| 体外研究 (In Vitro) |
2-胍基苯并咪唑通过开放通道阻滞快速抑制在非洲爪蟾卵母细胞中表达的野生型人Hv1通道的质子传导，具有快速的结合和解离动力学，且不与关闭状态的通道相互作用[2]。2-胍基苯并咪唑通过包含D112和F150残基的结合位点与在非洲爪蟾卵母细胞中表达的人Hv1突变通道（D112E、F150A）相互作用，这些位点的突变会改变快速开放通道阻滞的动力学[2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
2-胍基苯并咪唑（20 mg/kg；腹腔注射；隔日一次）可激活肿瘤相关炎症小体，增加肿瘤浸润性细胞毒性T细胞的数量，并显著抑制C57BL/6J小鼠LLC肿瘤的生长[1]。2-胍基苯并咪唑（20 mg/kg；腹腔注射；隔日一次）可克服抗PD-1耐药性，并在荷LLC肿瘤的C57BL/6J小鼠中发挥协同抗肿瘤作用[1]。2-胍基苯并咪唑（20 mg/kg；腹腔注射；隔日一次）可显著抑制C57BL/6J小鼠B16F10黑色素瘤的生长[1]。 2-胍基苯并咪唑（20 mg/kg；腹腔注射；隔天一次）可激活炎症小体，抑制肿瘤生长，并以 NLRP3 依赖的方式增强 LLC 肿瘤小鼠的抗肿瘤免疫力[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6J（8-12周龄；皮下注射1.5 × 10⁶个LLC细胞）[1]
剂量： 20 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；隔日一次 实验结果： 肿瘤组织中IL-1β水平升高至约2500 pg/mL/100 mg (n=7,8)，IL-18水平升高至约1500 pg/mL/100 mg (n=6)。肿瘤中caspase-1+巨噬细胞比例升高至33.9% (n=6)，caspase-1+树突状细胞比例升高至32.8% (n=5)，caspase-1+中性粒细胞比例升高至20.7% (n=5)。治疗30天后，LLC肿瘤体积缩小至约300 mm³ (n=6)，肿瘤重量缩小至约0.5 g (n=6)。肿瘤浸润CD4+ T细胞计数增加至约15 × 10⁵ (n=7)，CD8+ T细胞计数增加至约8 × 10⁵ (n=7)。IFN-γ+ CD8+ T细胞百分比增加至17.5% (n=7)。迁移性树突状细胞(DC)计数增加至约6 × 10³ (n=5)，肿瘤引流淋巴结中DC的CD40平均荧光强度(MFI)增加至约1400，CD86 MFI增加至约1600 (n=5)。单独给药时，治疗30天后LLC肿瘤体积缩小至约400 mm³。与抗PD-1抗体联合用药时，治疗30天后肿瘤体积进一步缩小至约200 mm³ (n=5,6)，克服了抗PD-1耐药性。 动物/疾病模型： C57BL/6J（8-12 周龄；皮下注射 1.5 × 106 个 B16F10 细胞）[1] 剂量： 20 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；隔日一次 实验结果： 显著抑制 B16F10 肿瘤生长。 动物/疾病模型： C57BL/6J（8-12周龄，无特定病原体；野生型和Nlrp3-/-）[1] 剂量： 20 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；隔日一次 实验结果： 在野生型小鼠中，肿瘤IL-1β水平升高至约4000 pg/mL/100 mg (n=5)，IL-18水平升高至约1800 pg/mL/100 mg (n=5)，caspase-1+巨噬细胞比例升高至26.9% (n=5)；这些效应在Nlrp3-/-小鼠中消失。在第26天，野生型小鼠肿瘤体积减少至约200 mm3 (n=5)，肿瘤重量减少至约0.5 g (n=5)；在Nlrp3-/-小鼠中未观察到此类效应。野生型小鼠肿瘤浸润CD4+ T细胞计数增加至约25 × 105 (n=5)，CD8+ T细胞计数增加至约20 × 105 (n=5)，IFN-γ+ CD8+ T细胞百分比增加至22.9% (n=5)；在Nlrp3-/-小鼠中未观察到这些效应。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C8H9N5
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|---|---|
| 分子量 |
175.19
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| CAS号 |
5418-95-1
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid
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| SMILES |
N/C(N)=N/C1=NC2=CC=CC=C2N1
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| 别名 |
2GBI
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1427.02 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（20.8 mg/mL）加入 400 μL PEG300 中，混匀；然后加入 50 μL Tween-80 并混匀；最后加入 450 μL 生理盐水，将体积调整至 1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶于双蒸水中，并稀释至 100 mL，得到澄清的生理盐水。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液. 若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（20.8 mg/mL）加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水中，并混匀。20% SBE-β-CD 生理盐水的制备（4°C，保存一周）：将 2 g SBE-β-CD 粉末溶于 10 mL 生理盐水中，直至完全溶解至澄清。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7081 mL | 28.5404 mL | 57.0809 mL | |
| 5 mM | 1.1416 mL | 5.7081 mL | 11.4162 mL | |
| 10 mM | 0.5708 mL | 2.8540 mL | 5.7081 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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