| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methyltetrazine-amine HCl salt does not have a specific biological target itself; it is a chemical reagent used for bioconjugation. The methyltetrazine group enables rapid, catalyst-free inverse-electron-demand Diels-Alder click chemistry reactions with trans-cyclooctene (TCO)-modified molecules. The primary amine group reacts with carboxylic acids or activated esters to form stable amide bonds, allowing the attachment of methyltetrazine moieties to various biomolecules. This enables site-specific dual functionalization of bioconjugates.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，甲基四嗪胺盐酸盐是一种用于生物偶联的化学工具，而非直接具有生物活性。它用于将四嗪基团功能化到抗体、肽和蛋白质等生物分子上，从而能够进行后续的点击化学标记，例如与TCO修饰的探针、染料或其他分子进行偶联。标准的体外表征包括评估偶联效率、溶解度和稳定性。该化合物还需评估其在生理条件下无需铜催化剂即可形成稳定生物偶联物的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，甲基四嗪胺盐酸盐不作为治疗药物使用，而是用于制备生物偶联物，以进行临床前研究。其体内行为取决于完整的生物偶联物，而非仅取决于连接剂。使用该试剂制备的生物偶联物已在动物模型中进行了研究，其应用包括成像、靶向药物递送和预靶向放射免疫疗法。连接剂的稳定性、生物相容性和反应活性对于成功的体内应用至关重要。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究不适用于甲基四嗪胺盐酸盐本身，因为它是一种化学连接剂，而非直接的酶抑制剂或受体配体。标准表征包括化学分析，例如高效液相色谱纯度评估（>95%）、在二甲基亚砜（DMSO）、二甲基甲酰胺（DMF）和甲醇中的溶解度测试，以及与TCO修饰分子进行点击化学反应的评估。这些检测证实了该连接剂在生物偶联和衍生化应用中的功能完整性。
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| 细胞实验 |
由于甲基四嗪胺盐酸盐本身缺乏生物活性，因此不单独进行体外细胞实验。然而，当将其整合到生物偶联物中时，则可通过细胞实验评估其靶向性和功能性。典型的实验方案包括用该连接子制备的标记生物偶联物处理培养细胞，然后通过荧光显微镜或流式细胞术评估其结合和内化情况。细胞活力检测（MTT 或 CellTiter-Glo）用于评估完整生物偶联物的细胞毒性。
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| 动物实验 |
由于甲基四嗪胺盐酸盐是一种化学连接剂而非候选药物，因此不单独进行体内动物研究。当用于生物偶联物时，体内研究通常采用小鼠模型进行成像或治疗。动物通过静脉注射接受完整的生物偶联物。研究终点包括通过荧光或放射性成像进行生物分布分析、肿瘤靶向效率、药代动力学分析和治疗效果评估。这些临床前研究还会评估毒性和器官组织病理学变化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于甲基四嗪胺盐酸盐并非作为治疗药物使用，因此其药代动力学性质尚未得到充分表征。游离碱的分子量为201.23 g/mol，分子式为C₁₀H₁₁N₅。盐酸盐的分子量为237.69 g/mol，分子式为C₁₀H₁₂ClN₅。该化合物可溶于DMSO、DMF和甲醇，以粉红色固体形式供应。储存时应避光。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物仅供研究使用，不适用于人体治疗。由于甲基四嗪胺盐酸盐是一种化学试剂而非药物，因此其标准安全数据有限。操作时应采取适当的实验室安全预防措施，包括使用个人防护装备。该化合物在运输过程中于室温下短时间稳定，应以粉末形式储存于-20°C，最长可保存3年；或以溶剂形式储存于-80°C，最长可保存6个月。通常不对该连接化合物进行毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲基四嗪胺盐酸盐是一种仅供研究使用的化学结构单元，属于四嗪类化合物，用于生物偶联。其CAS号为1345955-28-3。该化合物也称为4-(6-甲基-1,2,4,5-四嗪-3-基)苄胺盐酸盐。它用于通过生物正交点击化学对生物偶联物进行位点特异性双功能化。盐酸盐形式具有更高的稳定性和更佳的操作性能。该化合物尚未获准用于临床，也没有已确立的治疗适应症。
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| 分子式 |
C10H11N
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|---|---|
| 分子量 |
201.22800
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| 精确质量 |
201.101
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| CAS号 |
1345955-28-3
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| 相关CAS号 |
Methyltetrazine-amine hydrochloride;1596117-29-1
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| PubChem CID |
71042775
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| 外观&性状 |
Purple to purplish red solid powder
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| LogP |
1.401
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| tPSA |
77.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
182
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=NN=C(N=N1)C2=CC=C(C=C2)CN.Cl
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| InChi Key |
ZWKQKWLZKSZYAT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H11N5/c1-7-12-14-10(15-13-7)9-4-2-8(6-11)3-5-9/h2-5H,6,11H2,1H3
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| 化学名 |
[4-(6-methyl-1,2,4,5-tetrazin-3-yl)phenyl]methanamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20.83 mg/mL (~103.51 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9694 mL | 24.8472 mL | 49.6944 mL | |
| 5 mM | 0.9939 mL | 4.9694 mL | 9.9389 mL | |
| 10 mM | 0.4969 mL | 2.4847 mL | 4.9694 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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