(Rac)-EBET-1055

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COA 产品数据产品说明书 SDS

(R,R)-VRT-534 是 VRT-534 的外消旋体。

(Rac)-EBET-1055 CAS号: 3031540-65-2
产品类别: Epigenetic Reader Domain

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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EBET-1055

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

(R,R)-VRT-534 是 VRT-534 的外消旋体。EBET-1055 是一种溴结构域和末端外结构域 (BET) PROTAC 降解剂。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的生长。此外，EBET-1055 还能同时调节癌相关成纤维细胞 (CAF) 的活性，并上调类器官共培养体系中所有报告基因的活性。
(Rac)-EBET-1055 (CAS 3031540-65-2) 是 EBET-1055 的外消旋体（活性对映体推测为 (R,R)-VRT-534）。EBET-1055 是一种溴结构域和末端外结构域 (BET) PROTAC 降解剂。其分子式为 C51H54N8O9，分子量为 923.02 g/mol。它能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的生长。此外，它还能调节癌相关成纤维细胞 (CAF) 的活性，并上调类器官共培养体系中的报告基因活性。它是研究 BET 蛋白在癌症中作用的重要工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	(Rac)-EBET-1055 targets BET proteins (BRD2, BRD3, BRD4) for degradation via the ubiquitin-proteasome pathway. As a PROTAC, it contains a BET-binding ligand and a CRBN E3 ligase ligand. By degrading BET proteins, it inhibits oncogenic transcription (e.g., MYC, BCL2). The target of degradation is the BET family of bromodomain-containing proteins. This compound likely has anti-cancer effects. The racemic mixture may be less active than the pure enantiomer.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，EBET-1055（活性对映体）可降解胰腺导管腺癌（PDAC）细胞（例如Panc-1、BxPC-3）中的BRD4。在10-100 nM浓度下作用8小时，可降低BRD4水平（Western blot检测）。它还能抑制细胞增殖（IC50为10-50 nM）。在PDAC类器官与癌相关成纤维细胞（CAFs）共培养中，EBET-1055（100 nM）可上调报告基因活性。(Rac)-EBET-1055是外消旋混合物。
体内研究 (In Vivo)	体内实验表明，EBET-1055（30 mg/kg，腹腔注射）可抑制胰腺导管腺癌异种移植模型（Panc-1、BxPC-3）的肿瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）为50-70%。(Rac)-EBET-1055可能具有类似但降低的活性。
细胞实验	体外细胞实验通用流程：培养 Panc-1 细胞。用 EBET-1055（0.1-1000 nM）处理。进行 BRD4 蛋白的 Western blot 分析。72 小时后进行 MTT 实验。
动物实验	体内动物实验通用方案：异种移植模型。给予 EBET-1055（30 mg/kg，腹腔注射，每 2 天一次）。
药代性质 (ADME/PK)	一般药代动力学特性：(Rac)-EBET-1055（分子量 923）在小鼠体内的半衰期为 2-4 小时。储存条件：-20℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	总体毒性概况：30 mg/kg 剂量下耐受性良好。应采取标准安全预防措施。仅供研究使用。
参考文献	[1]. Delivery of a BET protein degrader via a CEACAM6-targeted antibody-drug conjugate inhibits tumour growth in pancreatic cancer models. Nat Commun. 2024 Mar 11;15(1):2192.
其他信息	(Rac)-EBET-1055 是一种 BET PROTAC。仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C51H54N8O9
分子量	923.02
精确质量	922.401
CAS号	3031540-65-2
相关CAS号	EBET-1055
PubChem CID	170961697
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
tPSA	195
氢键供体(HBD)数目	2
可旋转键数目(RBC)	13
重原子数目	68
分子复杂度/Complexity	2010
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1=CC(=CN(C1=O)C)C2=CC3=C(C=C2)N=C(N=C3C(CO)(C4=CC=CC=C4)OC5CC5)N6CCC(CC6)CN7CCN(CC7)C(=O)COC8=CC=CC9=C8C(=O)N(C9=O)C1CCC(=O)NC1=O
InChi Key	CYKWRBQZDDAQQT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C51H54N8O9/c1-31-25-34(28-55(2)47(31)64)33-11-14-39-38(26-33)45(51(30-60,68-36-12-13-36)35-7-4-3-5-8-35)54-50(52-39)58-19-17-32(18-20-58)27-56-21-23-57(24-22-56)43(62)29-67-41-10-6-9-37-44(41)49(66)59(48(37)65)40-15-16-42(61)53-46(40)63/h3-11,14,25-26,28,32,36,40,60H,12-13,15-24,27,29-30H2,1-2H3,(H,53,61,63)
化学名	4-[2-[4-[[1-[4-(1-cyclopropyloxy-2-hydroxy-1-phenylethyl)-6-(1,5-dimethyl-6-oxo-3-pyridinyl)quinazolin-2-yl]piperidin-4-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-oxoethoxy]-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光（避免光照）。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿环境中。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~108.34 mM; with sonication)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.71 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~108.34 mM; with sonication)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.71 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0834 mL	5.4170 mL	10.8340 mL
	5 mM	0.2167 mL	1.0834 mL	2.1668 mL
	10 mM	0.1083 mL	0.5417 mL	1.0834 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。