IGN-2098   中文名称: 5,6-二甲基-2-[4-[3-(1-哌啶甲基)苯氧基]-(z)-2-丁烯氨基]-4(1H)-吡啶酮二盐酸盐

IGN-2098 在分离的豚鼠心房标本中竞争性拮抗组胺 H2 受体，pA2 值为 7.32[2]。

IGN-2098（10-30 mg/kg；口服；每日两次；14 天）呈剂量依赖性地加速醋酸诱导的大鼠胃溃疡愈合，10 mg/kg 和 30 mg/kg 剂量分别达到 49.6% 和 52.7% 的愈合率，并且与对照组相比，显著降低了溃疡边缘的突出程度[1]。IGN-2098（1-60 mg/kg；口服、皮下、内服、腹腔；单次给药）通过多种途径有效抑制幽门结扎大鼠的基础胃酸分泌，其中皮下给药的效力最高（抑制胃酸分泌的 ED50 为 0.7 mg/kg）[2]。 IGN-2098（0.1-30 mg/kg；皮下注射；单次给药）能有效抑制急性瘘管大鼠组胺刺激的胃酸分泌，其ED50为0.2 mg/kg[2]。IGN-2098（0.3-30 mg/kg；皮下注射；单次给药）能有效抑制急性瘘管大鼠卡巴胆碱刺激的胃酸分泌，其ED50为0.3 mg/kg[2]。IGN-2098（1-30 mg/kg；皮下注射；单次给药）能有效抑制急性瘘管大鼠五肽胃泌素刺激的胃酸分泌，其ED50为0.1 mg/kg[2]。 IGN-2098（3-60 mg/kg；皮下注射；单次给药）可抑制麻醉大鼠中2-脱氧-D-葡萄糖刺激的胃酸分泌，其ED50为42.7 mg/kg[2]。IGN-2098（3-60 mg/kg；口服、皮下注射；单次给药）可抑制大鼠幽门结扎诱导的胃溃疡，其ED50为29.7 mg/kg[2]。IGN-2098（1-60 mg/kg；口服；单次给药）可抑制大鼠水浸应激诱导的胃黏膜损伤，其ED50为8.4 mg/kg[2]。 IGN-2098（0.3-3 mg/kg；口服；单次给药）能有效抑制组胺诱导的大鼠胃黏膜损伤，其ED50为0.9 mg/kg[2]。IGN-2098（3-30 mg/kg；口服；单次给药）能抑制吲哚美辛诱导的大鼠胃黏膜损伤，其ED50为5.4 mg/kg[2]。IGN-2098（1-30 mg/kg；口服；单次给药）能有效抑制盐酸阿司匹林诱导的大鼠胃黏膜损伤，其ED50为1.4 mg/kg，其效力是罗沙替丁的8.1倍[2]。 IGN-2098（3-60 mg/kg；口服；单剂量）可抑制大鼠 HCl-乙醇诱导的胃黏膜损伤，ED50 为 17.0 mg/kg[2]。

动物/疾病模型： Sprague-Dawley小鼠（雄性，7周龄，20%醋酸注射诱导胃溃疡）[1]
剂量： 10 mg/kg；30 mg/kg
给药途径： 口服；每日两次；14天
实验结果： 10 mg/kg剂量组平均溃疡面积降至6.4 mm²，愈合率达49.6%，与对照组相比差异显著。30 mg/kg剂量组平均溃疡面积降至6.0 mm²，愈合率达52.7%，与对照组相比差异显著。10 mg/kg和30 mg/kg剂量组均显著减少了溃疡边缘的突出程度。

---

动物/疾病模型： Sprague-Dawley 小鼠（雄性，SPF，220-270g）[2]
剂量： 1-60 mg/kg（口服）；0.3-30 mg/kg（皮下）；1-30 mg/kg（皮内）；1-30 mg/kg（腹腔）
给药途径： 口服；单次给药（幽门结扎前 0.5、3 或 9 小时）；皮下；单次给药（幽门结扎前 0.5 小时）；皮内；单次给药（幽门结扎后立即）；腹腔；单次给药（幽门结扎前0.5小时）
实验结果： 结扎前0.5小时口服10 mg/kg，胃液量减少53.1%，胃酸分泌量减少78.5%，抑制胃酸分泌的ED50为4.3 mg/kg。结扎前3小时口服10 mg/kg，胃酸分泌量减少71.7%；结扎前3小时口服30 mg/kg，胃酸分泌量减少88.0%，ED50为5.0 mg/kg。结扎前9小时口服30 mg/kg，胃酸分泌量减少66.5%；结扎前9小时口服60 mg/kg，胃酸分泌量减少78.8%，ED50为16.9 mg/kg。皮下注射1 mg/kg时，酸分泌量减少了71.2%，ED50为0.7 mg/kg。腹腔注射3 mg/kg时，酸分泌量减少了65.0%，ED50为1.1 mg/kg。腹腔注射10 mg/kg时，酸分泌量减少了64.5%，ED50为3.6 mg/kg。

---

动物/疾病模型： Sprague-Dawley 小鼠（雄性，SPF，220-270g）[2]
剂量： 0.1-30 mg/kg
给药途径： 皮下注射；单次给药（首次给予组胺前 0.5 小时）
实验结果： 组胺刺激的胃酸分泌量在 0.1 mg/kg 时降低 30.3%，0.3 mg/kg 时降低 69.3%，1 mg/kg 时降低 73.5%，3 mg/kg 时降低 89.4%，10 mg/kg 时降低 92.0%，30 mg/kg 时降低 97.5%。抑制胃酸分泌的 ED50 为 0.2 mg/kg。

