| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
W23-1006（5 μM；24 小时）显著增加 MDA-MB-231 和 BT549 细胞中 mA 的丰度[1]。W23-1006（3.16-31.6 μM；24 小时）抑制 MDA-MB-231 和 BT549 细胞的活力[1]。W23-1006（5 μM）可显著减少 TNBC 细胞的侵袭面积并抑制细胞迁移[1]。W23-1006（5-10 μM）诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡并降低其 G2/M 期细胞比例[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
W23-1006（25 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续14天）在体内对乳腺癌具有抗肿瘤作用[1]。W23-1006（25 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续10天）可显著抑制三阴性乳腺癌（TNBC）肺转移[1]。W23-1006（单次剂量25 mg/kg；腹腔注射）在小鼠体内的半衰期（t1/2）为0.509至0.983小时，血浆峰浓度（Cmax，范围为1715-2108 ng/mL）在15分钟内达到[1]。W23-1006（腹腔注射）100 mg/kg和250 mg/kg剂量均未在KM小鼠（22-27g）中引起不良反应或死亡[1]。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型： MDA-MB-231 和 BT549 细胞 测试浓度： 5 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 细胞中 mA 丰度显著增加。 细胞活力测定[1] 细胞类型： MDA-MB-231 和 BT549 细胞 测试浓度： 3.16 μM、10 μM、31.62 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 对 MDA-MB-231 和 BT549 细胞活力的抑制作用，IC50 值分别为 10.31 μM 和 6.338 μM。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：将MDA-MB-231细胞[1]皮下注射到免疫缺陷雌性小鼠体内。
剂量：25 mg/kg（5% DMSO、10% Kolliphor HS 15和85%生理盐水） 给药途径：腹腔注射；每日一次；持续14天 实验结果：肿瘤体积和重量明显减少。FN1和Ki-67蛋白表达水平显著降低。 动物/疾病模型：免疫缺陷雌性小鼠经尾静脉注射MDA-MB-231LMF3[1]。 剂量：25 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每日一次；连续10天 实验结果：抑制三阴性乳腺癌肺转移。心脏、肝脏、脾脏、肺脏和肾脏等多个器官的HE染色结果均未观察到明显的病理异常。小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平无显著差异，对小鼠肝功能无影响。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C17H12BRN3O5
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|---|---|
| 分子量 |
418.20
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| CAS号 |
3035498-92-8
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid
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| SMILES |
O=C(/C1=C\C2=CC([N+]([O-])=O)=CC(Br)=C2)NN(C3=CC=C(C=C3)OC)C1=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~239.12 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 400 μL PEG300 中，混匀；然后加入 50 μL Tween-80 并混匀；最后加入 450 μL 生理盐水，将体积调整至 1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶于双蒸水中，并稀释至 100 mL，得到澄清的生理盐水。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3912 mL | 11.9560 mL | 23.9120 mL | |
| 5 mM | 0.4782 mL | 2.3912 mL | 4.7824 mL | |
| 10 mM | 0.2391 mL | 1.1956 mL | 2.3912 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
WZH-15-125
EML4-ALK kinase inhibitor 1
PROTAC EML4-ALK Degrader-1
F6524-1593
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