| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(Rac)-delta-Viniferin targets cytochrome P450 (CYP) enzymes, which are a superfamily of heme-containing monooxygenases responsible for the oxidative metabolism of xenobiotics and endobiotics. ε-Viniferin displays potent inhibitory effects on all CYP activities, with Ki values from 0.5 to 20 microM. The compound also targets multiple pathways involved in oxidative stress, inflammation, and neurodegeneration, contributing to its antioxidant, anti-inflammatory, and neuroprotective activities. The exact binding site(s) on CYP enzymes have not been fully characterized.
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| 体外研究 (In Vitro) |
(Rac)-δ-葡萄藤素是δ-葡萄藤素的外消旋体,δ-葡萄藤素是ε-葡萄藤素的异构体。ε-葡萄藤素是白藜芦醇二聚体,对所有CYP酶活性均具有强效抑制作用,Ki值范围为0.5至20 uM。它具有显著的抗氧化、抗炎、抗糖尿病和神经保护作用。(+/-)-ε-葡萄藤素对革兰氏阳性菌肺炎链球菌具有抗菌和抗生物膜活性,MIC为20 uM。这些活性使其成为治疗多种疾病的潜在天然产物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,(Rac)-δ-葡萄藤素(或其异构体ε-葡萄藤素)可用于代谢性疾病、神经退行性疾病和炎症性疾病的研究。已知白藜芦醇二聚体的口服生物利用度较低,但它们仍可能在肠道内或代谢后发挥作用。ε-葡萄藤素具有强大的抗氧化、抗炎、抗糖尿病和抗神经退行性疾病活性。(Rac)-δ-葡萄藤素是δ-葡萄藤素的外消旋体,也是ε-葡萄藤素的异构体。该化合物可用于研究细胞色素P450抑制及其对药物代谢和疾病的影响。
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| 酶活实验 |
体外CYP抑制试验(荧光法或LC-MS法):将重组人CYP酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)与同工酶特异性荧光底物(例如,CYP3A4的CEC,CYP2C9的MFC)在含有NADPH再生系统的测定缓冲液中孵育。加入不同浓度的(Rac)-δ-葡萄藤素(或ε-葡萄藤素),并在37℃下孵育10-30分钟。测量荧光代谢物的生成,或通过LC-MS定量特定代谢物的产生。计算每种同工酶的IC₅0(或Ki,范围为0.5至20 uM)。
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| 细胞实验 |
体外细胞神经保护实验:将神经元细胞(例如SH-SY5Y细胞或原代皮层神经元)接种于96孔板(2×10⁴个细胞/孔),并用维甲酸(10 uM)诱导分化5-7天。细胞预先用(Rac)-δ-葡萄藤素(1-100 uM)处理1小时,然后暴露于氧化应激源(例如H2O2 50-200 uM或Aβ肽1-10 uM)24-48小时。采用MTT或LDH法检测细胞活力。通过DCFH-DA荧光法检测ROS生成,从而评估抗氧化活性。小胶质细胞(BV-2细胞)的炎症反应可通过LPS刺激(100 ng/mL,有或无化合物)进行评估,并通过ELISA法检测TNF-α/IL-6水平。
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| 动物实验 |
体内小鼠神经炎症模型(LPS诱导):雄性C57BL/6小鼠(6-8周龄,每组n=8-10只)每日一次腹腔或口服给予(Rac)-δ-葡萄藤素(10-100 mg/kg),连续7天。第7天,在最后一次给药1小时后腹腔注射LPS(1 mg/kg)。6小时后,处死小鼠,采集血液和脑组织。采用ELISA法检测血浆和脑匀浆中细胞因子(TNF-α、IL-6、IL-1β)的水平。采用Iba-1免疫组化法评估小胶质细胞活化。在进行Morris水迷宫实验前,小鼠每日接受化合物处理2周。本实验方案用于研究化合物的神经保护活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无关于 (Rac)-δ-Viniferin 的具体药代动力学数据。作为一种白藜芦醇二聚体(分子量约为 450-500 Da),它具有中等亲脂性,但水溶性较差。由于在肠道和肝脏中发生广泛的葡萄糖醛酸化和硫酸化,其口服生物利用度可能较低(<5%)。口服高剂量后可在血浆中检测到该化合物,但其会迅速发生结合反应。体外研究中,该化合物溶于 DMSO(10-100 mM)。体内研究中,可将其配制成 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% 生理盐水溶液,或配制成 0.5% 甲基纤维素悬浮液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(Rac)-delta-葡萄藤素的危险说明:H315(造成皮肤刺激),H319(造成严重眼刺激),H335(可能造成呼吸道刺激)。信号词:警告。预防措施:P261(避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾),P280(佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩),P305+P351+P338(如不慎入眼:立即用清水小心冲洗几分钟)。储存:粉末,-20℃避光防潮保存。仅供研究使用,不可食用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(Rac)-δ-白藜芦醇二聚体是一种研究级白藜芦醇二聚体,用于研究CYP450抑制、氧化应激和神经炎症。它并非FDA批准的药物。仅供研究使用,不可用于诊断或治疗用途。同义词:ε-白藜芦醇二聚体。
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| 分子式 |
C28H22O6
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| 分子量 |
454.47
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| 相关CAS号 |
δ-Viniferin; 681293-15-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~220.04 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.60 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加),澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.60 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加),澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.60 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加),澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 |