规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
ALK5 12 nM (IC50) ALK4 45 nM (IC50) ALK7 7.5 nM (IC50)
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体外研究 (In Vitro) |
A83-01odium 是 I 型淋巴结受体 ALK7、I 型激活素/淋巴结受体 ALK4 和 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶的强抑制剂。它可以减少 ALK-5 诱导的转录量。细胞中 ALK4-TD 和 ALK7-TD 诱导的转录也被 Mv1Lu 12 nM 的 IC50 阻断。 R4-2 细胞中组成型活性 ALK-6、ALK-2、ALK-3 和 ALK-1 诱导表达受到微弱抑制,IC50 分别为 45 nM 和 7.5 nM。有效阻断 TGF-β 的生长抑制作用,A 83-01 钠 (0.03-10 μM) 在 3 μM 时完全抑制这种作用。在 HaCaT 细胞中,83-01 钠 (1–10 μM) 抑制 TGF-β 诱导的 Smad 激活 [1]。虽然 TGF-β1 会增加 HM-1 细胞的细胞运动、粘附和侵袭,但 83-01 钠 (1 μM) 不会改变细胞增殖 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
当腹腔注射 83-01(50、150 和 500 μg/小鼠)时,没有体重或神经行为症状的小鼠可以具有相当高的存活率 [2]。在携带 M109 细胞的小鼠中,83-01 钠(0.5 mg/kg,腹腔注射)钠显示出强大的抗肿瘤活性 [3]。
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参考文献 |
[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.
[2]. Yamamura S, et al. The activated transforming growth factor-beta signaling pathway in peritoneal metastases is a potential therapeutic target in ovarian cancer. Int J Cancer. 2012 Jan 1;130(1):20-8. [3]. Taniguchi Y, et al. Enhanced antitumor efficacy of folate-linked liposomal doxorubicin with TGF-β type I receptor inhibitor. Cancer Sci. 2010 Oct;101(10):2207-13 |
分子式 |
C25H19N5NAS
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分子量 |
444.51
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CAS号 |
2828431-89-4
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相关CAS号 |
A 83-01;909910-43-6;A 83-01;909910-43-6
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SMILES |
C1C=C(C=CC=1)[N-]C(N1N=C(C(C2C3C(N=CC=2)=CC=CC=3)=C1)C1=CC=CC(C)=N1)=S.[Na+]
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1) .Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. (2). This product is not stable in solution, please use freshly prepared working solution for optimal results. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 100 mg/mL (224.97 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (11.25 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液; 超声和加热处理
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2497 mL | 11.2483 mL | 22.4967 mL | |
5 mM | 0.4499 mL | 2.2497 mL | 4.4993 mL | |
10 mM | 0.2250 mL | 1.1248 mL | 2.2497 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。