| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HGF-IN-1 targets hepatocyte growth factor (HGF), a multifunctional cytokine that binds to and activates its receptor, the receptor tyrosine kinase c-Met (HGFR). HGF is secreted by mesenchymal cells and acts on epithelial cells, promoting cell scattering, migration, proliferation, and survival. By inhibiting HGF, the compound prevents the ligand from binding to c-Met, thereby blocking receptor dimerization, autophosphorylation, and activation of downstream signaling pathways such as MAPK/ERK, PI3K/AKT, and STAT3. This inhibition can reduce cancer cell proliferation, invasion, and angiogenesis. The compound is not a direct c-Met inhibitor; rather, it targets the ligand itself. This may offer advantages in overcoming resistance mutations in c-Met.
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| 体外研究 (In Vitro) |
搜索结果中未明确提供HGF-IN-1的体外活性定量数据（例如IC₅0）。然而，其作为HGF抑制剂的活性已被证实。在利用HGF反应性癌细胞（例如MDA-MB-231或A549）进行的功能性检测中，预计HGF-IN-1（0.1-10 uM）能够阻断HGF诱导的c-Met磷酸化（pc-Met），该过程可通过Western blot或ELISA检测。此外，它还应以浓度依赖的方式抑制HGF诱导的细胞迁移（划痕愈合实验）和侵袭（Matrigel Transwell实验）。在利用HepG2细胞进行的MTT实验中，预计其细胞毒性较低（IC₅0 >50 uM）。该化合物也可能阻断HGF诱导的上皮细胞分支形态发生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，HGF-IN-1可用于研究HGF在肿瘤生长和转移中的作用。在HGF依赖性人类癌症（例如U87MG胶质母细胞瘤或MDA-MB-231乳腺癌）的小鼠异种移植模型中，腹腔注射或口服HGF-IN-1（10-50 mg/kg）可抑制肿瘤生长和转移。然而，检索结果中未找到HGF-IN-1的具体体内数据。作为一种HGF抑制剂，它在研究癌症、纤维化以及其他HGF/c-Met信号通路失调的疾病方面具有潜在的应用价值。它并非药物。
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| 酶活实验 |
体外c-Met磷酸化检测（Western blot）：将HGF反应性癌细胞（例如A549或MDA-MB-231）接种于6孔板中。血清饥饿6-12小时。用HGF-IN-1（0.1、1、10 uM）预处理1-2小时，然后用重组人HGF（50 ng/mL）刺激10-15分钟。裂解细胞，进行SDS-PAGE电泳，并用抗磷酸化c-Met（Tyr1234/1235）和总c-Met抗体进行Western blot分析。定量分析条带强度。该化合物应以浓度依赖的方式降低磷酸化c-Met（pc-Met）水平。在Matrigel侵袭实验中，先用HGF-IN-1（1、5、10 uM）预处理细胞30分钟，然后将细胞接种到涂有Matrigel的Transwell小室中，下室加入HGF（50 ng/mL）。孵育24小时。用结晶紫染色下室膜上的侵袭细胞并计数。HGF-IN-1应能抑制细胞侵袭。
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| 细胞实验 |
体外细胞迁移实验（伤口愈合）：将细胞接种于6孔板中，待其达到汇合状态。用无菌移液器吸头划伤单层细胞，形成伤口。清洗细胞以去除碎片。在无血清培养基中加入HGF-IN-1（1、5、10 uM）和HGF（50 ng/mL）。分别在0、12和24小时拍摄图像。测量伤口愈合面积。该化合物应能抑制HGF诱导的细胞迁移。对于细胞增殖实验，用HGF（50 ng/mL）和HGF-IN-1（0.1-10 uM）处理细胞48-72小时，并用MTT或CellTiter-Glo法进行检测。在没有HGF的情况下，该化合物可能不会直接影响细胞增殖。
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| 动物实验 |
肿瘤异种移植模型的一般体内实验方案：将HGF依赖性肿瘤细胞（例如U87MG，5×10⁶个细胞）皮下接种到雌性NCr nu/nu小鼠（每组n=8）体内。当肿瘤体积达到100-150 mm³时，每天腹腔注射HGF-IN-1（10、30、50 mg/kg），连续21天。对照组注射溶剂（5% DMSO、10% PEG300、5% Tween 80、80%生理盐水）。每周监测两次肿瘤体积和体重。实验结束时，收集肿瘤组织进行pc-Met及其下游信号通路（p-AKT、p-ERK）的Western blot分析。该化合物可能抑制肿瘤生长。对于转移模型，采用尾静脉注射癌细胞；每天腹腔注射HGF-IN-1（30 mg/kg）治疗4周；采用苏木精-伊红染色法评估肺转移结节。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
搜索结果中未提供HGF-IN-1的药代动力学特性详情。其分子量（550.6）和三氟甲基的存在表明其具有中等亲脂性（logP约为3-4）。其口服生物利用度可能中等（20-40%），并可能通过CYP3A4代谢。用于研究时，通常将其溶解于DMSO中，配制成10-20 mM的储备液，并储存于-20℃。以干粉形式储存时，该化合物至少可稳定保存1年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无HGF-IN-1的详细毒性数据。作为一种研究化合物，预计其急性毒性较低。根据其结构，该化合物不具有遗传毒性（无结构警示）。对于药物活性成分中的杂质鉴定，0.15%的常规控制值是可以接受的。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
背景：HGF/c-Met信号通路是癌症侵袭和转移的关键驱动因素。c-Met是一种受体酪氨酸激酶，在多种癌症中过度表达或发生突变，其配体HGF由肿瘤微环境产生。HGF-IN-1是一种基于配体的抑制剂，不同于更常见的c-Met酪氨酸激酶抑制剂（例如克唑替尼）。它可用作研究HGF生物学的工具。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。它以固体粉末形式供应，储存于-20℃。
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| 分子式 |
C29H29F3N6O2
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|---|---|
| 分子量 |
550.57
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| CAS号 |
874744-59-9
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~90.81 mM; with sonication (<60°C))
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (9.08 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (9.08 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8163 mL | 9.0815 mL | 18.1630 mL | |
| 5 mM | 0.3633 mL | 1.8163 mL | 3.6326 mL | |
| 10 mM | 0.1816 mL | 0.9081 mL | 1.8163 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ARGX-111
3-Fluoro-desmethyl-cabozantinib-C3-O-C3-PEG-acid
MET Y1230D Recombinant Human Active Protein Kinase
MET D1228N Recombinant Human Active Protein Kinase
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