| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收迅速；生物利用度约为96%。 伯氨喹在胃肠道吸收良好。口服后，药物血浆峰浓度通常在6小时内达到；24小时后血浆浓度通常可忽略不计。据报道，即使服用相同剂量的伯氨喹，其血浆峰浓度也存在显著的个体差异。 虽然尚无关于伯氨喹在体内组织和体液中分布的具体信息，但口服后该药物似乎在体内广泛分布。健康成人的伯氨喹表观分布容积约为150至250升。 分布广泛；在一项研究中，接受每日15毫克（碱基）治疗14天的患者，其全血与血浆分布比为0.93。 有关伯氨喹（共7种代谢物）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 伯氨喹的主要代谢物是羧基伯氨喹，其血浆浓度远高于未代谢的伯氨喹。 目前尚不清楚羧基伯氨喹是否具有抗疟活性。 伯氨喹代谢迅速……已鉴定的三种氧化代谢物是8-(3-羧基-1-甲基丙基氨基)-6-甲氧基喹啉、5-羟基伯氨喹和5-羟基-6-去甲基伯氨喹。羧基衍生物是人血浆中的主要代谢物。单次给药后，其血浆浓度可达伯氨喹的10倍以上；这种无毒代谢物清除速度较慢，多次给药后会蓄积……这3种代谢物……的抗疟活性似乎明显低于伯氨喹。然而，除羧基衍生物外，它们的溶血活性（通过体外高铁血红蛋白的形成评估）均高于母体化合物。 生物半衰期 3.7-7.4小时 伯氨喹在健康成人体内的血浆半衰期为3.7-9.6小时。 羧基伯氨喹的半衰期为22至30小时。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
尽管伯氨喹已使用超过50年，但尚未发现其与显著的血清转氨酶升高或临床上明显的急性肝损伤相关。伯氨喹可导致G6PD缺乏症患者发生溶血，进而引起轻度黄疸。 可能性评分：E（不太可能是临床上明显的肝损伤的原因）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 伯氨喹及其代谢物很少分泌到哺乳期母亲的乳汁中，且在母乳喂养的婴儿血清中检测不到。新生儿期后的母乳喂养婴儿未出现溶血迹象。尚未对患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 缺乏症的新生儿和婴儿进行研究，但28天以上的G6PD缺乏症婴儿通过母乳接触药物发生溶血的风险似乎较低。如果需要使用伯氨喹，建议在给哺乳期母亲用药前，对母亲和婴儿进行G6PD缺乏症检测。英国疟疾治疗指南建议，患有疟疾的哺乳期母亲应避免使用伯氨喹，并建议每周服用500毫克氯喹，直至停止母乳喂养。然而，这些指南是在有关伯氨喹在母乳中的排泄情况以及对母乳喂养婴儿安全性的信息公布之前制定的。更新的信息表明，所有哺乳28天以上婴儿的母亲都可以安全地服用伯氨喹。美国疾病控制与预防中心指南指出，伯氨喹可用于G6PD水平正常的哺乳期母亲和婴儿。由于母乳中伯氨喹的含量极低，不足以提供足够的疟疾保护或治疗，因此需要化学预防或治疗的婴儿必须接受推荐剂量的伯氨喹。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 21名患有间日疟的母亲在哺乳至少28天大的婴儿期间，每天服用0.5 mg/kg的伯氨喹，持续14天。所有婴儿的血细胞比容、海因茨小体计数、血清胆红素、氧饱和度或高铁血红蛋白血症均未见异常。 一名产后5个月的间日疟妇女，在复查体重后，每天服用0.52 mg/kg的伯氨喹，持续7天，然后每天服用0.46 mg/kg，持续7天。 Sh被诊断为葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 缺乏症杂合子，并出现溶血和贫血症状。她的女儿在治疗期间接受母乳喂养（喂养程度未说明），被诊断为 G6PD Mahidol 变异株杂合子，但未出现明显的溶血症状。该婴儿已完成疫苗接种，6 个月大时的运动发育里程碑正常。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 其他信息 |
伯氨喹是一种N-取代二胺，其结构为戊烷-1,4-二胺，在N(4)位被6-甲氧基喹啉-8-基取代。它是一种用于治疗疟疾和卡氏肺囊虫肺炎的药物，具有抗疟活性。它是一种氨基喹啉类化合物，属于N-取代二胺类化合物，也是一种芳香醚类化合物。
磷酸伯氨喹是一种处方抗疟药，经美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于预防由间日疟原虫（P. vivax）引起的疟疾复发。 疟疾可能是HIV感染的机会性感染。机会性感染是指在免疫系统较弱的人群（例如艾滋病病毒感染者）中比在免疫系统健康的人群中更常见或更严重的感染。 伯氨喹是一种口服氨基喹啉类药物，用于根治间日疟和卵形疟，并预防在接受血液裂殖体杀灭剂治疗后复发。它也曾用于预防返回疟疾可能再次传入地区的人群传播恶性疟。不良反应包括贫血和胃肠道紊乱。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第404页） 伯氨喹是一种抗疟药。 伯氨喹是一种氨基喹啉类药物，已用于疟疾的预防和治疗超过50年。伯氨喹在治疗期间不会引起血清酶升高，也尚未发现与临床上明显的急性肝损伤病例相关。 已有报道称伯氨喹可感染链霉菌（Streptomyces rimosus），并有相关数据。 伯氨喹是一种合成的8-氨基喹啉衍生物，具有抗疟特性。尽管其作用机制尚不明确，但伯氨喹可与原虫DNA结合并改变其性质。该药物可清除组织（红细胞外期）疟原虫感染，从而阻止导致间日疟原虫和卵形疟原虫复发的红细胞期寄生虫的发育。