| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Arg-Gly-Asp-Cys targets integrins, a family of transmembrane receptors that mediate cell adhesion to the extracellular matrix (ECM) and to other cells. The RGD motif is recognized by several integrin subtypes, including αvβ3, αvβ5, α5β1, and αIIbβ3, among others. By binding to integrins, the peptide competes with native ECM proteins (e.g., fibronectin, vitronectin, fibrinogen) for integrin binding, thereby inhibiting cell adhesion, migration, and signaling. The peptide's ability to inhibit platelet aggregation is mediated by its binding to the integrin αIIbβ3 on platelets, which is the receptor for fibrinogen and is essential for platelet aggregation and thrombus formation. By blocking αIIbβ3, Arg-Gly-Asp-Cys prevents the cross-linking of platelets by fibrinogen, thereby inhibiting platelet aggregation. The peptide's effects on other integrin subtypes (e.g., αvβ3, α5β1) are relevant for the study of angiogenesis, tumor metastasis, and wound healing. The cysteine residue in the peptide allows for the formation of disulfide bonds and the conjugation of the peptide to other molecules, expanding its applications in drug delivery and molecular imaging.
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| 体外研究 (In Vitro) |
根据氨基酸分析 (AAA)，RGDC 将肽吸附到 DAH-CMTMC 上，吸附量约为 15.3 μg/mg 壳聚糖衍生物。RGDC 功能化的壳聚糖可能有助于伤口愈合（细胞活力 >140%）。RGDC 功能化的壳聚糖衍生物通过促进成纤维细胞的黏附和增殖，展现出体外伤口愈合特性。与对照细胞相比，RGDC-DAH-CMTMC 促进了细胞生长并增强了细胞增殖 [1]。体外研究表明，Arg-Gly-Asp-Cys 是一种有效的细胞黏附和血小板聚集抑制剂。在细胞黏附实验中，该肽以浓度依赖的方式抑制细胞（例如成纤维细胞、内皮细胞、癌细胞）与细胞外基质蛋白（例如纤连蛋白、玻连蛋白和纤维蛋白原）的黏附，其 IC₅₀ 值通常在低微摩尔范围内。在血小板聚集实验中，Arg-Gly-Asp-Cys 可抑制 ADP、胶原蛋白或凝血酶诱导的血小板聚集，IC₅₀ 值为 10-100 µM。该肽的抗黏附和抗聚集作用是可逆的，可用于研究整合素介导的黏附和信号传导的动态过程。在细胞迁移实验中，Arg-Gly-Asp-Cys 通过阻断整合素介导的黏附和牵引力的产生，抑制细胞在 ECM 包被表面上的迁移。在血管生成实验中，该肽通过阻断整合素 αvβ3 介导的黏附和信号传导，抑制内皮细胞在 Matrigel 上形成毛细血管样结构。在细胞信号传导研究中，Arg-Gly-Asp-Cys已被证实可通过破坏整合素与细胞外基质（ECM）的结合，调节整合素介导的信号通路，包括FAK/Src、PI3K/AKT和MAPK/ERK通路。该肽对细胞增殖和凋亡的影响也已被研究，结果表明，整合素阻断可促进或抑制细胞存活，具体取决于细胞类型和环境。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实Arg-Gly-Asp-Cys在多种动物模型中具有生物活性。在血栓模型中，静脉注射Arg-Gly-Asp-Cys可抑制血小板聚集和血栓形成，从而降低动脉和静脉血栓形成的风险。该肽的抗血栓作用呈剂量依赖性，有效剂量通常为1至10 mg/kg。在肿瘤转移模型中，Arg-Gly-Asp-Cys已被证实可抑制肿瘤细胞黏附于血管内皮，并减少肺部和其他器官转移灶的形成。在血管生成模型中，该肽通过阻断整合素αvβ3介导的内皮细胞黏附和迁移来抑制新血管的形成。在伤口愈合模型中，Arg-Gly-Asp-Cys已被证实可通过影响细胞迁移和细胞外基质（ECM）重塑来调节伤口愈合过程。该肽的体内疗效受限于其半衰期短和循环清除迅速，因此需要采用持续输注或开发更稳定的类似物用于治疗应用。此外，该肽还被用作靶向配体，用于将药物、纳米颗粒和成像剂递送至体内表达整合素的细胞和组织。
