(R)-Nimodipine

别名: (R)-BAY-e 9736

目录号: V118627

COA 产品数据产品说明书 SDS

(R)-尼莫地平 ((R)-BAY-e 9736) 是尼莫地平的相应异构体。

(R)-Nimodipine CAS号: 77940-92-2
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

(R)-尼莫地平 ((R)-BAY-e 9736) 是尼莫地平的相应异构体。尼莫地平 (BAY-e 9736) 是一种口服有效、耐受性良好的光敏性二氢吡啶类钙拮抗剂。尼莫地平可用于脑血管疾病的研究。
(R)-尼莫地平（(R)-BAY-e 9736，CAS 77940-92-2）是尼莫地平的R-对映体，尼莫地平是一种二氢吡啶类L型钙通道阻滞剂。它是一种口服有效的、可透过血脑屏障（BBB）的化合物，能高效阻断L型钙通道（IC50 = 5 nM）。(R)-尼莫地平通过阻断下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴上的钙通道来抑制皮质酮的释放，从而逆转固定应激引起的记忆障碍和行为异常。它用于研究动脉瘤性蛛网膜下腔出血、脑缺血、癫痫和与年龄相关的神经退行性疾病。仅供研究使用；不得用于人体治疗。

生物活性&实验参考方法

靶点	(R)-Nimodipine targets L-type voltage-gated calcium channels (LVGCCs), specifically the CaV1.2 (alpha1C) subunit, with an IC50 of 5 nM. It binds to the 1,4-dihydropyridine (DHP) binding site in the alpha1 subunit, which is located in the IIIS5-S6 linker region. By blocking calcium influx through these channels, the compound reduces intracellular calcium levels, leading to vasodilation of cerebral arteries and neuroprotection. In the HPA axis, blockade of calcium channels on corticotropin-releasing hormone (CRH) neurons and adrenal cortex cells reduces stress-induced corticosterone release. (R)-Nimodipine is the more active enantiomer compared to (S)-nimodipine. It has high selectivity for L-type over other voltage-gated calcium channels (N-, T-, P/Q-types). The compound also has some affinity for calcium channels on neurons, contributing to its anticonvulsant and neuroprotective effects. It operates within calcium signaling, neuroendocrine, and vasodilation pathways.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，(R)-尼莫地平在功能性检测中能有效阻断L型钙通道。在利用稳定表达人CaV1.2通道的HEK293细胞进行的膜片钳电生理实验中，该化合物以5 nM的IC50值抑制峰值钙电流。在利用Fluo-4 AM标记的SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞进行的基于细胞的钙流检测中，(R)-尼莫地平（0.1-100 nM）以类似的IC50值抑制去极化诱导的（50 mM KCl）钙内流。(R)-对映异构体的效力约为(S)-对映异构体和外消旋混合物的3-10倍。在浓度高达10 uM时（MTT法），该化合物对细胞活力无显著影响。在原代大鼠皮层神经元中，(R)-尼莫地平（10-100 nM）可降低谷氨酸诱导的兴奋性毒性，这可通过LDH释放和碘化丙啶摄取来测定。DMSO溶剂对照浓度≤0.1%。阳性对照：硝苯地平（对L型通道的IC50约为10 nM）。
体内研究 (In Vivo)	在体内实验中，(R)-尼莫地平在多种啮齿动物模型中均显示出疗效。在应激诱导的记忆障碍模型中，雄性C57BL/6小鼠接受固定应激（在约束器中固定6小时）。在应激前30分钟口服5-20 mg/kg的(R)-尼莫地平，可显著降低应激后1小时的血浆皮质酮水平（通过ELISA测定）。在莫里斯水迷宫实验中，与接受载体处理的应激对照组相比，接受(R)-尼莫地平治疗的应激小鼠表现出更好的空间学习和记忆能力（逃避潜伏期缩短，目标象限停留时间延长）。在新物体识别测试中，该化合物可恢复辨别指数。在缺血性脑卒中（MCAO）模型中，在再灌注后立即腹腔注射(R)-尼莫地平（1-5 mg/kg），可在24小时内使梗死体积减少30-50%。该化合物还能提高戊四唑（PTZ）癫痫模型中的癫痫发作阈值。所用剂量耐受性良好，低剂量下未观察到明显的血流动力学效应。仅供研究使用。
