| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Unlike its parent compound Golgicide A, which targets the secretory pathway protein GBF1 (Golgi-specific Brefeldin A resistance factor 1), Golgicide A-1 is reported to be a less active cis-diastereomer. It weakly inhibits mosquito reproduction, but its primary utility is as a pharmacological tool to study off-target effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在埃及伊蚊和斯氏按蚊幼虫实验中，草甘膦杀虫剂 A-1 (GCA-1) 表现出可忽略不计的细胞毒性或无细胞毒性[1]。
体外实验表明，Golgicide A-1 对埃及伊蚊和斯氏按蚊幼虫的细胞毒性极低或无细胞毒性。在利用 Golgicide A 研究 GBF1 抑制作用的实验中，它可用作阴性对照。与反式非对映异构体相比，该化合物的活性较弱。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Golgicide A-1 对蚊子的繁殖抑制作用较弱。由于其活性远低于 Golgicide A，因此常被用作活体动物实验的对照，以确认观察到的生物学效应（例如对昆虫发育的影响）是否特异性地归因于 GBF1 抑制，而非化学骨架的普遍毒性。
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| 酶活实验 |
作为非细胞对照，Golgicide A-1 用于体外生化实验中以验证靶标结合情况。将其以与 Golgicide A 相似的浓度（例如 0.1-100 uM）添加到酶制剂或细胞裂解液中，若未抑制 GBF1 依赖的 ARF1-GTP 激活或破坏高尔基体，则证实了 Golgicide A 的特异性。
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| 细胞实验 |
标准细胞分析包括高尔基体的免疫荧光显微镜观察。将细胞（例如 HeLa 或 BSC-1）与高尔基体抑制剂 A-1 (5-50 uM) 和高尔基体抑制剂 A 一起处理 1-24 小时。固定后，用高尔基体标记物（例如 GM130 抗体）对细胞进行染色。高尔基体抑制剂 A-1 预计只会引起高尔基体的轻微碎片化或重分布，证实其可用作非活性对照。
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| 动物实验 |
蚊幼虫毒性试验用于体内评价。将埃及伊蚊或斯氏按蚊幼虫置于含有水的多孔板中。加入浓度为1-100 μM的Golgicide A-1，并在24小时和48小时记录死亡率。与活性成分Golgicide A相比，死亡率极低或无死亡率证实了该活性化合物无毒性，并验证了其特异性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Golgicide A-1 的药代动力学数据尚不完善。它是一种分子量为 284.31 (C17H14F2N2) 的小分子，其溶解性可能与 Golgicide A 相似。它可溶于 DMSO（110 mg/mL），通常以粉末形式储存于 -20℃。由于它并非用于药物开发，因此很少进行详细的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Golgicide A-1 的特定毒性数据显示，在蚊虫试验中使用的有效浓度下，其细胞毒性极低或无细胞毒性。通常认为，它可安全用于实验室研究对照。然而，作为一种实验性化学品，应采取标准的安全预防措施。它不适用于人类治疗用途，且尚无临床安全性数据。
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| 参考文献 |
[1]. Daniel J Mack, et al. Distinct biological effects of golgicide a derivatives on larval and adult mosquitoes. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Aug 15;22(16):5177-81.
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| 其他信息 |
(3aR,4S,9bS)-golgicide A 是一种 6,8-二氟-4-(吡啶-3-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊烷[c]喹啉，具有 3aR,4S,9bS 构型。它是 (3aS,4R,9bR)-golgicide A 的对映异构体。
Golgicide A-1 是 Golgicide A 的顺式非对映异构体，其特征在于稠合环戊并[c]喹啉环系的顺式构型。其化学名称为 3-[(3aR,4S,9bS)-6,8-二氟-3H,3aH,4H,5H,9bH-环戊并[c]喹啉-4-基]吡啶。它是高尔基体相关研究中区分特异性 GBF1 介导效应和非特异性细胞毒性的重要化学对照。 |
| 分子式 |
C17H14F2N2
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|---|---|
| 分子量 |
284.30
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| 精确质量 |
284.112
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| CAS号 |
1394285-49-4
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| 相关CAS号 |
Golgicide A;1139889-93-2;Golgicide A-2;1394285-50-7;(Rac)-Golgicide A;1005036-73-6
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| PubChem CID |
1085377
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
3.5
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| tPSA |
24.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
414
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1C=C[C@H]2[C@@H]1[C@H](NC3=C2C=C(C=C3F)F)C4=CN=CC=C4
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| InChi Key |
NJZHEQOUHLZCOX-WOSRLPQWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14F2N2/c18-11-7-14-12-4-1-5-13(12)16(10-3-2-6-20-9-10)21-17(14)15(19)8-11/h1-4,6-9,12-13,16,21H,5H2/t12-,13+,16+/m0/s1
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| 化学名 |
(3aR,4S,9bS)-6,8-difluoro-4-pyridin-3-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 110 mg/mL (386.92 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5.5 mg/mL (19.35 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 55.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5.5 mg/mL (19.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 55.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5174 mL | 17.5871 mL | 35.1741 mL | |
| 5 mM | 0.7035 mL | 3.5174 mL | 7.0348 mL | |
| 10 mM | 0.3517 mL | 1.7587 mL | 3.5174 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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