A 83-01 sodium 中文名称: A-83-01钠盐

别名: A 83-01 sodium salt; 2828431-89-4; 3-(6-Methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-(quinolin-4-yl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide, sodium salt; A 83-01 sodium; G16241; sodium N-[3-(6-methylpyridin-2-yl)-4-(quinolin-4-yl)pyrazole-1-carbothioyl]anilinide; sodium;[3-(6-methylpyridin-2-yl)-4-quinolin-4-ylpyrazole-1-carbothioyl]-phenylazanide 3-(6-甲基吡啶-2-基)-N-苯基-4-(喹啉-4-基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺钠盐

目录号: V67588 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

A 83-01 钠是 TGF-β I 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂。

A 83-01 sodium CAS号: 2828431-89-4
产品类别: TGF-β Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

A 83-01 钠是 TGF-β I 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂。它可以抑制 ALK5、ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 分别为 12 nM、45 nM 和 7.5 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	ALK5 12 nM (IC50) ALK4 45 nM (IC50) ALK7 7.5 nM (IC50)
体外研究 (In Vitro)	A83-01odium 是 I 型淋巴结受体 ALK7、I 型激活素/淋巴结受体 ALK4 和 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶的强抑制剂。它可以减少 ALK-5 诱导的转录量。细胞中 ALK4-TD 和 ALK7-TD 诱导的转录也被 Mv1Lu 12 nM 的 IC50 阻断。 R4-2 细胞中组成型活性 ALK-6、ALK-2、ALK-3 和 ALK-1 诱导表达受到微弱抑制，IC50 分别为 45 nM 和 7.5 nM。有效阻断 TGF-β 的生长抑制作用，A 83-01 钠 (0.03-10 μM) 在 3 μM 时完全抑制这种作用。在 HaCaT 细胞中，83-01 钠 (1–10 μM) 抑制 TGF-β 诱导的 Smad 激活 [1]。虽然 TGF-β1 会增加 HM-1 细胞的细胞运动、粘附和侵袭，但 83-01 钠 (1 μM) 不会改变细胞增殖 [2]。
体内研究 (In Vivo)	当腹腔注射 83-01（50、150 和 500 μg/小鼠）时，没有体重或神经行为症状的小鼠可以具有相当高的存活率 [2]。在携带 M109 细胞的小鼠中，83-01 钠（0.5 mg/kg，腹腔注射）钠显示出强大的抗肿瘤活性 [3]。
酶活实验	先前描述了哺乳动物表达载体中ALK-1至-7的组成型活性形式的原始构建。9xCAGA萤光素酶质粒包含驱动萤光素酶表达的CAGA-Smad结合元件的九个重复序列。（BRE）2-荧光素酶质粒包含Id1启动子的BMP响应元件的两个重复序列，所述启动子克隆在驱动荧光素素酶表达的最小启动子的上游。3GC2萤光素酶质粒包含来源于Smad6启动子的近端BMP响应元件的富含GC的序列的三个重复序列。[1]
细胞实验	Mv1Lu细胞以2.5×104个细胞/孔的密度接种在24孔板中，一式两份。第二天，用1µM小分子抑制剂预处理细胞1小时，然后用TGF-β1 ng/mL）培养24小时、48小时或72小时。用胰蛋白酶消化细胞并用Coulter计数器计数。为了探索小分子抑制剂是否以浓度依赖的方式降低TGF-β的生长抑制作用，如上所述接种Mv1Lu细胞，并用不同浓度的小分子抑制剂预处理1小时。预处理后，用TGF-β1 ng/mL）培养细胞48小时并计数。[1]
动物实验	用于体内研究的雌性B6C3F1小鼠饲养于无特定病原体（SPF）条件下。为评估A 83-01对腹膜播散小鼠存活率的影响，将HM-1细胞（1×10⁶）经小鼠左侧腹部注射入腹腔。从次日开始，每周三次向腹腔内注射A 83-01（150 μg/只）或载体（含0.5% DMSO的PBS）。小鼠在濒死状态前处死。
参考文献	[1]. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800. [2]. The activated transforming growth factor-beta signaling pathway in peritoneal metastases is a potential therapeutic target in ovarian cancer. Int J Cancer. 2012 Jan 1;130(1):20-8. [3]. Enhanced antitumor efficacy of folate-linked liposomal doxorubicin with TGF-β type I receptor inhibitor. Cancer Sci. 2010 Oct;101(10):2207-13.