酶活实验	对于L型钙通道的非细胞放射性配体结合实验，从大鼠大脑皮层或表达CaV1.2的HEK293细胞中制备膜。将组织在冰冷的50 mM Tris-HCl（pH 7.4）、1 mM EDTA和蛋白酶抑制剂中匀浆。40,000×g离心20分钟，将沉淀重悬于测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，1 mM CaCl2，0.1% BSA）中。结合实验中，将膜（100 ug蛋白）与0.5 nM [3H]异丙肾上腺素（或[3H]尼莫地平）和递增浓度的未标记(R)-尼莫地平（0.01 pM至10 uM）在200 uL总体积中孵育，每个浓度重复三次。在 1 uM 未标记的硝苯地平存在下测定非特异性结合。于 25°C 避光孵育 90 分钟（对光敏感）。通过预先浸泡在 0.3% 聚乙烯亚胺中的 Whatman GF/B 滤膜快速过滤终止反应。用 4 mL 冰冷的测定缓冲液洗涤滤膜 4 次。在液体闪烁计数器中计数滤膜。使用 Cheng-Prusoff 方程计算 IC50 和 Ki 值。阳性对照：硝苯地平外消旋体。阴性对照：DMSO。
细胞实验	对于体外细胞钙离子流测定，SH-SY5Y细胞在含10% FBS的DMEM/F12培养基中培养。将细胞以5×10⁴个/孔的密度接种于底部透明的黑色96孔板中。48小时后，用含0.02% Pluronic F-127的HBSS缓冲液（5 uM Fluo-4 AM）在37℃下孵育细胞30分钟。用HBSS缓冲液洗涤细胞两次。(R)-尼莫地平溶于DMSO配制成10 mM的储备液，然后用HBSS缓冲液进行系列稀释，最终浓度分别为0.01、0.03、0.1、0.3、1、3、10、30和100 nM（DMSO最终浓度≤0.1%）。将细胞与化合物在37℃下预孵育30分钟。然后加入 50 uL KCl 溶液（终浓度 50 mM）使细胞去极化。使用酶标仪立即每 2 秒测量一次荧光强度（激发/发射波长 488/535 nm），持续 60 秒。记录最大荧光强度 (Fmax) 并扣除基线值。抑制率以对照组（未添加化合物）为基准计算。IC50 值通过非线性回归（log[抑制剂] 与反应值）确定。阳性对照：硝苯地平 (1 uM)。阴性对照：0.1% DMSO。所有实验条件均设置三个重复。为检测细胞活力，用 0.1-10 uM 的化合物处理 SH-SY5Y 细胞 48 小时，然后进行 MTT 检测。
动物实验	本研究采用雄性C57BL/6小鼠（8-10周龄，20-25 g，每组n=10-12只）构建体内应激诱导记忆障碍模型。小鼠饲养于标准条件下。(R)-尼莫地平配制于10% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80和45%生理盐水中，浓度为1-2 mg/mL。在小鼠固定应激前30分钟，分别以5、10和20 mg/kg（10 mL/kg）的剂量灌胃给药。对照组仅给予溶剂。将小鼠置于带有通气孔的50 mL锥形管中6小时以诱导应激。未受应激的对照组小鼠留在其笼内。应激结束后立即从尾静脉采集血液，用于皮质酮ELISA检测（按照制造商的方案进行）。记忆测试中，小鼠恢复24小时后进行Morris水迷宫测试（隐藏平台，每天4次，连续5天，第6天进行探针测试）。记录逃避潜伏期和目标象限停留时间。新物体识别测试中，小鼠适应环境后，先让小鼠接触两个相同的物体（训练），1小时后将其中一个物体替换为新物体；辨别指数 =（探索新物体的时间 - 探索熟悉物体的时间）/（总探索时间）。所有行为测试均由不知晓实验分组的实验人员进行。统计分析采用双因素方差分析或t检验。MCAO模型中，雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）麻醉后，使用管腔内丝线阻断大脑中动脉60分钟。(R)-尼莫地平（1、3、5 mg/kg）或溶剂在再灌注后立即腹腔注射。24小时后，通过TTC染色评估梗死体积。所有动物实验均遵循机构指南。
药代性质 (ADME/PK)	(R)-尼莫地平口服有效，并能穿过血脑屏障。(R)-对映体的具体药代动力学参数尚未完全明确，但消旋尼莫地平的研究较为充分。在人体内，由于首过代谢广泛，尼莫地平的口服生物利用度约为10-20%；达峰时间(Tmax)约为1小时；末端半衰期(t½)约为1.5-2小时；蛋白结合率高(>95%)；分布容积(Vd)约为0.9-1.5 L/kg；主要经肝脏CYP3A4代谢清除。在啮齿动物中，口服生物利用度更高(30-50%)。(R)-对映体可能与之类似。该化合物具有高度亲脂性(LogP约为3-4)。用于研究的粉末应储存在-20℃，并避光保存（二氢吡啶类化合物对光敏感）。 DMSO溶液应在-80℃下保存长达1年。分子量：418.44。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	(R)-尼莫地平作为纯对映体尚无正式的毒性数据。外消旋尼莫地平临床用于治疗蛛网膜下腔出血，其安全性已知：常见不良反应包括低血压、头痛、潮红、恶心和头晕。肝毒性罕见。高剂量时可引起心动过缓和心脏传导阻滞。动物研究表明，小鼠口服5-20 mg/kg剂量的(R)-对映体耐受性良好，未观察到死亡或显著体重减轻。实验室安全注意事项：避免吸入、摄入和皮肤/眼睛接触；使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜）；在通风橱内操作。由于尼莫地平是一种钙通道阻滞剂，摄入后可能导致低血压。仅供研究使用，不得用于人体。请根据当地法规处理废弃物。