伯氨喹对晚期肝期（休眠子、裂殖体）也有效。(NCI04) 口服氨基喹啉类药物，可根治间日疟原虫和卵形疟原虫感染，并预防在接受血液裂殖体杀灭剂治疗后复发。它还曾被用于预防返回疟疾可能再次传入地区的人员传播恶性疟原虫疟疾。不良反应包括贫血和胃肠道紊乱。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第404页） 另见：磷酸伯氨喹（有盐形式）。 药物适应症 用于治疗疟疾。 FDA标签 作用机制 伯氨喹的作用机制尚不完全清楚。它可能通过产生活性氧或干扰寄生虫的电子传递发挥作用。此外，尽管其作用机制尚不明确，但伯氨喹可能与原生动物DNA结合并改变其性质。 确切的作用机制尚未确定，但可能基于伯氨喹与DNA结合并改变其性质的能力。伯氨喹对间日疟原虫和卵形疟原虫的红细胞外期以及恶性疟原虫的初级红细胞外期均具有高度活性。它对疟原虫的有性生殖期（配子体）也具有高度活性，尤其对恶性疟原虫，可通过清除蚊媒的感染源来阻断疾病传播。伯氨喹可破坏寄生虫的线粒体，从而干扰需要能量的代谢过程。……伯氨喹是一类能够诱导红细胞氧化损伤的含芳香胺类外源性物质。这些物质似乎能增强正常的氧化还原反应，并能突破通常的保护机制。这些外源性物质与血红蛋白的相互作用会导致自由基的形成，从而使包括血红蛋白、硫醇依赖性酶和红细胞膜成分在内的关键蛋白质变性……珠蛋白链的氧化变性会降低其对血红素基团的亲和力，血红素基团可能在氧化损伤过程中从珠蛋白链上解离……自由基的产生也可能导致膜脂过氧化。这可能会影响红细胞的变形能力和细胞膜对钾离子的通透性。Na⁺/K⁺梯度的改变……可能对受损的红细胞造成致命威胁。氧化损伤还会损害红细胞的代谢机制，导致ATP浓度下降。细胞膜损伤还会导致变性血红蛋白从细胞中泄漏。这种游离的变性血红蛋白本身就具有毒性。游离血红蛋白可能与一氧化氮发生不可逆结合，导致血管收缩。释放的血红蛋白可能形成肾毒性血红蛋白二聚体，导致肾损伤。/氧化性溶血/ |
| 分子式 |
C15H21N3O
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|---|---|
| 分子量 |
259.34674
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| 精确质量 |
259.168
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| CAS号 |
90-34-6
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| 相关CAS号 |
Primaquine diphosphate;63-45-6;Primaquine-13C,d3
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| PubChem CID |
4908
|
| 外观&性状 |
Viscous liquid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
451.1±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
25°C
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| 闪点 |
226.6±28.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.616
|
| LogP |
2.67
|
| tPSA |
60.17
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
262
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1C2C(=CC(=CC=2NC(CCCN)C)OC)C=CC=1
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| InChi Key |
INDBQLZJXZLFIT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H21N3O/c1-11(5-3-7-16)18-14-10-13(19-2)9-12-6-4-8-17-15(12)14/h4,6,8-11,18H,3,5,7,16H2,1-2H3
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| 化学名 |
4-N-(6-methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~963.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (8.02 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8558 mL | 19.2790 mL | 38.5579 mL | |
| 5 mM | 0.7712 mL | 3.8558 mL | 7.7116 mL | |
| 10 mM | 0.3856 mL | 1.9279 mL | 3.8558 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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