| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
EOS789（不同浓度）抑制正常大鼠肠刷状缘膜囊泡对磷酸盐的吸收，IC50 为 3.1 μmol/l[1]。EOS789（0.3-3.0 μM；24 小时）剂量依赖性地抑制高磷酸盐诱导的 hMes 130hT-9 人系膜细胞中胶原蛋白 1A1、胶原蛋白 3A1 和 α-平滑肌肌动蛋白 mRNA 的上调[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
EOS789（0.050-0.50%；口服；每日；3天）可剂量依赖性地增加正常雄性Wistar大鼠的粪便磷排泄量，减少尿磷排泄量，并降低血清磷水平，证实其抑制肠道磷酸盐吸收[1]。EOS789（0.015-1.0%；口服；每日；14天）可剂量依赖性地降低腺嘌呤诱导的高磷血症雄性Wistar大鼠的血清磷酸盐、FGF-23和完整PTH水平，增加粪便磷排泄量，并减少尿磷排泄量，其效力高于等效剂量的NaPi-IIb选择性抑制剂[1]。 EOS789（0.3%；口服；自由摄取；第21天至第116天）可持续抑制慢性抗Thy1.1肾炎雄性Fisher大鼠的血清磷酸盐、FGF-23和完整PTH水平，改善主动脉钙化，降低血清肌酐，并改善肾脏组织病理学和纤维化基因表达[1]。EOS789（0.3%；饲料添加；自由摄取；5周）可显著改善抗GBM诱导的肾小球肾炎大鼠的高磷血症，改善肾功能，并减少肾小球新月体形成，使血清肌酐显著降低至1.31 mg/dL，肾小球新月体形成率降低至总肾小球的66.1%[2]。
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| 细胞实验 |
实时定量PCR[2]
细胞类型： hMes 130hT-9 永生化人系膜细胞 测试浓度： 0.3 μM、1.0 μM、3.0 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 在 1.0 μM 和 3.0 μM 浓度下，胶原蛋白 IA1 的相对表达显著降低。在 1.0 μM 和 3.0 μM 浓度下，胶原蛋白 IIIA1 的相对表达显著降低。在 3.0 μM 浓度下，α-平滑肌肌动蛋白的相对表达显著降低。对所有三种纤维化标志基因均表现出剂量依赖性的抑制作用。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： Crlj:WI（Wistar）（雄性）[1]
剂量： 0.050%、0.15%、0.50% 给药途径： 口服；每日；3天 实验结果： 粪便中33P排泄率从约45%增加到约55%。尿液中33P排泄率从约4.5%降低到约3%。血清中33P放射性从约3900 dpm/mL降低到约3500 dpm/mL。粪便中33P排泄率增加到约60%。尿液中33P排泄率降低到约2.2%。血清中33P放射性降低到约3200 dpm/mL。粪便中 33P 的排泄率增加至约 70%。尿液中 33P 的排泄率降低至约 1.2%。血清中 33P 的放射性降低至约 2700 dpm/mL。 动物/疾病模型： Crlj:WI（Wistar）（雄性，腺嘌呤诱导的高磷血症）[1] 剂量： 0.015%、0.05%、0.15%、0.50%、1.0% 给药途径： 口服；每日；14天 实验结果： 血清磷酸盐从9.7 mg/dl降至约7.5 mg/dl。血清FGF-23从约10,000 pg/mL降至约1500 pg/mL。血清完整PTH从约700 pg/mL降至约450 pg/mL。血清磷酸盐降至约6.8 mg/dl。血清FGF-23降至约1200 pg/mL。血清完整甲状旁腺激素（PTH）水平降至约350 pg/mL。血清成纤维细胞生长因子23（FGF-23）水平降至约800 pg/mL。血清完整甲状旁腺激素（PTH）水平降至约400 pg/mL。血清成纤维细胞生长因子23（FGF-23）水平降至约150 pg/mL。血清完整甲状旁腺激素（PTH）水平降至约100 pg/mL。血清磷酸盐水平降至约6.5 mg/dl。粪便磷排泄量从约78 mg/4d增加至约120 mg/4d。尿磷排泄量从约3.5 mg/d减少至接近0 mg/d。 动物/疾病模型： F344/DuCrlCrlj (Fisher)（雄性，抗Thy1.1诱导的慢性肾病-矿物质骨代谢紊乱）[1] 剂量： 0.1%，0.3% 给药途径： 口服；自由摄食；第21天至第116天 实验结果： 研究结束时，血清磷酸盐水平从约12 mg/dl降至约10 mg/dl。血清FGF-23或完整PTH水平未显著降低。主动脉钙含量未见显著降低。血清磷酸盐水平降至约8 mg/dl。血清FGF-23水平从约240,000 pg/mL降至约5000 pg/mL。血清完整甲状旁腺激素（PTH）水平从约8000 pg/mL降至约4000 pg/mL。血清肌酐水平从约3.2 mg/dl降至约2.4 mg/dl。主动脉钙含量抑制至接近正常水平，且所有治疗组大鼠均未观察到组织病理学钙化。肾小球硬化评分从2.60降至2.32，肾小管变性评分从2.54降至2.23，肾小管间质纤维化评分从2.39降至2.01。与疾病对照组（0.3%剂量）相比，肾脏中转化生长因子-β1（TGF-β1）、I型胶原α1链、III型胶原α1链和α-平滑肌肌动蛋白的mRNA表达显著降低。 动物/疾病模型： Wistar（雄性，7周龄，抗大鼠肾小球基底膜抗体诱导的肾小球肾炎）[2] 剂量： ~100 mg/kg/天；~200 mg/kg/天 给药途径： 混入饲料；自由采食；5周 实验结果： 剂量依赖性地抑制疾病引起的血清磷酸盐升高。显著增加粪便磷酸盐排泄量至89.1 mg/天。显著降低尿磷酸盐排泄分数至18.5%。显著抑制血清FGF23升高。显著改善严重降低的血清骨化三醇水平。显著降低血清肌酐至1.31 mg/dL。尿白蛋白排泄分数显著降低至0.04%。血清钠显著降低至140.5 mEq/L。尿钠排泄分数显著降低至1.15%。肾小球新月体形成显著减少至总肾小球数的66.1%。与疾病对照组相比，体重显著增加。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C35H36F8N6O5
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|---|---|
| 分子量 |
772.70
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| CAS号 |
1628848-73-6
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
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| SMILES |
O=C(NC=1C=CC(=CC1C2=NC=NC(=C2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C=3C(=O)N(N(C)C4(C3O)CCCC4)CC5=CC=C(OCCN(C)CCOC)C(F)=C5F
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~129.42 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.24 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水中，并混匀。20% SBE-β-CD 生理盐水的制备（4°C，保存一周）：将 2 g SBE-β-CD 粉末溶于 10 mL 生理盐水中，直至完全溶解至澄清。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2942 mL | 6.4708 mL | 12.9416 mL | |
| 5 mM | 0.2588 mL | 1.2942 mL | 2.5883 mL | |
| 10 mM | 0.1294 mL | 0.6471 mL | 1.2942 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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