ALK

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间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶,主要在大脑中表达,与神经元发育和认知有关。三磷酸腺苷 (ATP) 和 γ-磷酸基团通过 ALK 转移至底物蛋白上的酪氨酸残基。结果,它导致其底物蛋白中的酪氨酸残基磷酸化。不同的酶(激酶和磷酸酶)催化磷酸化和去磷酸化的重要蛋白质反应,这对于许多细胞过程至关重要。 ALK 基因激活是由与其他癌基因(NPM、EML4、TIM 等)融合或基因扩增、突变或蛋白质过度表达引起的,并导致多种人类癌症的发展,包括间变性大细胞淋巴瘤、肺癌、炎性肌纤维母细胞肿瘤和神经母细胞瘤。 ALK 是一种跨膜酪氨酸激酶受体,响应配体与其胞外域的结合,使胞内激酶域二聚化,然后自磷酸化。特定抑制剂,如 Crizotinib、Ceritinib、Alectinib 等,已被证明对治疗 ALK 阳性非小细胞肺癌非常有效,特别是当它在癌症中被激活时。

ALK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0606 Alectinib (AF-802, CH-5424802, RO-5424802, Alecensa) 1256580-46-7 Alectinib(以前称为 AF802、CH5424802、RO5424802;商品名 Alecensa)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 ALK(间变性淋巴瘤激酶)酪氨酸激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0070 Alectinib HCl (ALECENSA, AF-802, CH-5424802, RO-5424802) 1256589-74-8 Alectinib HCl(以前称为 AF802、CH5424802 或 RO5424802;商品名 ALECENSA)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 ALK(间变性淋巴瘤激酶)酪氨酸激酶抑制剂,在无细胞测定中 IC50 值为 1.9 nM。
V3324 ALK inhibitor 2 761438-38-4 ALK 抑制剂 2 是一种新型、有效、选择性的 ALK 激酶(间变性淋巴瘤激酶)抑制剂。
V0612 ASP3026 1097917-15-1 ASP3026 (ASP-3026; ASP 3026) 是一种口服生物可利用的 ALK(间变性淋巴瘤激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0611 AZD3463 1356962-20-3 AZD-3463 (AZD3463) 是一种新型、有效、选择性的 ALK/IGF1R 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V2755 Belizatinib 1357920-84-3 Belizatinib(原名 TSR-011)是一种有效的口服生物可利用的 ALK(间变性淋巴瘤激酶)双重抑制剂,IC50 为 0.7 nM,也是一种原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂,TRK A、B 和 TRK 的 IC50 值小于 3 nM C。
V0607 Brigatinib (AP26113) 1197953-54-0 Brigatinib(原名 AP26113;AP-26113;ALK-IN-1;商品名:Alunbrig)是一种口服生物可利用、FDA 批准的选择性 ALK(间变性淋巴瘤激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3921 BRIGATINIB ANALOG 1197958-12-5 Brigatinib 类似物是 Brigatinib (AP-26113; Alunbrig) 的衍生物,后者是一种口服生物可利用的 ALK(间变性淋巴瘤激酶)抑制剂,于 2017 年被 FDA 批准用于治疗 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
V78550 Brigatinib-13C6 (AP-26113-13C6) Brigatinib-13C6 是一种 13C(碳 13)标记的 Brigatinib。
V17903 CEP-28122 1022958-60-6 CEP-28122 是一种新型、有效、选择性和口服生物可利用的 ALK 抑制剂,具有良好的药效和药代动力学特征,对 ALK 阳性人类癌细胞和小鼠肿瘤异种移植模型具有强大和选择性的药理功效。
V77157 CEP-28122 mesylate salt CEP-28122 甲磺酸盐是一种二氨基嘧啶类似物,是一种特异性口服生物活性 ALK 抑制剂(拮抗剂),重组 ALK 激酶活性的 IC50 为 1.9 nM。
V0154 Ceritinib (LDK-378; Zykadia) 1032900-25-6 Ceritinib(原名 LDK378;商品名:Zykadia)是一种新型、有效、选择性的 ALK(间变性淋巴瘤激酶阳性)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V17933 Ceritinib diHCl 1380575-43-8 Ceritinib diHCl (LDK-378;LDK378;Zykadia;Spexib) 是色瑞替尼的二盐酸盐,是一种 ALK(间变性淋巴瘤激酶阳性)抑制剂,于 2014 年获批用于治疗非小细胞肺癌 (NSCLC)。
V32937 Crizotinib HCl 1415560-69-8 Crizotinib HCl(以前称为 PF-02341066 盐酸盐;商品名:Xalkori)是一种有效的口服生物可利用的 c-Met 和 ALK 小分子抑制剂,在基于细胞的测定中,IC50 分别为 11 nM 和 24 nM。
V2779 Ensartinib 1370651-20-9 Ensartinib(以前称为 X-396)是一种新型、高效、选择性、口服的 ALK(间变性淋巴瘤激酶)小分子抑制剂,在 Ambit 测定中 IC50 小于 4 nM。
V31650 Ensartinib hydrochloride ( X396) 2137030-98-7 Ensartinib(以前称为 X-396)是一种新型、高效、选择性、可口服的 ALK(间变性淋巴瘤激酶)小分子抑制剂,在 Ambit 测定中 IC50 小于 4 nM。
V0609 Entrectinib (NMS-E 628; RXDX101; ROZLYTREK) 1108743-60-7 Entrectinib(以前也称为 NMS-E628;RXDX-101;商品名 ROZLYTREK)是一种有效的口服生物利用度小分子 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0608 GSK1838705A 1116235-97-2 GSK1838705A (GSK-1838705A) 是一种新型、有效、可逆的小分子 IGF-1R 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V3374 HG-14-10-04 1356962-34-9 HG-14-10-04 是一种新型、有效、特异性的 ALK(间变性淋巴瘤激酶)抑制剂,IC50 为 20。间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因在大脑发育中发挥着重要的生理作用,可在多种细胞中发生致癌性改变。恶性肿瘤,包括非小细胞肺癌(NSCLC)和间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)。
V23301 KRCA-0008 1472795-20-2 KRCA-0008 是一种新型、有效的 Ack1 和间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 双重抑制剂,对 ALK 和 Ack1 的 IC50 分别为 12 nM/4 nM;显示出类似药物的特性,而无需 hERG 责任。
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