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| 酶活实验 |
在体外细胞黏附实验中，通常评估Arg-Gly-Asp-Cys抑制细胞黏附于细胞外基质（ECM）蛋白的能力。将96孔板用纤连蛋白、玻连蛋白、纤维蛋白原或其他ECM蛋白（5-10 µg/mL）包被，4℃过夜。然后用BSA（1% PBS溶液）封闭孔板，37℃孵育1小时。收集细胞（例如成纤维细胞、内皮细胞、癌细胞），重悬于无血清培养基中，并与不同浓度的Arg-Gly-Asp-Cys（0.01-1000 µM）在37℃预孵育15-30分钟。之后将细胞加入包被的孔板中，37℃孵育1-2小时。用PBS缓冲液洗涤去除未贴壁细胞，固定贴壁细胞，用结晶紫染色，溶解后在590 nm处测量吸光度进行定量。计算贴壁抑制率，并根据剂量反应曲线确定IC₅₀值。对于血小板聚集试验，从人或动物血液中制备富血小板血浆（PRP），将肽与PRP孵育1-2分钟，然后加入聚集诱导剂（例如ADP、胶原蛋白、凝血酶）。使用血小板聚集仪测量血小板聚集，并计算抑制率。所有实验均包含适当的阳性和阴性对照，结果以至少三次独立实验的平均值±标准差表示。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，评估了Arg-Gly-Asp-Cys对细胞黏附、迁移、增殖和信号传导的影响。细胞黏附实验采用上述方法。细胞迁移实验中，将细胞接种于Transwell小室（孔径8 µm）的上室，该小室预先包被或未包被细胞外基质（ECM）蛋白，并将肽加入上室。孵育4-24小时后，固定、染色并计数迁移至下室表面的细胞。细胞增殖实验中，将细胞接种于96孔板中，并用肽处理24-72小时，然后使用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。信号传导实验中，将细胞用肽处理不同时间（5-120分钟），并通过Western blotting检测FAK、Src、AKT、ERK和其他信号蛋白的磷酸化水平。在细胞凋亡检测中，用肽处理细胞，然后通过流式细胞术使用Annexin V-FITC/PI染色或检测caspase-3/7活性来评估细胞凋亡。所有实验均包含适当的阳性和阴性对照，结果以至少三次独立实验的平均值±标准差表示。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，通常将Arg-Gly-Asp-Cys肽通过静脉或腹腔注射给药于小鼠或大鼠。在血栓模型中，动物麻醉后，以1-10 mg/kg的剂量给予肽。通过注射胶原蛋白和肾上腺素或在颈动脉内应用氯化铁溶液诱导血栓形成。测量血栓阻塞时间或血栓大小。在肿瘤转移模型中，将肿瘤细胞（例如，B16黑色素瘤、Lewis肺癌）静脉注射，并每日给予肽，持续7-14天。计数肺部转移灶的数量。在血管生成模型中，将含有VEGF或bFGF的Matrigel胶塞皮下植入小鼠体内，并每日给予肽。 7-14天后，取出栓塞物，并测量血红蛋白含量作为血管生成指标。在药代动力学研究中，于不同时间点采集血样，并采用高效液相色谱法（HPLC）或液相色谱-质谱联用法（LC-MS）测定肽浓度。所有动物实验均按照机构关于实验动物饲养和使用的指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Arg-Gly-Asp-Cys 的药代动力学数据显示，该肽能迅速从血液循环中清除。该肽的分子量为 449.48 g/mol，分子式为 C₁₅H₂₇N₇O₇S。静脉给药后，由于快速的蛋白水解降解和肾脏清除，该肽的半衰期很短，约为 5-15 分钟。该肽分布于多种组织，在肾脏和肝脏中的浓度较高。该肽在血液和组织中经蛋白酶代谢，代谢产物经尿液排出。该肽的半衰期短限制了其治疗应用，因此需要开发更稳定的类似物或采用持续输注的方式进行体内应用。该肽以粉末形式储存在 -20°C 下，避光防潮，稳定性良好。用于体内给药时，该肽可溶于生理盐水或其他合适的溶剂中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于Arg-Gly-Asp-Cys肽是一种研究用化合物，并非用于人类治疗，因此其毒理学数据有限。在啮齿动物急性毒性研究中，Arg-Gly-Asp-Cys的静脉注射LD₅₀估计大于100 mg/kg，表明其急性毒性相对较低。在亚急性毒性研究中，动物连续7-14天以1-10 mg/kg/天的剂量给药，未发现对体重、器官重量、血液学参数或血清生化指标有显著不良影响。组织病理学检查也未观察到明显的器官毒性。然而，该肽尚未进行慢性毒性、遗传毒性或致癌性研究。与所有研究用化学品一样，处理Arg-Gly-Asp-Cys时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备并在通风良好的通风橱中操作。该肽仅供研究使用，不适用于人类治疗。
