| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Integrins, specifically alphavbeta3, alphavbeta5, alphaIIbbeta3, and alpha5beta1 integrins. The RGD tripeptide sequence is a core recognition motif for many adhesion proteins like fibronectin, vitronectin, and fibrinogen. The RGDC peptide acts as a competitive inhibitor, binding to the integrin's binding pocket and preventing the docking of larger, natural ligands (e.g., fibrinogen). It also has an additional cysteine residue for site-specific conjugation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
与对照细胞（活力>140%）相比，Arg-Gly-Asp-Cys功能化的壳聚糖（0.25-1 mg/mL；2-7天）促进细胞发育和细胞增殖[1]。-Asp-Cys功能化的壳聚糖衍生物改善成纤维细胞的粘附和增殖，表现出体外伤口愈合特性[1]。
体外实验表明，RGDC能以35 uM的IC50值抑制纤维蛋白原与ADP刺激的血小板结合，并以320 uM的IC50值抑制纤维蛋白原与内皮细胞结合。它还能有效抑制血小板聚集。作为一种可溶性竞争剂，RGDC能够使细胞从细胞外基质（ECM）中脱离，从而抑制细胞黏附。RGDC已被用于表面偶联以促进细胞黏附，进而提高基因转染效率和促进植入物上的骨生长。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RGDC涂覆于钛植入物上后，已被证实能促进大鼠股骨的骨形成。与聚乙烯亚胺偶联后，RGDC可通过将聚合物-DNA复合物靶向细胞表面的整合素，提高基因转染效率。该肽的环状形式（Ac-Pen-Arg-Gly-Asp-Cys-OH，环状RGDC）是一种更有效的血小板聚集抑制剂，其IC50值为0.55 uM，表明结构限制的重要性。
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| 酶活实验 |
RGDC的标准检测方法是使用纯化的整合素和标记配体的竞争性结合试验。例如，可以将αIIbβ3整合素（血小板纤维蛋白原受体）固定在96孔板上。加入固定浓度的生物素标记纤维蛋白原和不同浓度的待测肽。孵育后，用HRP标记的链霉亲和素测定结合的纤维蛋白原的量。根据竞争曲线确定半数抑制浓度（IC50）。
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| 细胞实验 |
RGDC 的功能性细胞检测方法是细胞黏附实验。将 96 孔板包被一层黏附蛋白（例如纤连蛋白或纤维蛋白原）。将细胞（例如血小板或内皮细胞）与不同浓度的 RGDC 肽预孵育，然后加入包被的孔中。待细胞黏附一段时间后，洗去未黏附的细胞，并使用荧光染色（例如 Calcein-AM）或比色法（例如结晶紫）定量黏附细胞的数量。黏附减少表明整合素结合受到抑制。
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| 动物实验 |
本研究采用大鼠骨生长模型评估了RGDC的体内疗效。在该模型中，将RGDC通过化学连接剂涂覆在商用纯钛棒上，然后将这些钛棒植入大鼠股骨。数周后，通过组织形态计量学方法测量植入物周围新骨的形成量。结果显示，与未涂覆的对照组相比，RGDC涂覆的植入物显著促进了骨整合，表明RGDC具有促进骨整合的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RGDC的药代动力学特性是典型的小型未修饰肽。由于普遍存在的血清和组织蛋白酶会迅速降解RGDC，因此其口服生物利用度低，血浆半衰期极短（仅为几分钟）。在体内研究中，通常采用局部给药（例如，包被于植入物上或直接注射到组织中）以达到较高的局部浓度并最大限度地减少全身降解。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RGDC被认为是一种低毒性的研究工具。像RGDC这样的短肽通常具有良好的生物相容性，且不会引发强烈的免疫反应。当用作医疗植入物的表面涂层时，它已被证明可以改善治疗效果，且不会引起不良反应。由于RGDC能够迅速降解，因此全身毒性并非主要问题；然而，理论上，高浓度的RGDC可能会通过抑制血小板聚集而导致出血，这是一种潜在的靶向毒性。
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| 参考文献 |
[1]. Patrulea V, et, al. Peptide-decorated chitosan derivatives enhance fibroblast adhesion and proliferation in wound healing. Carbohydr Polym. 2016 May 20;142:114-23.
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| 其他信息 |
RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）肽序列被发现是纤连蛋白中最小的细胞识别结构域。RGDC是最简单的含RGD肽之一。C端半胱氨酸（Cys）残基并非识别基序的一部分，但通常被保留下来，以便通过其巯基与其他分子或表面进行特异性的位点定向偶联。RGDC是一种常用的研究化学品，广泛应用于细胞黏附研究、癌症研究（用于抑制转移）、组织工程（用于改善支架细胞黏附）和药物递送等领域。三氟乙酸（TFA）盐形式可提高其溶解度和稳定性。RGDC并非获批药物。
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| 分子式 |
C19H29F6N7O11S
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|---|---|
| 分子量 |
677.53
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| 精确质量 |
563.162
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| CAS号 |
2171504-22-4
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| 相关CAS号 |
Arg-Gly-Asp-Cys;109292-46-8
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| PubChem CID |
168013180
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
291
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
753
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C(C[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)O)N)CN=C(N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O
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| InChi Key |
AJFGGKXZCJCXNM-HBJOHWKNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H27N7O7S.C2HF3O2/c16-7(2-1-3-19-15(17)18)12(26)20-5-10(23)21-8(4-11(24)25)13(27)22-9(6-30)14(28)29;3-2(4,5)1(6)7/h7-9,30H,1-6,16H2,(H,20,26)(H,21,23)(H,22,27)(H,24,25)(H,28,29)(H4,17,18,19);(H,6,7)/t7-,8+,9-;/m0./s1
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| 化学名 |
(3R)-3-[[2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]acetyl]amino]-4-[[(1R)-1-carboxy-2-sulfanylethyl]amino]-4-oxobutanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 250 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4759 mL | 7.3797 mL | 14.7595 mL | |
| 5 mM | 0.2952 mL | 1.4759 mL | 2.9519 mL | |
| 10 mM | 0.1476 mL | 0.7380 mL | 1.4759 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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