| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of methyltetrazine-amine hydrochloride are not biological targets but rather chemical reaction partners in bioorthogonal labeling applications. The methyltetrazine group specifically reacts with strained alkynes (e.g., trans-cyclooctene, bicyclononyne) via IEDDA cycloaddition. This reaction is highly selective and rapid, making it suitable for labeling biomolecules in complex biological environments. The amine group provides a handle for conjugation to proteins, antibodies, or other biomolecules via amide bond formation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
甲基四嗪胺盐酸盐的体外活性是指其在生物正交标记反应中的化学反应活性。该化合物能通过IEDDA环加成反应与张力炔烃快速且选择性地反应。其反应动力学在生物正交反应中属于最快之一，二级反应速率常数通常在10-100 M⁻¹s⁻¹范围内。该化合物可用于标记已用张力炔烃功能化的生物分子，从而实现对标记物种的检测或纯化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
甲基四嗪胺盐酸盐的体内活性数据与其在生物正交标记中的应用密切相关。该化合物可用于预靶向成像或治疗，具体方法是先给予四嗪修饰的生物分子，再给予放射性标记或载药的反式环辛烯探针。这种快速且选择性的反应能够实现对体内靶组织或细胞的特异性标记。这些应用已在临床前成像和治疗研究中得到验证。
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| 酶活实验 |
甲基四嗪胺盐酸盐的非细胞活性测定通常包括表征其在IEDDA环加成反应中的反应活性。使用紫外-可见光谱或高效液相色谱法测定其与各种张力炔烃的反应动力学。通过将化合物在血清或缓冲液中孵育并监测其随时间的降解情况，评估其在生物介质中的稳定性。这些无细胞体系能够精确表征化合物的化学性质和反应活性。
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| 细胞实验 |
在细胞培养中对甲基四嗪胺盐酸盐进行细胞活性测定，以评估其生物正交标记效率。将表达或修饰有张力炔烃功能化生物分子的细胞用四嗪化合物处理，如果该化合物被荧光标记，则通过荧光显微镜或流式细胞术评估标记效率。使用标准细胞活力测定法评估该化合物的细胞毒性，以确保其与活细胞实验的兼容性。
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| 动物实验 |
甲基四嗪胺盐酸盐的体内动物实验通常包括预靶向成像或治疗研究。将该化合物（或其缀合物）注射到携带肿瘤或其他表达张力炔烃功能化生物分子的靶点的小鼠体内。随后注射放射性标记或载药的反式环辛烯探针。进行成像或生物分布研究以评估靶点特异性蓄积。这些研究还评估了毒性和药代动力学。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甲基四嗪胺盐酸盐的药代动力学特性取决于其制剂和给药途径。作为一种小分子，它可能迅速从血液循环中清除。对于体内预靶向应用，该化合物通常采用静脉注射给药，并优化其清除动力学以获得理想的靶本比。该化合物在血液中的稳定性及其在组织中的分布是体内标记成功的关键因素。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在动物模型中进行的甲基四嗪胺盐酸盐的剂量和毒性研究表明，该化合物在用于成像应用的剂量下通常耐受性良好。该化合物不适用于高剂量治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。其安全性良好，适用于研究应用，在典型的标签浓度下未报告明显的毒性。
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| 参考文献 |
[1]. Antoine Maruani, et al. A Plug-and-Play Approach for the De Novo Generation of Dually Functionalized Bispecifics. Bioconjug Chem. 2020 Mar 18;31(3):520-529.
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| 其他信息 |
甲基四嗪胺盐酸盐是一种用于生物正交化学标记和成像的研究工具。四嗪与张力炔烃之间的IEDDA反应是反应速率最快的生物正交反应之一，能够高效地标记复杂的生物系统。该胺盐酸盐具有良好的水溶性，并提供了一个可用于偶联的功能基团。该化合物广泛应用于化学生物学、分子成像和药物递送研究。
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| 分子式 |
C10H12CLN5
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|---|---|
| 分子量 |
237.688779830933
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| 精确质量 |
237.078
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| CAS号 |
1596117-29-1
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| 相关CAS号 |
Methyltetrazine-Amine;1345955-28-3
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| PubChem CID |
118239091
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| 外观&性状 |
Pale purple to purple solid powder
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| tPSA |
77.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
182
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=NN=C(N=N1)C2=CC=C(C=C2)CN.Cl
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| InChi Key |
NIGOLWATPZTKQT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H11N5.ClH/c1-7-12-14-10(15-13-7)9-4-2-8(6-11)3-5-9;/h2-5H,6,11H2,1H3;1H
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| 化学名 |
[4-(6-methyl-1,2,4,5-tetrazin-3-yl)phenyl]methanamine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (420.72 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2072 mL | 21.0358 mL | 42.0716 mL | |
| 5 mM | 0.8414 mL | 4.2072 mL | 8.4143 mL | |
| 10 mM | 0.4207 mL | 2.1036 mL | 4.2072 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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