| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ALT-007 (10 nM-10 μM) 在 10 nM 时可降低永生化小鼠 C2C12 成肌细胞中的神经酰胺水平,与 Myriocin 相当 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
ALT-007(1 mg/kg,口服(混入食物中),每日一次,持续 20 周)可增强老年肌肉减少症小鼠模型的体能,表现为肌肉功能和有氧能力的改善[1]。ALT-007(1 和 5 μM)可改善多种物种的年龄相关性衰退,改善秀丽隐杆线虫的蛋白质稳态,从而延长寿命并降低蛋白质毒性[1]。ALT-007(4 mg/kg,口服(混入食物中),每日一次,持续 10 天)耐受性良好,并能有效降低小鼠肌肉中的神经酰胺水平[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性C57BL/6J小鼠(18月龄)[1]
剂量:1 mg/kg 给药途径:口服(混入食物中),每日一次,持续20周 实验结果:与老年对照组小鼠相比,治疗7周和8周后,小鼠肌肉力量增强,表现为最大悬挂时间和握力增加。治疗9周后,老年小鼠的转棒测试显示协调性改善。最大摄氧量(VO2max)和夜间能量消耗显著增加。与年龄相关的整体体力活动下降完全恢复至与幼鼠相当的水平。上坡跑耐力和运动后肌酸激酶水平有改善的趋势,但差异不显著。体重稳定,与对照组相比,食物摄入量和组织重量无显著变化。与未处理的对照组相比,未显示胃肠道毒性。与老年对照组相比,葡萄糖耐量试验结果无差异。老年小鼠的瘦体重增加,提示11周后肌肉量增加。20周后测量的老年小鼠肌肉重量增加。老年小鼠的总神经酰胺水平降低。影响多个与年龄相关的基因集,例如线粒体和蛋白质稳态通路、氨基酸和生物合成过程以及神经元相关基因集。显著减弱核糖体和翻译通路。促进老年小鼠骨骼肌中多个蛋白质稳态通路(例如自噬、未折叠蛋白反应)的富集。导致老年小鼠肌肉中神经发生通路显著上调。减弱了腓肠肌中长链1-脱氧鞘脂(尤其是1-脱氧神经酰胺22、1-脱氧神经酰胺24:1和鞘氨醇碱N-C24:1-脱氧鞘氨醇)的含量。减弱了脑组织中1-脱氧鞘脂随年龄增长而增加的含量。 动物/疾病模型:秀丽隐杆线虫品系(GMC-101、CL2120 和 CL2122 作为对照)[1] 剂量:1 μM 给药途径:从胚胎期开始 实验结果:在成虫第 1 天评估时,淀粉样蛋白β聚集引起的麻痹减少。淀粉样蛋白β聚集体减少。 动物/疾病模型:雄性C57BL/6J小鼠[1] 剂量:4 mg/kg 给药途径:口服(混入食物中),每日一次,连续10天 实验结果:与DMSO对照组小鼠相比,体重和食物摄入量无差异。血浆转氨酶(AST、ALT)和肌酸激酶(CK)水平与对照组相当,表明未观察到肝脏或肌肉毒性。有效降低了腓肠肌中的神经酰胺水平,对极长链(VLC)神经酰胺的影响更为显著。 动物/疾病模型:秀丽隐杆线虫品系(野生型 Bristol N2)[1] 剂量:5 μM 给药途径:从成虫第1天开始 实验结果:显著延长了中位寿命和最大寿命。从胚胎期给药时,对动物发育无毒性,动物表现出正常的生长。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C25H26F3N5O5
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|---|---|
| 分子量 |
533.50
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| CAS号 |
2035010-37-6
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| SMILES |
O=C(NC1C(N(C(C)C)N=C2)=C2N(C(C3=CN=C(OC)C(OC)=C3)=O)CC1)C4=CC=CC=C4OC(F)(F)F
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~46.86 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液,可将 100 μL DMSO 储备液(25.0 mg/mL)加入 900 μL 玉米油中,并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8744 mL | 9.3721 mL | 18.7441 mL | |
| 5 mM | 0.3749 mL | 1.8744 mL | 3.7488 mL | |
| 10 mM | 0.1874 mL | 0.9372 mL | 1.8744 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。