| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Norathyriol targets multiple enzymes and receptors. It is a potent, noncompetitive inhibitor of α-glucosidase, an enzyme that breaks down carbohydrates into glucose, making it a potential agent for managing postprandial blood sugar levels. It also inhibits the peroxisome proliferator-activated receptors PPARα, PPARβ, and PPARγ with IC50 values of 92.8 µM, suggesting a role in lipid metabolism and insulin sensitivity. Additionally, it exhibits inhibitory activity against protein kinase C.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
诺拉替罗（1-25 µM）通过诱导细胞周期阻滞来抑制 JB6 P+ 细胞的生长。诺拉替罗可导致 G2/M 期阻滞，从而阻止 JB6 细胞的发育 [3]。在 JB6 P+ 细胞中，诺拉替罗可抑制 UVB 诱导的 ERK 磷酸化、AP-1 和 NF-κB 的激活 [3] [WB 细胞生长实验]。体外实验表明，诺拉替罗对 α-葡萄糖苷酶具有强效抑制作用，IC50 值为 3.12 μM。这种非竞争性抑制表明，它与酶上一个不同于活性位点的位点结合。它还能抑制 PPARα、PPARβ 和 PPARγ，IC50 值为 92.8 µM。这些活性使其成为研究碳水化合物代谢和胰岛素信号传导的有效工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
诺拉替醇是芒果在人体肠道中的天然代谢产物，口服有效且安全[1]。诺拉替醇（0.92、1.85 和 3.7 mg/kg）可剂量依赖性地分别降低血清尿酸水平 27.0%、33.6% 和 37.4%[4]。体内研究表明，诺拉替醇具有良好的细胞渗透性和口服生物利用度，提示其可被有效吸收和分布。这些特性使其成为糖尿病和代谢紊乱体内研究的理想候选药物。现有文献未详细描述具体的动物研究，包括剂量和给药途径，但其他文献可能对此化合物有所报道。
|
| 酶活实验 |
诺拉替醇的抑制活性通常采用无细胞酶活性测定法进行评估。对于α-葡萄糖苷酶，将该酶与底物（例如对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷）和不同浓度的抑制剂一起孵育。通过分光光度法测定生色团对硝基苯酚的生成量，并计算IC50值。通过改变底物浓度来验证其非竞争性抑制机制。PPAR活性可通过报告基因测定或结合测定法进行评估。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定 [3]
细胞类型： 小鼠皮肤表皮 JB6 P+ 细胞 测试浓度： 0、1、10 或 25 µM 孵育时间： 24 或 72 小时 实验结果： 以剂量和时间依赖的方式抑制细胞生长，而不引起细胞死亡。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型：JB6 P+ 细胞 测试浓度：0、1、10 或 25 µM 孵育时间：2 小时 实验结果：抑制 UVB 诱导的 ERK 和 p90RSK 磷酸化。 诺拉替醇的细胞活性可在多种细胞系中进行评估，例如参与葡萄糖或脂质代谢的细胞系。可测量其对葡萄糖摄取、糖原合成或脂肪细胞分化的影响。可通过在表达这些受体的细胞系中进行报告基因检测来验证其激活 PPARs 的能力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年昆明小鼠，体重18-22 g[4]
剂量：0.92、1.85和3.7 mg/kg 给药途径：灌胃（po）（po）给药；每日两次，共五次。 实验结果：血清尿酸水平分别降低了27.0%、33.6%和37.4%。 在动物研究中，通常将去甲甲状腺素通过口服或腹腔注射的方式给予糖尿病或代谢综合征的啮齿动物模型。将测量其对血糖水平、胰岛素敏感性和血脂谱的影响。还可以评估药效学标志物，例如肠道中α-葡萄糖苷酶的活性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
去甲甲状腺素因其良好的口服生物利用度和细胞渗透性而备受关注，这些特性是其作为潜在治疗药物的关键所在。然而，现有文献中并未提供详细的药代动力学参数，例如半衰期和分布容积。据报道，其在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解度为90 mg/mL，这有利于其在体外实验中的应用。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供去甲甲状腺素的毒理学数据。然而，作为一种具有良好口服生物利用度的天然代谢物，它被认为具有良好的安全性。该化合物仅供研究使用，未经进一步研究不得用于人体治疗。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
诺拉西醇是一种氧杂环己酮化合物，结构式为9H-氧杂环己酮-9-酮，其1、3、6和7位均被羟基取代。它从山竹（Garcinia mangostana）和苹果（Maclura pomifera）中分离得到，具有抑制蛋白激酶C的活性。诺拉西醇可用作抗肿瘤药物、EC 2.7.11.13（蛋白激酶C）抑制剂以及植物代谢产物。它属于氧杂环己酮类和多酚类化合物。据报道，诺拉西醇存在于藤黄（Garcinia cowa）、金丝桃（Hypericum sampsonii）和其他具有相关数据的生物体中。
诺拉西醇（芒果苷，CAS：3542-72-1）是一种天然存在的呫吨酮，具有良好的生物活性。它对α-葡萄糖苷酶具有强效的非竞争性抑制作用，并且能够抑制PPARs，使其成为研究糖尿病和代谢综合征的宝贵研究工具。其良好的口服生物利用度和细胞渗透性进一步增强了其作为药物发现先导化合物的实用性。 |
| 分子式 |
C13H8O6
|
|---|---|
| 分子量 |
260.20
|
| 精确质量 |
260.032
|
| CAS号 |
3542-72-1
|
| PubChem CID |
5281656
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
595.1±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
237.8±23.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.801
|
| LogP |
0.95
|
| tPSA |
111.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
372
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
ZHTQCPCDXKMMLU-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C13H8O6/c14-5-1-9(17)12-11(2-5)19-10-4-8(16)7(15)3-6(10)13(12)18/h1-4,14-17H
|
| 化学名 |
1,3,6,7-tetrahydroxyxanthen-9-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~384.32 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL (Insoluble) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8432 mL | 19.2160 mL | 38.4320 mL | |
| 5 mM | 0.7686 mL | 3.8432 mL | 7.6864 mL | |
| 10 mM | 0.3843 mL | 1.9216 mL | 3.8432 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
(S)-N-(1H-Indole-3-acetyl)tryptophan
α-Glucosidase-IN-65
α-Glucosidase-IN-61
α-Glucosidase-IN-55
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
