| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3Kγ
The primary target of OMS14 is phosphoinositide 3-kinase (PI3K), a key enzyme in the PI3K/AKT/mTOR signaling pathway that is frequently hyperactivated in cancer. Specifically, OMS14 inhibits the PI3Kgamma isoform (19% inhibition at 100 uM) and the PIK3CD/PIK3R1 (p110delta/p85alpha) complex (65% inhibition at 100 microM). The inhibition of the p110delta isoform is likely the primary driver of its anticancer effects. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
OMS14 (0-100 μM) 可抑制 A549 和 MCF-7 细胞的增殖，IC50 值分别为 22.13 和 26.09 μM[1]。OMS14 (100 μg/mL) 可抑制直径为 15 mm 的金黄色葡萄球菌菌落的形成[1]。
体外实验表明，OMS14能有效抑制多种人类癌细胞系的增殖。它对肺癌细胞（A549）和乳腺癌细胞（MCF-7）表现出显著的活性，IC50值分别为22.13 uM和26.09 uM。OMS14是其化学系列中最有效的化合物之一，在不同细胞系中的IC50值范围为22.13至61.03 uM。抗癌作用可能与PI3K信号通路的抑制有关。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
搜索结果未包含OMS14的任何具体体内活性数据。虽然该化合物对肺癌和乳腺癌细胞系显示出良好的体外抗癌活性，但尚未有研究发表其在动物模型中的疗效。未来的研究可能包括评估其在肺癌或乳腺癌小鼠异种移植模型中的抗肿瘤疗效。OMS14还显示出抗菌潜力，在100 ug/mL的浓度下可抑制金黄色葡萄球菌菌落形成。
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| 酶活实验 |
体外PI3K酶抑制实验采用重组人PI3K亚型（α、β、γ、δ）。将酶在含有磷脂酰肌醇(4,5)-二磷酸(PIP2)和ATP的反应缓冲液中孵育。加入浓度范围为0.1至1000 uM的OMS14。反应结束后，使用均相时间分辨荧光(HTRF)或AlphaScreen检测法检测生成的磷脂酰肌醇(3,4,5)-三磷酸(PIP3)的量。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。OMS14是一种弱PI3K抑制剂，在100 uM浓度下对PI3Kγ的抑制率为19%。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： 测试细胞为 A549 和 MCF-7 测试浓度： 0-100 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 抑制细胞增殖。 在细胞实验中，将A549（肺癌）细胞和MCF-7（乳腺癌）细胞以每孔5,000-10,000个细胞的密度接种于96孔板中，培养基为含10%胎牛血清的DMEM培养基。24小时后，更换新鲜培养基，并加入不同浓度的OMS14（0-100 uM）。孵育48-72小时后，使用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。根据剂量反应曲线计算IC50值（A549细胞为22.13 uM，MCF-7细胞为26.09 uM）。所有实验通常重复三次。 |
| 动物实验 |
评估新型抗癌药物体内疗效的标准方案包括异种移植模型。将5×10⁶个A549或MCF-7细胞悬浮于0.1 mL PBS/Matrigel（1:1）混合液中，皮下注射至6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠体内。待肿瘤平均体积达到约100-150 mm³后，将小鼠随机分组（每组n=6-8）。将OMS14配制成合适的溶剂（例如，10% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80、45%生理盐水），并以10-100 mg/kg的剂量进行腹腔注射（IP）或口服（PO）给药。每2-3天用游标卡尺测量肿瘤体积，并监测体重作为毒性指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
搜索结果中未找到OMS14的具体药代动力学（PK）数据。该化合物为小分子（分子量约450-500），预测的LogP值适中，提示其可能具有良好的细胞渗透性。对于体内研究，该化合物可配制成10% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80和45%生理盐水的混合溶液，用于腹腔注射。对于口服给药，可将其悬浮于0.5%甲基纤维素溶液中。未找到具体的半衰期（t½）或生物利用度数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
检索结果中未找到OMS14的具体毒理学数据。体外细胞毒性数据显示，OMS14对癌细胞具有中等细胞毒性，IC50值在低微摩尔范围内（22-61 μM）。作为研究用化学品，应遵循标准安全预防措施，包括在操作时使用个人防护装备（PPE）。该化合物应按照产品规格说明储存于-20℃。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
OMS14 是一种研究级化学探针，用于研究 PI3Kδ/γ 抑制在癌症和免疫相关疾病中的作用。该化合物是 2-氨基苯并噻唑衍生物作为潜在抗癌药物的研究成果之一。它的研发凸显了人们对具有新型化学骨架的 PI3K 抑制剂的持续探索。该化合物尚未获得 FDA 批准，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C21H22N6O4S
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|---|---|
| 分子量 |
454.50
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~220.02 mM; with ultrasonication (<60°C))
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.00 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液
例如，若需制备1 mL的工作液, 可将100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2002 mL | 11.0011 mL | 22.0022 mL | |
| 5 mM | 0.4400 mL | 2.2002 mL | 4.4004 mL | |
| 10 mM | 0.2200 mL | 1.1001 mL | 2.2002 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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