其他信息	转化生长因子β (TGF-β) 信号通路促进晚期癌症的肿瘤生长和转移。因此，使用TGF-β信号通路抑制剂可能成为治疗此类癌症患者的一种新策略。在本研究中，我们合成并表征了一种小分子抑制剂A-83-01，其结构与Sawyer等人(2003)开发的ALK-5抑制剂相似，能够阻断TGF-β超家族细胞因子（也称为激活素受体样激酶；ALK）的I型丝氨酸/苏氨酸激酶受体的信号传导。我们利用哺乳动物细胞中的TGF-β反应性报告基因构建体，发现A-83-01能够抑制TGF-β I型受体ALK-5、激活素IB型受体ALK-4以及Nodal I型受体ALK-7诱导的转录活性，其中激活素IB型受体和Nodal I型受体的激酶结构域在结构上与ALK-5高度相关。A-83-01对ALK-5的抑制作用强于先前报道的ALK-5抑制剂SB-431542，并且能够阻止Smad2/3的磷酸化以及TGF-β诱导的生长抑制。相反，A-83-01对骨形态发生蛋白I型受体、p38丝裂原活化蛋白激酶或细胞外信号调节激酶几乎没有影响。与这些研究结果一致，A-83-01抑制了TGF-β诱导的上皮间质转化，提示A-83-01及其相关分子可能有助于预防晚期癌症的进展。[1]腹膜播散，包括大网膜转移，是晚期卵巢癌最常见的转移途径，也是重要的预后因素。我们使用二元回归分析了公开的微阵列数据集（GSE2109），发现与原发病灶相比，转化生长因子（TGF）-β信号通路在大网膜转移灶中被激活。TGF-β受体2型和磷酸化SMAD2的免疫组织化学分析表明，与原发病灶相比，二者在大网膜转移灶中均上调。用重组TGF-β1处理小鼠卵巢癌细胞系HM-1可促进其侵袭性、细胞迁移和细胞黏附，而用TGF-β信号通路抑制剂A-83-01处理则可抑制这些作用。对经TGF-β1和/或A-83-01处理的HM-1细胞进行微阵列分析发现，A-83-01能有效抑制TGF-β1诱导的转录变化。利用基因集富集分析，我们发现HM-1细胞中TGF-β1上调的基因在人卵巢癌数据集GSE2109的网膜转移灶中也显著上调（错误发现率(FDR) q = 0.086）。我们还研究了A-83-01在小鼠腹膜转移模型中的治疗效果。腹腔注射A-83-01（每周三次，每次150 μg）显著提高了生存率（p = 0.015）。总之，这些结果表明，腹膜转移灶中激活的TGF-β信号通路是卵巢癌潜在的治疗靶点。[2] 靶向肿瘤细胞的药物载体是一种很有前景的策略，它利用各种配体连接来增强化疗药物的治疗潜力。叶酸是叶酸受体的高亲和力配体，而叶酸受体是一种功能性的肿瘤特异性受体。转化生长因子（TGF）-β I型受体（TβR-I）抑制剂A-83-01有望通过改变微血管环境来增强纳米载体在肿瘤中的积累。为了增强叶酸连接的脂质体阿霉素（F-SL）的治疗效果，我们将F-SL与A-83-01联合给药。通过磁共振成像（MRI）和组织学分析，检测了腹腔注射A-83-01诱导的肿瘤相关新生血管的改变。通过测量荷瘤小鼠肺癌M109模型中生物分布和抗肿瘤效应，评估了单次静脉注射F-SL联合A-83-01的靶向疗效。注射A-83-01后约3小时，肿瘤血管发生暂时性改变。注射24小时后，A-83-01使肿瘤内F-SL的药物积累量比单独使用脂质体高1.7倍。此外，F-SL与A-83-01联合给药的抗肿瘤活性显著高于单独使用F-SL。本研究表明，联合使用TβR-I抑制剂将为FR靶向纳米载体在癌症治疗中的应用开辟新的策略。[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H19N5NAS
精确质量	443.118
CAS号	2828431-89-4
相关CAS号	A 83-01;909910-43-6;A 83-01;909910-43-6
PubChem CID	139034128
外观&性状	Typically exists as White to light yellow solids at room temperature
tPSA	76.7Å²
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	615
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	QEDFBXIADXHNKE-UHFFFAOYSA-M
InChi Code	InChI=1S/C25H19N5S.Na/c1-17-8-7-13-23(27-17)24-21(19-14-15-26-22-12-6-5-11-20(19)22)16-30(29-24)25(31)28-18-9-3-2-4-10-18;/h2-16H,1H3,(H,28,31);/q;+1/p-1
化学名	sodium;[3-(6-methylpyridin-2-yl)-4-quinolin-4-ylpyrazole-1-carbothioyl]-phenylazanide
别名	A 83-01 sodium salt; 2828431-89-4; 3-(6-Methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-(quinolin-4-yl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide, sodium salt; A 83-01 sodium; G16241; sodium N-[3-(6-methylpyridin-2-yl)-4-(quinolin-4-yl)pyrazole-1-carbothioyl]anilinide; sodium;[3-(6-methylpyridin-2-yl)-4-quinolin-4-ylpyrazole-1-carbothioyl]-phenylazanide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (224.97 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (11.25 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声和加热处理例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (224.97 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (11.25 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声和加热处理
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。