| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
SB-405483 (2.5-25 μM) 与重组人 CRBN/DDB1 复合物的结合效力为 25 ± 0.9 μM，并与来那度胺-Alexa647 探针表现出高度协同作用[1]。SB-405483 (25 μM) 可增强多种正构 CRBN 配体与重组人 CRBN/DDB1 复合物的结合，其 IC50 值降低 8.96 至 43.7 倍，但对美西度胺的结合无影响[1]。SB-405483 (0.1-25 μM；1 小时) 以剂量依赖的方式稳定 MM.1S 细胞中的内源性 CRBN，与来那度胺联合处理时稳定作用增强[1]。 SB-405483 (0.1-10 μM) 以剂量依赖的方式抑制 HEK293T 细胞中内源性 Flag 标记的 CRBN 的自泛素化[1]。SB-405483 (10 μM; 0.5-24 h) 增强 DEG-47 介导的 MOLM-13 细胞中内源性 CK1α 的降解[1]。SB-405483 (10 μM; 24 h) 增强 DEG-47 介导的 A2780 Wee1-HiBiT 细胞和 MOLM-13 细胞中 Wee1 的降解[1]。 SB-405483 (10 μM; 24 h) 可抑制 HEK293T 报告细胞中 DEG-47 介导的 IKZF1/3(ZF2)-GFP 和 IKZF2(ZF2)-GFP 的降解，作用时间为 24 小时[1]。SB-405483 (10 μM; 24 h) 可轻微增强 U937 Cas9 细胞中 DEG-47 介导的 SALL4(ZF1,2)-GFP 的降解[1]。
|
|---|---|
| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： 人急性髓系白血病 MOLM-13 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 0.5、1、2、4、6、24 小时 实验结果： 在 GFP-CK1α 报告基因检测中，DEG-47 的 DC50 值在 24 小时后从 21 nM 降低至 5 nM。CK1α 表达降低。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H16N4O3
|
|---|---|
| 分子量 |
360.37
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid
|
| SMILES |
O=C(NC1=CC=C(C#N)C=C1O)NC2=NC=CC=C2OCC3=CC=CC=C3
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~69.37 mM; with sonication)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 900 μL 玉米油中，并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7749 mL | 13.8746 mL | 27.7493 mL | |
| 5 mM | 0.5550 mL | 2.7749 mL | 5.5499 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3875 mL | 2.7749 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PKMYT1-IN-9
PKMYT1-IN-1
i-AZD1775 TFA
p38α-IN-9
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