---

动物/疾病模型： Sprague-Dawley 小鼠（雄性，SPF，220-270g）[2]
剂量： 0.3-30 mg/kg
给药途径： 皮下注射；单次给药（卡巴胆碱输注前 0.5 小时）
实验结果： 卡巴胆碱刺激的胃酸分泌量在 0.3 mg/kg 时降低了 42.9%，在 1 mg/kg 时降低了 65.5%，在 3 mg/kg 时降低了 78.1%，在 10 mg/kg 时降低了 85.6%，在 30 mg/kg 时降低了 80.8%。抑制胃酸分泌的 ED50 为 0.3 mg/kg。

---

动物/疾病模型： Sprague-Dawley 小鼠（雄性，SPF，220-270g）[2]
剂量： 1-30 mg/kg
给药途径： 皮下注射；单次给药（五肽胃泌素输注前 0.5 小时）
实验结果： 五肽胃泌素刺激的胃酸分泌量在 1 mg/kg 时降低 79.5%，在 3 mg/kg 时降低 52.7%，在 10 mg/kg 时降低 84.9%，在 30 mg/kg 时降低 98.3%。抑制胃酸分泌的 ED50 为 0.1 mg/kg。

---

动物/疾病模型： Sprague-Dawley 鸡（雄性，SPF，220-270g）[2]
剂量： 3-60 mg/kg
给药途径： 皮下注射；单次给药（刺激分泌稳定后 0.5 小时）
实验结果： 60 mg/kg 剂量下，2-脱氧-D-葡萄糖刺激的胃酸分泌减少了 65.9%。抑制胃酸分泌的 ED50 为 42.7 mg/kg。

---

动物/疾病模型： Sprague-Dawley 小鼠（雄性，SPF，220-270g）[2]
剂量： 3-60 mg/kg
给药途径： 口服；单次给药（结扎前 30 分钟）；皮下注射；单次给药（结扎后 7 小时）
实验结果： 30 mg/kg 剂量下溃疡系数降低了 55.9%，60 mg/kg 剂量下降低了 61.8%。溃疡抑制的 ED50 为 29.7 mg/kg。

---

动物/疾病模型： Sprague-Dawley 小鼠（雄性，SPF，220-270g）[2]
剂量： 1-60 mg/kg
给药途径： 口服；单次给药（应激暴露前 30 分钟）
实验结果： 3 mg/kg 剂量下病灶长度减少 43.1%，10 mg/kg 剂量下减少 59.1%，30 mg/kg 剂量下减少 55.8%，60 mg/kg 剂量下减少 84.0%。病灶抑制的 ED50 为 8.4 mg/kg。

---

动物/疾病模型： Sprague-Dawley 小鼠（雄性，SPF，220-270g）[2]
剂量： 0.3-3 mg/kg
给药途径： 口服；单次给药（组胺给药前 30 分钟）
实验结果： 3 mg/kg 剂量下病灶面积减少 86.7%。病灶抑制的 ED50 为 0.9 mg/kg。

---

动物/疾病模型： Sprague-Dawley 小鼠（雄性，SPF，220-270g）[2]
剂量： 3-30 mg/kg
给药途径： 口服；单次给药（吲哚美辛给药前 30 分钟）
实验结果： 10 mg/kg 剂量下病灶长度减少 52.2%，30 mg/kg 剂量下减少 91.8%。病灶抑制的 ED50 为 5.4 mg/kg。

---

动物/疾病模型： Sprague-Dawley 小鼠（雄性，SPF，220-270g）[2]
剂量： 1-30 mg/kg
给药途径： 口服；单次给药（盐酸阿司匹林给药前 30 分钟）
实验结果： 3 mg/kg 剂量下病灶长度减少 78.1%，10 mg/kg 剂量下减少 90.9%，30 mg/kg 剂量下减少 95.0%。病灶抑制的 ED50 为 1.4 mg/kg。

---

动物/疾病模型： Sprague-Dawley 小鼠（雄性，SPF，220-270g）[2]
剂量： 3-60 mg/kg
给药途径： 口服；单次给药（在盐酸-乙醇给药前 30 分钟）
实验结果： 20 mg/kg 剂量下病灶长度减少 62.0%，30 mg/kg 剂量下减少 77.3%，60 mg/kg 剂量下减少 94.1%。病灶抑制的 ED50 为 17.0 mg/kg。

[1]. [Therapeutic effect of IGN-2098, a new antiulcer drug (H2-antagonist), in the ulcer diminishing period against acetic acid-induced gastric ulcer in rats]. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1995 Mar;105(3):153-9. Japanese.

[2]. [Effects of IGN-2098, a new histamine H2-receptor antagonist, on gastric secretion and gastric and duodenal lesions induced in rats. Comparison with roxatidine]. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1992 Mar;99(3):167-80. Japanese.

C22H32CL2N4O2

455.42

126869-04-3

Typically exists as solids at room temperature

O=C1N=C(NC/C=C/COC2=CC=CC(CN3CCCCC3)=C2)NC(C)=C1C.Cl.Cl

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

---

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

---

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

---

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。