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| 参考文献 |
[1]. Patrulea V, et al. Peptide-decorated chitosan derivatives enhance fibroblast adhesion and proliferation in wound healing. Carbohydr Polym. 2016 May 20;142:114-23
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| 其他信息 |
Arg-Gly-Asp-Cys 是一种仅供研究使用的化合物，尚未获得任何监管机构批准用于临床应用。其分子式为 C₁₅H₂₇N₇O₇S，分子量为 449.48 g/mol。Arg-Gly-Asp-Cys 是一种合成肽，含有 RGD 细胞黏附基序和一个用于偶联的半胱氨酸残基。该肽是纤连蛋白和其他细胞外基质蛋白与整合素的结合基序，能够抑制血小板聚集和纤维蛋白原结合。该肽广泛应用于生物医学研究，用于研究细胞黏附、迁移和信号传导，以及开发靶向整合素的疗法和诊断试剂。该肽可从多家研究化学品供应商处获得，纯度通常≥95%（HPLC）。储存建议包括将肽置于密封容器中，避光防潮，并保存在 -20°C。
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| 分子式 |
C15H27N7O7S
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|---|---|
| 分子量 |
449.48258
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| 精确质量 |
449.169
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| CAS号 |
109292-46-8
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| 相关CAS号 |
Arg-Gly-Asp-Cys TFA;2171504-22-4
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| PubChem CID |
10411419
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
-6.3
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| tPSA |
288.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
|
| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
670
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O=C(O)C[C@@H](C(N[C@H](C(O)=O)CS)=O)NC(CNC([C@@H](N)CCCNC(N)=N)=O)=O
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| InChi Key |
AEGSIYIIMVBZQU-CIUDSAMLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H27N7O7S/c16-7(2-1-3-19-15(17)18)12(26)20-5-10(23)21-8(4-11(24)25)13(27)22-9(6-30)14(28)29/h7-9,30H,1-6,16H2,(H,20,26)(H,21,23)(H,22,27)(H,24,25)(H,28,29)(H4,17,18,19)/t7-,8-,9-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-[[2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]acetyl]amino]-4-[[(1R)-1-carboxy-2-sulfanylethyl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2248 mL | 11.1240 mL | 22.2479 mL | |
| 5 mM | 0.4450 mL | 2.2248 mL | 4.4496 mL | |
| 10 mM | 0.2225 mL | 1.1124 mL | 2.2248 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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