(Rac)-δ-Viniferin

目录号: V110369
(Rac)-δ-葡萄藤素是δ-葡萄藤素和ε-葡萄藤素异构体的外消旋混合物。
(Rac)-δ-Viniferin 产品类别: Cytochrome P450
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
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产品描述
(Rac)-δ-葡萄藤素是δ-葡萄藤素和ε-葡萄藤素异构体的外消旋混合物。ε-葡萄藤素(ε-葡萄藤素)是白藜芦醇的二聚体,对所有CYP酶均具有强效抑制活性,Ki值范围为0.5-20 μM。ε-葡萄藤素具有显著的抗氧化、抗炎、抗糖尿病和抗神经退行性疾病作用。
(Rac)-delta-葡萄藤素(ε-葡萄藤素的CAS号:62218-08-0)是delta-葡萄藤素的外消旋体,也是ε-葡萄藤素的异构体。ε-葡萄藤素是一种白藜芦醇二聚体,存在于多种植物中,包括葡萄(Vitis vinifera)。它以对所有细胞色素P450 (CYP)酶活性的强效抑制作用而闻名,Ki值范围为0.5至20 microM。此外,它还具有显著的抗氧化、抗炎、抗糖尿病和神经保护作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
(Rac)-delta-Viniferin targets cytochrome P450 (CYP) enzymes, which are a superfamily of heme-containing monooxygenases responsible for the oxidative metabolism of xenobiotics and endobiotics. ε-Viniferin displays potent inhibitory effects on all CYP activities, with Ki values from 0.5 to 20 microM. The compound also targets multiple pathways involved in oxidative stress, inflammation, and neurodegeneration, contributing to its antioxidant, anti-inflammatory, and neuroprotective activities. The exact binding site(s) on CYP enzymes have not been fully characterized.
体外研究 (In Vitro)
(Rac)-δ-葡萄藤素是δ-葡萄藤素的外消旋体,δ-葡萄藤素是ε-葡萄藤素的异构体。ε-葡萄藤素是白藜芦醇二聚体,对所有CYP酶活性均具有强效抑制作用,Ki值范围为0.5至20 uM。它具有显著的抗氧化、抗炎、抗糖尿病和神经保护作用。(+/-)-ε-葡萄藤素对革兰氏阳性菌肺炎链球菌具有抗菌和抗生物膜活性,MIC为20 uM。这些活性使其成为治疗多种疾病的潜在天然产物。
体内研究 (In Vivo)
在体内,(Rac)-δ-葡萄藤素(或其异构体ε-葡萄藤素)可用于代谢性疾病、神经退行性疾病和炎症性疾病的研究。已知白藜芦醇二聚体的口服生物利用度较低,但它们仍可能在肠道内或代谢后发挥作用。ε-葡萄藤素具有强大的抗氧化、抗炎、抗糖尿病和抗神经退行性疾病活性。(Rac)-δ-葡萄藤素是δ-葡萄藤素的外消旋体,也是ε-葡萄藤素的异构体。该化合物可用于研究细胞色素P450抑制及其对药物代谢和疾病的影响。
酶活实验
体外CYP抑制试验(荧光法或LC-MS法):将重组人CYP酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)与同工酶特异性荧光底物(例如,CYP3A4的CEC,CYP2C9的MFC)在含有NADPH再生系统的测定缓冲液中孵育。加入不同浓度的(Rac)-δ-葡萄藤素(或ε-葡萄藤素),并在37℃下孵育10-30分钟。测量荧光代谢物的生成,或通过LC-MS定量特定代谢物的产生。计算每种同工酶的IC₅0(或Ki,范围为0.5至20 uM)。
细胞实验
体外细胞神经保护实验:将神经元细胞(例如SH-SY5Y细胞或原代皮层神经元)接种于96孔板(2×10⁴个细胞/孔),并用维甲酸(10 uM)诱导分化5-7天。细胞预先用(Rac)-δ-葡萄藤素(1-100 uM)处理1小时,然后暴露于氧化应激源(例如H2O2 50-200 uM或Aβ肽1-10 uM)24-48小时。采用MTT或LDH法检测细胞活力。通过DCFH-DA荧光法检测ROS生成,从而评估抗氧化活性。小胶质细胞(BV-2细胞)的炎症反应可通过LPS刺激(100 ng/mL,有或无化合物)进行评估,并通过ELISA法检测TNF-α/IL-6水平。
动物实验
体内小鼠神经炎症模型(LPS诱导):雄性C57BL/6小鼠(6-8周龄,每组n=8-10只)每日一次腹腔或口服给予(Rac)-δ-葡萄藤素(10-100 mg/kg),连续7天。第7天,在最后一次给药1小时后腹腔注射LPS(1 mg/kg)。6小时后,处死小鼠,采集血液和脑组织。采用ELISA法检测血浆和脑匀浆中细胞因子(TNF-α、IL-6、IL-1β)的水平。采用Iba-1免疫组化法评估小胶质细胞活化。在进行Morris水迷宫实验前,小鼠每日接受化合物处理2周。本实验方案用于研究化合物的神经保护活性。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无关于 (Rac)-δ-Viniferin 的具体药代动力学数据。作为一种白藜芦醇二聚体(分子量约为 450-500 Da),它具有中等亲脂性,但水溶性较差。由于在肠道和肝脏中发生广泛的葡萄糖醛酸化和硫酸化,其口服生物利用度可能较低(<5%)。口服高剂量后可在血浆中检测到该化合物,但其会迅速发生结合反应。体外研究中,该化合物溶于 DMSO(10-100 mM)。体内研究中,可将其配制成 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% 生理盐水溶液,或配制成 0.5% 甲基纤维素悬浮液。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
(Rac)-delta-葡萄藤素的危险说明:H315(造成皮肤刺激),H319(造成严重眼刺激),H335(可能造成呼吸道刺激)。信号词:警告。预防措施:P261(避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾),P280(佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩),P305+P351+P338(如不慎入眼:立即用清水小心冲洗几分钟)。储存:粉末,-20℃避光防潮保存。仅供研究使用,不可食用。
参考文献

[1]. Delta-viniferin, a resveratrol dehydrodimer: one of the major stilbenes synthesized by stressed grapevine leaves. J Agric Food Chem. 2003 Aug 27;51(18):5488-92.

其他信息
(Rac)-δ-白藜芦醇二聚体是一种研究级白藜芦醇二聚体,用于研究CYP450抑制、氧化应激和神经炎症。它并非FDA批准的药物。仅供研究使用,不可用于诊断或治疗用途。同义词:ε-白藜芦醇二聚体。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H22O6
分子量
454.47
相关CAS号
δ-Viniferin; 681293-15-2
外观&性状
Solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~220.04 mM; with sonication)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.60 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加),澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.60 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加),澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.60 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加),澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2004 mL 11.0018 mL 22.0037 mL
5 mM 0.4401 mL 2.2004 mL 4.4007 mL
10 mM 0.2200 mL 1.1002 mL 2.2004 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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