| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(S)-Setastine is a selective and potent antagonist of the histamine H1 receptor, a GPCR. By binding to the H1 receptor on various cells (e.g., endothelial cells, smooth muscle cells), it prevents the binding and downstream effects of histamine, a key mediator of allergic responses. This antagonism blocks the signaling pathways that lead to vasodilation (causing redness), increased vascular permeability (causing edema), and stimulation of sensory nerves (causing itching). Its non-sedating property is due to its poor penetration of the blood-brain barrier.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(S)-塞他斯汀能有效抑制H1受体介导的反应。其与H1受体的亲和力通常通过放射性配体结合置换试验测定，该试验使用[3H]吡拉明或[3H]美吡拉明在CHO细胞中表达的人重组H1受体上进行。该化合物具有很高的结合亲和力（Ki值通常<10 nM）。作为一种拮抗剂，它能阻止组胺诱导的钙动员和平滑肌收缩。在药理学相关浓度下，它对其他受体（例如毒蕈碱受体、肾上腺素能受体或血清素能受体）没有显著活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，(S)-塞他斯汀具有持久的抗组胺作用和良好的口服疗效。它对过敏性疾病的动物模型有效，例如组胺诱导的大鼠足爪水肿和小鼠被动皮肤过敏反应（PCA）。口服给药（例如，1-10 mg/kg）可显著抑制组胺诱导的皮肤反应。其作用持续时间长（长达24小时）且无中枢神经系统（CNS）副作用（镇静、认知障碍），使其成为一种理想的抗组胺药。它可用于过敏性疾病的研究。
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| 酶活实验 |
(S)-Setastine 的非细胞测定方法是放射性配体结合测定。将稳定表达人 H1 受体（5-10 ug 蛋白）的 CHO 细胞膜与 1 nM [3H]吡拉明（或 [3H]美吡拉明）在 50 mM Tris-HCl 缓冲液（pH 7.4）中孵育。加入不同浓度的 (S)-Setastine（0.1-1000 nM）。在 10 uM 苯海拉明存在下测定非特异性结合。在 25℃ 下孵育 60 分钟后，通过 GF/B 滤膜过滤终止反应，并计数保留的放射性。使用 Cheng-Prusoff 方程，根据置换曲线计算 Ki 值。该测定方法用于测定化合物与 H1 受体的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
细胞实验采用表达人H1受体和Ca2+敏感荧光染料（例如Fluo-4 AM）的CHO细胞进行。将细胞接种于96孔板中。染料加载后，用(S)-Setastine（0.1-1000 nM）处理细胞10分钟，然后用EC₈0浓度的组胺（例如100 nM）刺激。通过荧光强度的增加来测量细胞内钙离子浓度的升高。(S)-Setastine使组胺剂量反应曲线右移，证实了其竞争性拮抗作用。计算pA2或IC₅0值。该功能性实验证实了拮抗剂的活性。
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| 动物实验 |
组胺诱导的大鼠足爪水肿模型是体内抗组胺药疗效的标准试验方法。雄性Wistar大鼠禁食过夜。(S)-Setastine（0.1、0.3、1、3 mg/kg）或溶剂经口给予。一小时后，向右后爪注射50 μL 1%组胺溶液。分别于注射后0、30、60和120分钟，使用体积描记器测量爪体积。计算水肿抑制率。西替利嗪（1 mg/kg）作为阳性对照。(S)-Setastine能有效抑制组胺诱导的足爪肿胀，其ED₅₀约为0.3-0.5 mg/kg，证明了其体内抗组胺药的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(S)-塞他斯汀的分子量为357.92 g/mol，预测的logP值约为5.5。它是一种白色至类白色固体粉末，可溶于DMSO和乙醇。口服后，体内吸收良好，具有良好的口服疗效。由于其对受体的高亲和力和良好的药代动力学特性，其作用持续时间长（可达24小时）。它在肝脏代谢（可能通过CYP3A4），并经尿液和胆汁排泄。粉末应避光储存于-20℃。溶液应在-80℃下保存，最长可达6个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(S)-塞他斯汀作为一种H1受体拮抗剂，具有良好的安全性。由于其无法穿透血脑屏障，因此不具有镇静作用。高剂量下可能出现的副作用包括轻微的抗胆碱能作用（口干）。应采取处理科研化学品的标准安全防护措施（佩戴手套、实验服和护目镜）。该化合物仅供研究使用，未经FDA批准。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(S)-塞他斯汀（(S)-EGIS-2062 游离酸，CAS 2241669-86-1）是一种非镇静性、高效的抗组胺药。它采用纯对映体方法，以提高药理特异性。塞他斯汀本身在一些国家已被用作抗组胺药，但这种 (S)-对映体主要用作研究工具，用于研究 H1 受体药理学以及开发副作用更小的改良型抗组胺药。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C22H28CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
357.92
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 别名 |
(S)-EGIS-2062 free acid; (S)-EGYT-2062 free acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~279.39 mM; with ultrasonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO +40% PEG300 +5% Tween-80 +45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO +90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO +90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7939 mL | 13.9696 mL | 27.9392 mL | |
| 5 mM | 0.5588 mL | 2.7939 mL | 5.5878 mL | |
| 10 mM | 0.2794 mL | 1.3970 mL | 2.7939 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ORF 17583
IGN-2098
Eukovoside
σ1R/H3R ligand-1
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