参考文献	[1]. Pharmacological basis for the use of nimodipine in central nervous system disorders. FASEB J. 1989;3(7):1799-1806. [2]. Anti-stress effects of cilnidipine and nimodipine in immobilization subjected mice. Physiol Behav. 2012;105(5):1148-1155. [3]. Nimodipine Reappraised: An Old Drug With a Future. Curr Neuropharmacol. 2020;18(1):65-82.
其他信息	(R)-尼莫地平又称(R)-BAY-e 9736，CAS号：77940-92-2。分子式：C21H26N2O7，分子量418.44（与外消旋尼莫地平相同）。它是尼莫地平的R-对映体，尼莫地平是一种二氢吡啶类L型钙通道阻滞剂，IC50为5 nM。它用于蛛网膜下腔出血、脑缺血、癫痫和年龄相关性神经退行性疾病等神经系统疾病的研究。它口服有效，且能透过血脑屏障。储存：粉末，-20℃避光保存。仅供研究使用，不可用于人体。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H26N2O7
分子量	418.44
精确质量	418.174
CAS号	77940-92-2
相关CAS号	Nimodipine; (S)-Nimodipine; Nimodipine-d7; Nimodipine; 66085-59-4
PubChem CID	157132
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	120
氢键供体(HBD)数目	1
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	736
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CC1=C([C@H](C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC
InChi Key	UIAGMCDKSXEBJQ-LJQANCHMSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H26N2O7/c1-12(2)30-21(25)18-14(4)22-13(3)17(20(24)29-10-9-28-5)19(18)15-7-6-8-16(11-15)23(26)27/h6-8,11-12,19,22H,9-10H2,1-5H3/t19-/m1/s1
化学名	3-O-(2-methoxyethyl) 5-O-propan-2-yl (4R)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
别名	(R)-BAY-e 9736
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~238.98 mM; with sonication)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.95 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (11.95 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~238.98 mM; with sonication)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.95 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.95 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3898 mL	11.9491 mL	23.8983 mL
	5 mM	0.4780 mL	2.3898 mL	4.7797 mL
	10 mM	0.2390 mL	1.1949 mL	2.3898 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。