| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ErSO-TFPy（72 小时）能有效抑制 ERα 阳性人乳腺癌细胞系的活力，孵育 72 小时后 IC50 值约为 5-25 nM，而对 ERα 阴性人乳腺癌细胞系的活性极低[2]。ErSO-TFPy（150-450 nM；6 小时）在 150 nM 和 450 nM 浓度下孵育 6 小时后，能激活 MCF-7 人乳腺癌细胞中的预期未折叠蛋白反应，表现为 EIF2α 磷酸化水平升高、AMPK 磷酸化水平升高以及 ATF6 裂解[2]。 ErSO-TFPy（≥0.01 μM；72 小时）可诱导 MCF-7 人乳腺癌细胞发生强效的 TRPM4 依赖性细胞死亡，在浓度 ≥0.01 μM 时孵育 72 小时后，细胞死亡率约为 80%，而 MCF-7 TRPM4 敲除细胞对 ErSO-TFPy 诱导的细胞死亡的敏感性降低了约 1000 倍[2]。ErSO-TFPy（1 μM；2 小时）可在 1 μM 浓度下孵育 2 小时后，诱导 MCF-7 亲代人乳腺癌细胞发生显著的 TRPM4 依赖性细胞肿胀，而 MCF-7 TRPM4 敲除细胞则未观察到可测量的细胞肿胀[2]。 ErSO-TFPy (24-120 小时) 能有效抑制 MCF-7、MCF-7Y537S 突变体和 MCF-7D538G 突变体人乳腺癌细胞的活力，在 10% FBS 和 10% CD-FBS + 1 nM E2 培养基条件下孵育 24 小时和 120 小时后，IC50 值均为个位数纳摩尔级[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
ErSO-TFPy (TEQ103)（总剂量 1-150 mg/kg；静脉注射）在携带 MCF-7 肿瘤的无胸腺雌性小鼠中表现出显著且持久的抗肿瘤活性，无论给药方案如何，均可实现 100% 的肿瘤清除率[1]。ErSO-TFPy（2-10 mg/kg；静脉注射；每周一次；共 4 次）在 10 mg/kg 剂量下可使无胸腺裸鼠体内 MCF-7 ERα+ 乳腺癌异种移植瘤完全消退，5 mg/kg 剂量下可显著抑制肿瘤生长，2 mg/kg 剂量下无显著抑制作用，且无显著体重减轻[2]。ErSO-TFPy（20 mg/kg；静脉注射；每周一次或两次；共 4 次）可使无胸腺裸鼠体内对氟维司群耐药的 ST941 ESR1mut 乳腺癌 PDX 肿瘤完全消退[2]。 ErSO-TFPy（2-50 mg/kg；静脉注射；单次给药）在无胸腺裸鼠体内，以 25 mg/kg 或 50 mg/kg 的剂量可使 MCF-7 ESR1D538G 乳腺癌异种移植瘤（包括体积约为 1500 mm³ 的大型肿瘤）几乎完全或完全消退，5 mg/kg 剂量下抑制效果显著，而 2 mg/kg 剂量下无显著抑制作用[2]。ErSO-TFPy（50 mg/kg；静脉注射；单次给药）在无胸腺裸鼠体内可使 BT-474 ERα+/HER2+ 乳腺癌异种移植瘤（包括已形成的大型肿瘤）显著消退[2]。 ErSO-TFPy（50 mg/kg；静脉注射；单次剂量）可诱导 MCF-7 ESR1D538G 乳腺癌异种移植瘤发生快速坏死性细胞死亡，治疗后 3 至 5 天内观察到 90% 以上的肿瘤坏死，且在评估的免疫细胞群中未发现肿瘤细胞死亡的早期显著参与[2]。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[2]
细胞类型： MCF-7 人乳腺癌细胞 测试浓度： 150 nM、450 nM 孵育时间： 6 小时 实验结果： 诱导了预期未折叠蛋白反应标志物的激活，包括 EIF2α 的磷酸化、AMPK 的磷酸化和 ATF6 的裂解。 细胞活力检测[2] 细胞类型： MCF-7 亲代细胞和 MCF-7 TRPM4 KO 人乳腺癌细胞 测试浓度： ≥0.01 μM（MCF-7 亲代细胞；72 小时）；100 μM（MCF-7 TRPM4 KO 细胞；168 小时） 孵育时间： 24 小时、72 小时、168 小时 实验结果： 在浓度 ≥0.01 μM 时，MCF-7 亲代细胞在 72 小时后死亡率约为 80%。在 MCF-7 TRPM4 KO 细胞中，细胞死亡率降低了约 1000 倍，即使在 100 μM 浓度下孵育 168 小时后也仅观察到极少的细胞死亡。 细胞活力检测[2] 细胞类型： MCF-7、MCF-7 Y537S 突变体和 MCF-7 D538G 突变体人乳腺癌细胞 测试浓度： 4-8 nM (24 小时)；4-8 nM (120 小时) 孵育时间： 24 小时，120 小时 实验结果： 在 10% FBS 培养基中，MCF-7 细胞的 IC50 值达到个位数纳摩尔级：8 nM (24 小时)，5 nM (120 小时)；MCF-7 Y537S 细胞的 IC50 值达到 5 nM (24 小时)，4 nM (120 小时)；在 MCF-7 D538G 细胞中，IC50 值分别为 6 nM (24 h) 和 6 nM (120 h)。在 10% CD-FBS + 1 nM E2 培养基中，IC50 值达到个位数纳摩尔级：在 MCF-7 细胞中为 7 nM (24 h) 和 6 nM (120 h)；在 MCF-7 Y537S 细胞中为 4 ± 1 nM (24 h) 和 6 nM (120 h)；在 MCF-7 D538G 细胞中为 5 nM (24 h) 和 8 nM (120 h)。 View More
细胞毒性试验[2] 细胞类型： MCF-7 人乳腺癌细胞 测试浓度： 50 nM 孵育时间： 24 小时，120 小时 实验结果： 50 nM 浓度孵育 24 小时后，诱导约 80% 的细胞死亡。50 nM 浓度孵育 120 小时后，诱导约 80% 的细胞死亡。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 无胸腺（雌性；皮下携带约 500 mm3 MCF-7 肿瘤）[1]
