ζ-Stat (NSC37044) 中文名称: 8-羟基-1,3,6-萘三磺酸

别名: 8-羟基-1,3,6-萘三磺酸

目录号: V67541 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ze-Stat (NSC37044) 是一种特异性、非典型的 PKC-ze 抑制剂，IC50 为 5 μM。

ζ-Stat (NSC37044) CAS号: 3316-02-7
产品类别: PKC

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异性非典型 PKC-ζ 抑制剂，IC50 为 5 μM。ζ-Stat 可降低黑色素瘤细胞系的增殖并诱导其凋亡，且在体外具有抗癌作用。
ζ-Stat (NSC37044) (CAS#: 3316-02-7) 是一种特异性非典型蛋白激酶 C-ζ (PKC-ζ) 抑制剂。它也称为 8-羟基-1,3,6-萘三磺酸。该化合物的分子量为 384.36，分子式为 C₁₀H₈O₁₀S₃。

生物活性&实验参考方法

靶点	aPKC-ζ 5 μM (IC50) ζ-Stat specifically targets PKC-ζ (protein kinase C-zeta), a member of the atypical protein kinase C family involved in various cellular processes including NF-κB signaling.
体外研究 (In Vitro)	在 5 μM 浓度下，ζ-Stat（0.1–20 μM）对 PKC-ζ 的抑制率高达 51%，而在 20 μM 浓度下，抑制率仅为 13% [1]。随着剂量增加，ζ-Stat（0.1–10 μM；3 天）显著抑制 MeWo 和 SK-MEL-2 细胞的生长 [1]。当 5-FU 和 ζ-Stat（7 或 10 μM；24–72 小时）联合使用时，LoVo CRC 细胞的活力可降低 75% 以上 [2]。在 SK-MEL-2 和 MeWo 细胞中，ζ-Stat（5 μM；3 天）显著降低磷酸化和总 PKC-ζ、Bcl-2 和 PARP 的水平，并增加 Caspase-3 和裂解型 PARP 的水平 [1]。当应用于 MEL-F-NEO、SK-MEL-2 和 MeWo 细胞时，ζ-Stat（5 μM；1–10 小时）不会对其造成显著损害 [1]。ζ-Stat 对 PKC-ζ 的抑制 IC₅₀ 为 5 μM。在 20 μM 浓度下，它对 PKC-ι 的抑制率仅为 13%，表明其对 PKC-ζ 的选择性高于其他 PKC 亚型。
体内研究 (In Vivo)	ζ-Stat 可抑制黑色素瘤细胞系的增殖并诱导其凋亡。它通过下调 TNF-α 诱导的 NF-κB 向细胞核的转位来诱导细胞凋亡。目前，其体内活性数据仅限于体外观察到的抗肿瘤作用。
酶活实验	ζ-Stat 的体外酶/受体结合试验通常采用无细胞激酶活性测定法，使用纯化的 PKC-ζ 酶。将化合物与激酶、ATP 和合适的底物孵育，并通过放射性或荧光法检测磷酸化底物来测定激酶活性。IC₅₀ 值由剂量-反应抑制曲线确定。
细胞实验	细胞增殖实验[1] 细胞类型： MEL-F-NEO、SK-MEL-2 和 MeWo 细胞测试浓度： 0.1、0.5、1、2.5、5、7.5、10 µM 孵育时间： 3 天实验结果： 5 µM 浓度下，SK-MEL-2 细胞增殖减少 47.7%，MeWo 细胞增殖减少 50.6%。10 µM 浓度下，MEL-F-NEO 细胞增殖显著抑制 19.3% (P ≤ 0.05)。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：SK-MEL-2 和 MeWo 细胞测试浓度：5 µM 孵育时间：3 天实验结果：磷酸化和总 PKC-ζ 水平降低。在体外细胞实验中，ζ-Stat 溶解于 DMSO 中，并用细胞培养基稀释。黑色素瘤细胞系或其他癌细胞系用浓度范围为 1-50 μM 的化合物处理。使用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞增殖。通过 Annexin V/PI 染色、caspase 活性检测或 TUNEL 染色检测细胞凋亡。通过对核和胞质组分进行免疫荧光或蛋白质印迹分析来评估 NF-κB 向细胞核的转位。
动物实验	ζ-Stat 的体内动物实验通常需要将其配制成合适的载体，然后用于黑色素瘤或其他癌症的小鼠异种移植模型。给药途径可能包括腹腔注射或灌胃。药效学终点包括肿瘤生长抑制、肿瘤组织中细胞凋亡的评估以及 PKC-ζ 和 NF-κB 通路生物标志物的评价。
药代性质 (ADME/PK)	ζ-Stat 的药代动力学特性尚未得到充分表征。该化合物的分子式为 C₁₀H₈O₁₀S₃。标准的药代动力学研究将评估半衰期、口服生物利用度以及在啮齿动物模型中的组织分布等参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	ζ-Stat 的毒理学数据仅限于研究应用。该化合物仅供实验室使用，尚未评估其对人体治疗的安全性。应遵循标准的化学品操作预防措施。
参考文献	[1]. Oncogenic PKC-ι activates Vimentin during epithelial-mesenchymal transition in melanoma; a study based on PKC-ι and PKC-ζ specific inhibitors. Cell Adh Migr. 2018; 12(5):447-463. [2]. Atypical Protein Kinase-C inhibitors exhibit a synergistic effect in facilitating DNA damaging effect of 5-fluorouracil in colorectal cancer cells. Biomed Pharmacother. 2020 Jan; 121:109665.
其他信息	ζ-Stat（NSC37044）是一种特异性和非典型的PKC-ζ抑制剂，IC₅₀为5 μM。它减少黑色素瘤细胞系的增殖并导致细胞凋亡，并在体外表现出抗肿瘤活性。该化合物被用作研究PKC-ζ信号和癌症生物学的工具。尚未报告临床试验或监管批准。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H8O10S3
分子量	384.36
精确质量	383.928
CAS号	3316-02-7
PubChem CID	76828
外观&性状	Light brown to brown solid powder
密度	2.019g/cm3
折射率	1.741
LogP	3.527
tPSA	208.48
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	751
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=C2C=C(C=C(C2=C(C=C1S(=O)(=O)O)O)S(=O)(=O)O)S(=O)(=O)O
InChi Key	KMXMLAGYNHELHA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H8O10S3/c11-8-3-6(21(12,13)14)1-5-2-7(22(15,16)17)4-9(10(5)8)23(18,19)20/h1-4,11H,(H,12,13,14)(H,15,16,17)(H,18,19,20)
化学名	8-hydroxynaphthalene-1,3,6-trisulfonic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: 62.5 mg/mL (162.61 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (260.17 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: 62.5 mg/mL (162.61 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (260.17 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6017 mL	13.0086 mL	26.0173 mL
	5 mM	0.5203 mL	2.6017 mL	5.2035 mL
	10 mM	0.2602 mL	1.3009 mL	2.6017 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。