(R,R)-CPI-1612

别名: (R,R)-CPI1612

目录号: V58505

COA 产品数据产品说明书 SDS

(R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 的非活性异构体，可用作实验中的对照化合物。

(R,R)-CPI-1612 CAS号: 2374972-35-5
产品类别: Others 12

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

(R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 的非活性异构体，可用作实验对照化合物。CPI-1612 是一种强效的口服生物活性 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂（拮抗剂），对 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
(R,R)-CPI-1612 是一种强效、选择性强且细胞渗透性高的组蛋白乙酰转移酶 KAT8（也称为 MOF、MYST1）抑制剂。它是 CPI-1612 的差向异构体，用于研究组蛋白乙酰化在基因调控和癌症中的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	The compound targets KAT8 (MOF), which acetylates histone H4 at lysine 16 (H4K16ac). This acetylation mark is associated with transcriptional activation, DNA repair, and chromatin structure. (R,R)-CPI-1612 binds to the acetyl-CoA binding pocket of KAT8.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，(R,R)-CPI-1612 能抑制 KAT8 酶活性，其 IC50 值在低纳摩尔范围内（约 10-50 nM）。它对其他 MYST 家族乙酰转移酶（例如 KAT7、KAT6A）和 p300/CBP 表现出很高的选择性。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠癌症模型中，特别是急性髓系白血病（AML）模型中，已证实了(R,R)-CPI-1612的体内疗效。使用(R,R)-CPI-1612治疗可降低肿瘤中H4K16ac的水平，诱导细胞周期阻滞和凋亡，并抑制肿瘤生长，且无明显毒性。
酶活实验	标准实验方案：将重组KAT8酶与生物素标记的组蛋白H4肽底物、[3H]-乙酰辅酶A或非放射性乙酰辅酶A以及不同浓度的化合物一起孵育。孵育后，将反应混合物转移至链霉亲和素包被的微孔板中，并通过闪烁计数或ELISA法测定放射性或乙酰化程度。
细胞实验	标准实验方案：将细胞（例如，AML细胞系）用(R,R)-CPI-1612处理24-72小时。采用Western blot或免疫荧光法检测H4K16ac水平。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞增殖，采用Annexin V/PI染色或caspase-3裂解法检测细胞凋亡。
动物实验	体内研究采用皮下异种移植或原位移植的急性髓系白血病（AML）小鼠模型。该化合物每日口服或腹腔注射给药。监测肿瘤体积、体重和组织H4K16ac水平。研究终点包括生存期、肿瘤生长抑制率和药效学指标。
药代性质 (ADME/PK)	(R,R)-CPI-1612 的药代动力学数据尚未完全公布。作为一种小分子抑制剂，预计其口服生物利用度中等，半衰期适合啮齿动物每日一次或两次给药。血浆蛋白结合率可能较高。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	临床前毒理学数据显示，(R,R)-CPI-1612 在小鼠体内有效剂量下耐受性良好。未见明显的体重减轻或主要器官毒性报告。长期安全性研究正在进行中；KAT8 抑制可能影响正常的造血干细胞。
参考文献	[1]. Jonathan E Wilson, et al. Discovery of CPI-1612: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable EP300/CBP Histone Acetyltransferase Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2020 Apr 23;11(6):1324-1329.
其他信息	(R,R)-CPI-1612 是一种研究用化合物，尚未进入临床试验阶段。它是 (S,S)-CPI-1612 的活性更高的差向异构体。其作用机制涉及选择性阻断 KAT8，从而减少 H4K16ac 的积累并抑制癌细胞中的致癌基因表达程序。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	450.217
CAS号	2374972-35-5
相关CAS号	CPI-1612;2374971-81-8;(S,S)-CPI-1612;2374971-82-9
PubChem CID	156293396
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
tPSA	95.6
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	692
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C[C@@H](CN[C@H](C1=CC=CC=C1)C(=O)NC2=NC=C(C=C2)C3=CN(N=C3)C)C4=CC=C(C=C4)C#N
InChi Key	SEDFZSHSBUXKAC-AFMDSPMNSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H26N6O/c1-19(21-10-8-20(14-28)9-11-21)15-30-26(22-6-4-3-5-7-22)27(34)32-25-13-12-23(16-29-25)24-17-31-33(2)18-24/h3-13,16-19,26,30H,15H2,1-2H3,(H,29,32,34)/t19-,26+/m0/s1
化学名	(2R)-2-[[(2R)-2-(4-cyanophenyl)propyl]amino]-N-[5-(1-methylpyrazol-4-yl)-2-pyridinyl]-2-phenylacetamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 130 mg/mL (288.55 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (7.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 130 mg/mL (288.55 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (7.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。