剂量： 1 mg/kg、2 mg/kg、4 mg/kg、15 mg/kg、30 mg/kg；1 mg/kg、5 mg/kg、20 mg/kg、75 mg/kg、150 mg/kg（间歇给药方案，第 1 天和第 10 天） 给药途径： 静脉注射；每日一次，连续 10 天（每日给药方案）；静脉注射；第 1 天和第 10 天单次给药（间歇给药方案） 实验结果： 每日 2 mg/kg 给药方案使 9 只小鼠中有 2 只存活且无肿瘤，复发小鼠的肿瘤生长延迟 44 天。采用 5 mg/kg 间歇给药方案，9 只复发小鼠中有 4 只存活且肿瘤完全消退，肿瘤生长延迟 56 天。在两种给药方案下，总剂量 ≥40 mg/kg 时，所有小鼠均存活且肿瘤完全消退，持续时间达 121 天。在所有研究剂量范围内，均未观察到体重减轻。 动物/疾病模型： 无胸腺裸鼠（雌性，植入外源性雌二醇缓释片）[2] 剂量： 2 mg/kg；5 mg/kg；10 mg/kg 给药途径： 静脉注射；每周一次；共4次 实验结果： 2 mg/kg剂量组与溶剂对照组相比，未显示出显著的肿瘤生长抑制作用。5 mg/kg剂量组诱导了显著的肿瘤生长抑制。10 mg/kg剂量组诱导了肿瘤完全消退。所有治疗组均未引起显著的体重减轻。 动物/疾病模型： 无胸腺裸鼠[2] 剂量： 20 mg/kg 给药途径： 静脉注射；每周一次；4 次；静脉注射；每周两次；4 次 实验结果： 两种给药方案均使所有 8 只受试小鼠的肿瘤完全消退。与溶媒组相比，两种给药方案均显著降低了肿瘤体积。 动物/疾病模型： 无胸腺裸鼠（雌性）[2] 剂量： 2 mg/kg；5 mg/kg；25 mg/kg；50 mg/kg 给药途径： 静脉注射；单次给药（第0天）；静脉注射；单次给药（第53天） 实验结果： 2 mg/kg剂量组未显示明显的肿瘤生长抑制。5 mg/kg剂量组诱导了显著的肿瘤生长抑制。25 mg/kg和50 mg/kg剂量组在14天内诱导了超过80%的肿瘤体积缩小。50 mg/kg剂量组在66天时5/5只小鼠均未检测到可测量的肿瘤。53天时，50 mg/kg剂量组在约1500 mm3的肿瘤中诱导了超过90%的肿瘤消退。 动物/疾病模型： 无胸腺裸鼠（植入 0.5 mg 90 天缓释雌激素颗粒）[2] 剂量： 50 mg/kg 给药途径： 静脉注射；单次给药（第 0 天）；静脉注射；单次给药（第 28 天） 实验结果： 第 0 天给药时，14 天内肿瘤体积缩小 80% 以上，肿瘤持续消退至第 35 天。第 28 天给药时，大肿瘤显著消退。 动物/疾病模型： 无胸腺裸鼠（雌性）[2] 剂量： 50 mg/kg 给药途径： 静脉注射；单次给药 实验结果： 治疗后第1天诱导肿瘤发生退行性改变。治疗后第3天和第5天导致超过90%的肿瘤组织坏死。与对照组相比，治疗后第1天肿瘤组织中Ki67+增殖细胞和cleaved caspase-3+凋亡细胞显著减少。与对照组相比，在存活的肿瘤区域中，Ly6G+中性粒细胞、CD11c+树突状细胞或F4/80+巨噬细胞的数量无显著差异。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C19H13F7N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
434.31
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| CAS号 |
3035547-78-2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| SMILES |
O=C1[C@@](N2CC(F)(C(F)(C2)F)F)(C3=CC=C(C=C3)O)C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4N1
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| 别名 |
TEQ103; Sera2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~230.25 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（50.0 mg/mL）加入 400 μL PEG300 中，混匀；然后加入 50 μL Tween-80 并混匀；最后加入 450 μL 生理盐水，将体积调整至 1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶于双蒸水中，并稀释至 100 mL，得到澄清的生理盐水。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液. 若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（50.0 mg/mL）加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水中，并混匀。20% SBE-β-CD 生理盐水的制备（4°C，保存一周）：将 2 g SBE-β-CD 粉末溶于 10 mL 生理盐水中，直至完全溶解至澄清。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.51 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3025 mL | 11.5125 mL | 23.0250 mL | |
| 5 mM | 0.4605 mL | 2.3025 mL | 4.6050 mL | |
| 10 mM | 0.2303 mL | 1.1513 mL | 2.3025 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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