| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SK2188（10-10000 nM，48-120 h）能有效抑制MYCN扩增细胞的增殖，并且对神经母细胞瘤（NB）患者来源的类器官细胞有效[1]。SK2188（10-1000 nM，24 h）通过诱导NGP细胞凋亡来抑制细胞生长[1]。SK2188（10-1000 nM，24 h）能降解NGP细胞中的AURKA，从而引发DNA损伤和复制应激[1]。SK2188（100-1000 nM，3 h）在NGP细胞中具有较高的靶向选择性和降解特异性[1]。
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|---|---|
| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： NGP 细胞、IMR-32 细胞、N206 细胞、SK-N-AS 细胞、NB 患者来源的类器官细胞 测试浓度： 10 nM、100 nM、1000 nM、10000 nM 孵育时间： 48 小时（NGP 细胞、IMR-32 细胞、N206 细胞、SK-N-AS 细胞）； 120 小时（NB 患者来源的类器官细胞） 实验结果： 在 NGP 和 IMR-32 细胞中，抑制细胞活力的 IC50 值分别为 31.9 nM 和 21.5 nM，显著低于其母体抑制剂 MK-5108 的 IC50 值（分别为 348.9 nM 和 199.3 nM）。在 MYCN 扩增的类器官 NB139 和 NB067 中，抑制细胞活力的 IC50 值分别为 131.3 nM 和 26.4 nM，显著低于其母体抑制剂 MK-5108 的 IC50 值（分别为 899.7 nM 和 75.3 nM）。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： NGP 细胞 测试浓度： 10 nM、100 nM、1000 nM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 在 10 nM 时显著激活 Caspase 3/7，并且在 1000 nM 时比 MK-5108 具有更强的诱导细胞凋亡的作用。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： NGP 神经母细胞瘤细胞 测试浓度： 10 nM、100 nM、500 nM、1000 nM 孵育时间： 1 小时、3 小时、6 小时、24 小时、48 小时、72 小时 实验结果： 24 小时后 AURKA 降解率达 89% (DC50 = 3.9 nM)。MYCN 蛋白水平降低（72 小时后降解 73%）。24 小时后 DNA 损伤标志物（γH2AX、pCHK1）表达增加。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C43H46CLFN6O10S
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|---|---|
| 分子量 |
893.38
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| CAS号 |
3038446-94-2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| SMILES |
O=C(N1C2C(NC(CC2)=O)=O)C3=CC=CC(OCCOCCOCCOCCNC([C@@]4(CC[C@H](CC4)OC5=C(C(Cl)=CC=C5)F)CC6=CC=CC(NC7=NC=CS7)=N6)=O)=C3C1=O
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| 别名 |
JB325
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~111.93 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 400 μL PEG300 中，混匀；然后加入 50 μL Tween-80 并混匀；最后加入 450 μL 生理盐水，将体积调整至 1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶于双蒸水中，并稀释至 100 mL，得到澄清的生理盐水。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液. 若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 900 μL 玉米油中，并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1193 mL | 5.5967 mL | 11.1934 mL | |
| 5 mM | 0.2239 mL | 1.1193 mL | 2.2387 mL | |
| 10 mM | 0.1119 mL | 0.5597 mL | 1.1193 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
LS-Q2
VU6080195
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