H]次黄嘌呤的掺入量或使用吉姆萨染色涂片进行显微镜观察来评估疟原虫的生长情况。IC50值由剂量反应曲线确定。对于蛋白质转运抑制，采用无细胞囊泡出芽试验并测定IC50值。
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| 细胞实验 |
对于细胞实验，将感染恶性疟原虫的红细胞培养于合适的培养基中。用不同浓度的磷酸伯氨喹（通常为0.1-1000 ng/mL）处理寄生虫48-72小时。通过显微镜或流式细胞术评估寄生虫血症。对于机制研究，可通过彗星试验或测量DNA片段化来评估对DNA完整性的影响。可通过在无细胞系统中进行囊泡出芽试验来研究对蛋白质转运的影响。
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| 动物实验 |
在体内，磷酸伯氨喹通过口服给药给患者或动物模型。用于疟疾治疗的推荐剂量为每日15-30毫克（以碱基计），疗程14天。在动物模型中，该化合物以不同剂量（通常为1-50毫克/公斤）口服给药。通过测量血涂片中的寄生虫清除率来评估疗效。在休眠子模型中，通过监测数周内的感染复发情况来评估复发预防效果。药代动力学研究包括使用高效液相色谱法（HPLC）或液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磷酸伯氨喹的分子量为455.34 g/mol，分子式为C15H27N3O9P2。其熔点为205-206℃（分解），沸点为451.1℃（760 mmHg）。该化合物为橙色至红棕色固体粉末，易溶于水。其logP值为1.698。为保持稳定性，该化合物应在适宜条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磷酸伯氨喹有多种不良反应，包括溶血性贫血（尤其在G6PD缺乏症患者中）、胃肠道不适（恶心、呕吐、腹痛）和高铁血红蛋白血症。G6PD缺乏症患者、孕妇和活动性类风湿性关节炎患者禁用。心血管疾病患者应谨慎使用该药。建议在服用伯氨喹前进行G6PD筛查，以预防严重的溶血反应。
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| 其他信息 |
磷酸伯氨喹是一种处方抗疟药，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于预防间日疟原虫引起的疟疾复发。疟疾可能是 HIV 的机会性感染。机会性感染是指在免疫系统较弱的人群（例如 HIV 感染者）中比在免疫系统健康的人群中更常见或更严重的感染。磷酸伯氨喹是伯氨喹的磷酸盐形式，伯氨喹是一种具有抗疟特性的合成 8-氨基喹啉衍生物。虽然其作用机制尚未完全阐明，但伯氨喹能够与疟原虫 DNA 结合并改变其特性。该药物可清除组织（胞吐期）疟原虫感染，从而阻止导致间日疟原虫和卵形疟原虫复发的红细胞期疟原虫的发育。伯氨喹对晚期肝疟原虫（休眠虫体、裂殖体）有效。它是一种口服氨基喹啉类药物，用于根除间日疟和卵形疟，并预防血液裂殖体杀灭剂治疗后的复发。它也曾用于预防返回疟疾可能再次传入地区的医务人员传播恶性疟。不良反应包括贫血和胃肠道紊乱。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第404页）
另见：伯氨喹（含活性成分）；磷酸氯喹；磷酸伯氨喹（成分）。 磷酸伯氨喹是一种经美国食品药品监督管理局（FDA）批准的抗疟药物，用于根治间日疟和卵形疟，并预防复发。它是唯一能彻底清除休眠子（即导致疟疾复发的肝脏休眠期寄生虫）的药物。伯氨喹于1950年首次问世，至今仍是疟疾消除工作中不可或缺的药物，并被列入世界卫生组织基本药物清单。目前，人们也在研究该药物治疗其他寄生虫感染的潜力及其免疫调节作用。 |
| 分子式 |
C15H24N3O5P
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|---|---|
| 分子量 |
357.34
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| 精确质量 |
455.122
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| CAS号 |
63-45-6
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| 相关CAS号 |
Primaquine;90-34-6;Primaquine-d3 diphosphate
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| PubChem CID |
6135
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| 外观&性状 |
Orange to reddish brown solid powder
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| 沸点 |
451.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
205-206 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
226.6ºC
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| LogP |
1.698
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| tPSA |
235.31
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
312
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
P(=O)(O[H])(O[H])O[H].P(=O)(O[H])(O[H])O[H].O(C([H])([H])[H])C1C([H])=C2C([H])=C([H])C([H])=NC2=C(C=1[H])N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H]
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| InChi Key |
GJOHLWZHWQUKAU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H21N3O.2H3O4P/c1-11(5-3-7-16)18-14-10-13(19-2)9-12-6-4-8-17-15(12)14;2*1-5(2,3)4/h4,6,8-11,18H,3,5,7,16H2,1-2H3;2*(H3,1,2,3,4)
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| 化学名 |
4-N-(6-methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine;phosphoric acid
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| 别名 |
Primaquine (Diphosphate); PRIMAQUINE PHOSPHATE; Primaquine Phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~549.04 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~54.90 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (109.81 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7985 mL | 13.9923 mL | 27.9846 mL | |
| 5 mM | 0.5597 mL | 2.7985 mL | 5.5969 mL | |
| 10 mM | 0.2798 mL | 1.3992 mL | 2.7985 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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